探討基因二醇苷酸 （GPA） 對小干擾 RNA（si RNA）法尼醇 X 受體 （FXR） 基因沉默介導的 BRL-3A 細胞多藥耐藥蛋白 2 （MRP2） 和膽鹽輸出泵 （BSEP） 蛋白表達的影響。方法和結(jié)果：RT-PCR 檢測 FXR 基因沉默結(jié)果及受 GPA 影響的 BRL-3A 細胞中 FXR 、 MRP2 和 BSEP 的基因水平，Western blot 檢測 GPA 是否在 BRL-3A 細胞中沉默 FXR 基因以及染料酸誘導的 BRL-3A 細胞中 FXR 、 MRP2 和 BSEP 的蛋白表達.與對照組相比，GPA 組 4 mmol/L 和 1 mmol/L 時 BRL-3A 細胞 m RNA 水平和 FXR 、 MRP2 和 BSEP 蛋白表達顯著升高（P0.01，P0.05）。4 mmol/L 和 1 mmol/L 濃度的 GPA 可顯著逆轉(zhuǎn) si RNA-FXR 介導的 BRL-3A 細胞中 m RNA 水平和 FXR、MRP2 和 BSEP 蛋白表達（P0.01、P0.05）。結(jié)論：FXR 基因沉默可下調(diào) m RNA 水平以及 MRP2 和 BSEP 蛋白表達，GPA 可上調(diào) FXR 水平，上調(diào) m RNA 水平以及 MRP2 和 BSEP 蛋白表達。
研究了兩種環(huán)烯醚萜化合物 Geniposidic acid （GA） 和 geniposide （GP） 在小鼠中的抗腫瘤作用，以及它們對亞致死性 X 照射后放射防護的可能影響。方法和結(jié)果：腹水細胞對植入腫瘤生長的減少是腹膜內(nèi)給予高濃度 GA 和 GP 的結(jié)果。 這一結(jié)果是通過以劑量依賴性方式施加劑量水平來實現(xiàn)的。除了在 500 mg/kg 劑量治療后的第 12 天外，亞致死性全身 X 照射未觀察到在照射前 30 分鐘內(nèi)用 GA 和 GP 藥物治療的小鼠對外周白細胞的輻射作用降低。除了在治療后第 7 天，當在 4 Gy 照射前 30 分鐘腹膜內(nèi)給予這兩種化合物給小鼠時，GA 和 GP 均未顯著增強 PHA 脾胚芽細胞生成的照射后反應。此外，當與 X 照射聯(lián)合使用時，GA 可能是一種比 GP 更有效的腫瘤生長抑制劑，盡管對它們的聯(lián)合抗腫瘤活性沒有顯著的協(xié)同作用。結(jié)論：本研究中 GA 和 GP 對血液學和胚層形成觀察的初步結(jié)果表明，它們很可能在有效的抗癌產(chǎn)品中發(fā)揮作用，能夠減少高劑量照射后對血液組織的不良輻射損傷。
Geniposidic acid （GA） 是從 Gardeniae jasminoides Ellis（茜草科）中分離的環(huán)烯醚萜葡萄糖苷，長期以來一直用于治療炎癥、黃疸和肝臟疾病。 本研究檢驗了 GA 對 D-半乳糖胺 （GalN） /脂多糖 （LPS） 誘導的暴發(fā)性肝功能衰竭的細胞保護特性。方法和結(jié)果：小鼠在接受 GalN （800 mg/kg） /LPS （40 μg/kg） 前 1 小時腹腔注射 GA （12.5 、 25 、 50 mg/kg）。在 GalN/LPS 注射后 1 小時和 8 小時收集肝臟和血液樣本。 GA 組的生存率顯著高于對照組。GalN/LPS 增加血清轉(zhuǎn)氨酶活性、血清腫瘤壞死因子-α 水平和肝臟脂質(zhì)過氧化，降低肝臟谷胱甘肽含量。GA 減輕了這些變化。GA 增加了血清白細胞介素 6 水平、血紅素加氧酶-1 和 NF-E2 相關因子 2 蛋白表達的增加。用 GA 處理的小鼠降低了裂解的 caspase-8 和 caspase-3 蛋白表達，并且凋亡細胞顯著減少。GA 增加 Bcl-xL 蛋白表達并降低 Bax 蛋白表達。此外，GA 處理增強了信號轉(zhuǎn)導和轉(zhuǎn)錄激活因子的磷酸化 3。結(jié)論：我們的研究結(jié)果表明，Geniposidic acid 通過增強抗氧化防御系統(tǒng)和減少凋亡信號通路來減輕 GalN/LPS 誘導的肝損傷。
Geniposidic acid 是 Gardenia jasminoides J. Ellis（茜草科）的主要活性成分之一，與其他衍生物（如 geniposide）類似，也可能對心血管疾病具有重要的藥理活性。 為了評價其抗動脈粥樣硬化 （anti-AS） 作用，研究了相關的藥理活性和可能的細胞機制。方法和結(jié)果：將 30 只兔子隨機分為正常對照組、模型對照組和 Geniposidic acid 亞組。在 AS 模型中，觀察到其對內(nèi)膜/中層厚度比值和主動脈形態(tài)的影響。在原代培養(yǎng)的內(nèi)皮細胞 （EC） 和人臍動脈平滑肌細胞 （HUASMCs） 的研究中，還研究了其對 ECs 和 HUASMCs 增殖、HUASMCs 遷移的活性。 與模型對照組相比，Geniposidic acid （80、160 和 240 mg/kg） 亞組的斑塊面積、內(nèi)膜/介質(zhì)厚度比和內(nèi)膜泡沫細胞數(shù)量顯著改善 （p < 0.05）。通過 HE 染色，還證明了 Geniposidic acid 對緩解 ECs 脫落和改善主動脈形態(tài)障礙的活性。從 CCK-8 檢測結(jié)果來看，僅 100 μg/ml Geniposidic acid 對 SMC 增殖起了顯著抑制作用。Geniposidic acid 對 SMC 抑制的相對 IC50 為 87.73 μg/ml。Geniposide acid 對 ECs 增殖也有促進作用，Geniposidic acid 的相關 ED50 為 86.05 μg/ml。此外，只有 50 和 100 μg/ml Geniposidic acid 對 SMC 從上腔遷移表現(xiàn)出明顯的抑制 （p < 0.05）。結(jié)論：在動脈粥樣硬化模型中，證明了 Geniposidic acid 對保護血管內(nèi)皮和逆轉(zhuǎn)斑塊形成的作用。
Geniposidic acid （GPA） 是 Gardenia jasminoides Ellis（茜草科）的主要成分，長期以來一直用于治療炎癥、黃疸和肝臟疾病。Gardenia jasminoides Ellis （Rubiaceae） 和 GPA 的咳嗽作用已被廣泛報道，但其潛在的發(fā)生機制尚不清楚。 本研究旨在評價源自茜草科 （Rubiaceae） 的 GPA 對抗 α-萘基異硫氰酸酯 （ANIT） 引起的急性肝內(nèi)膽汁淤積癥肝損傷的保肝作用和潛在機制。方法和結(jié)果：Sprague-Dawley （SD） 大鼠胃內(nèi) （i.g.） GPA （100、50 和 25mg/kg 體重每 24 h一次） 連續(xù) 7 d，然后用 ANIT （即 65mg/kg 第 5 天一次） 治療，誘導肝損傷伴急性肝內(nèi)膽汁淤積。測量血清和膽汁生化分析、膽汁流速和肝臟組織病理學，以評價 GPA 對抗 ANIT 治療的保護作用。評價法尼醇 X 受體 （Fxr） 、膽鹽輸出泵 （Bsep） 、多藥耐藥相關蛋白 2 （Mrp2） 的蛋白和 mRNA 表達水平，研究 GPA 對 ANIT 誘導的肝毒性的肝臟保護作用及其潛在機制。 在 ANIT 處理的大鼠上觀察到一些異常，包括體重減輕、食物攝入量減少和毛發(fā)變黃。獲得的結(jié)果表明，在劑量 100 和 50mg/kg BW （P<0.01） 和 25mg/kg BW （P<0.05） 的 GPA 預處理下，顯著阻止了 ANIT 誘導的膽汁流速降低。與ANIT處理組相比，GPA增加總膽汁酸（TBA）的膽汁生化指標結(jié)果（P<0.01），谷胱甘肽（GSH）在高劑量組（P<0.01）和中劑量組（P<0.05）顯著升高，總膽紅素（TB）在高、中劑量組升高（P<0.05）， 直接膽紅素 （DB） 僅在高劑量時增加 （P<0.01）。GPA （100 至 50mg/kg B.W.） 預處理降低血清谷草酰轉(zhuǎn)氨酶 （GOT） 、谷丙轉(zhuǎn)氨酶 （GPT）、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶 （γ-GT） 、TB、DB 和 TBA 水平 （P<0.01）。肝組織組織病理學顯示，與 ANIT 治療組相比，GPA 預處理后病理損傷和充滿膽汁的肝門靜脈面積得到緩解。ANIT 處理組 Fxr 、 Bsep 和 Mrp2 的蛋白和 mRNA 表達降低。相反，高、中劑量組 GPA 處理前，F(xiàn)xr 、 Bsep 和 Mrp2 的蛋白和 mRNA 顯著上調(diào)。在 Bsep 和 Mrp2 的蛋白質(zhì)水平上，結(jié)果顯示 GPA （25mg/kg B.W.） 沒有統(tǒng)計學差異，但在 mRNA 水平上顯示不同。結(jié)論：本研究結(jié)果表明，GPA 對 ANIT 誘導的大鼠急性肝內(nèi)膽汁淤積肝損傷發(fā)揮劑量依賴性保肝作用，這可能是由于 Fxr 介導的膽汁轉(zhuǎn)運蛋白 Bsep 和 Mrp2 的調(diào)節(jié)。
27741-01-1是京尼平苷酸的CAS號，以下是對京尼平苷酸的詳細介紹：
中文名：京尼平苷酸
英文名：Geniposidic acid
別名：梔子酸
CAS號：27741-01-1
分子式：C16H22O10
分子量：374.340
密度：1.6±0.1 g/cm3
沸點：684.1±55.0 °C at 760 mmHg
閃點：250.9±25.0 °C
折射率：1.660
蒸汽壓：0.0±4.8 mmHg at 25°C
性狀：未確定（可能因不同制備條件和純度而異）
溶解性：易溶于水、甲醇和乙醇，難溶于丁醇和乙酸乙酯，不溶于氯仿、苯和石油醚
用途：京尼平苷酸主要用于含量測定、鑒定以及藥理實驗等科學研究領域。
功效：
具有輻射保護和抗癌活性。
有導瀉作用，ED50＞800mg/kg，服藥后5小時起瀉。
可抑制小麥胚芽的生長。
可以促進膽汁分泌。
具有抗補體活性。
對長期懸掛壓力下的小鼠的性能力下降、記憶力下降以及壓力引起的腎上腺尺寸的增長有保護作用。
對大米及生菜種子在10-3M時有抑制作用，并且對根的伸長較芽的生長有更強的抑制作用。
提取來源：京尼平苷酸可以從茜草科植物龍船花（Ixora chinensis Lam.）的葉和小枝中提取，也可以從梔子（Gardenia jasminoides Ellis）的干燥成熟果實中提取。
合成：京尼平苷酸的合成線路可能涉及復雜的化學反應，具體合成方法需要參考相關化學文獻或?qū)＠?/span>
儲存條件：京尼平苷酸應在2~8°C條件下冷藏、密封、避光保存。
注意事項：京尼平苷酸為化學試劑，應在專業(yè)指導下使用，并遵循相關的安全操作規(guī)程。長時間暴露在空氣中可能會導致其含量降低。
綜上所述，京尼平苷酸是一種具有多種生物活性的化合物，在科學研究領域具有廣泛的應用前景。然而，在使用時需要注意其儲存條件和安全性問題。
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王玲