探討 Shionone 的體外抗炎作用和機(jī)制。方法和結(jié)果：采用脂多糖 （LPS） 活化的巨噬細(xì)胞 （RAW264.7） 作為炎癥模型，由 Shionone 干預(yù)。實(shí)驗結(jié)束后，采用 Western blot 檢測巨噬細(xì)胞上 p-ERK1/2 、 IκBα 和 iNOS 的蛋白表達(dá)。與 LPS 組相比，Shionone 顯著降低 p-ERK1/2 和 i NOS 蛋白表達(dá) （P0.05），顯著升高 IκBα 蛋白表達(dá) （P0.05）。結(jié)論：Shionone 的抗炎機(jī)制與降低 ERK1/2 蛋白和 IκBα 的磷酸化水平以及 i NOS 的蛋白表達(dá)有關(guān)。
鳶鳩菊的根，在各版《中國藥典》中都有記載，是一種具有祛痰止咳作用的中藥，已有 2000 多年的歷史。本研究旨在評估 A. tataricus 根的祛痰、鎮(zhèn)咳和抗炎活性，并探索負(fù)責(zé)這些活性的化學(xué)物質(zhì)。方法和結(jié)果：將 A. tataricus 根的 70% 乙醇提取物 （RA-70） 分為 Fr-0 、 Fr-50 和 Fr-95 三個組分。它們都口服給小鼠，通過氣管酚紅分泌法研究其潛在的祛痰活性。最有效的部分與 Shionone 一起，通過酚紅分泌、氨誘導(dǎo)的咳嗽和二甲苯誘導(dǎo)的耳腫脹的小鼠模型評價祛痰、鎮(zhèn)咳和抗炎活性。此外，采用 HPLC-Q-TOF/MS 方法對有效餾分的化學(xué)成分進(jìn)行分析和鑒定。 RA-70 、 Fr-0 和 Fr-50 處理使酚紅分泌量分別增加了 65.3% 、 56.5% 和 76.9% 。選擇 Fr-50 進(jìn)行進(jìn)一步研究，結(jié)果顯示 40、80 mg/kg 的 Fr-50 顯著增強(qiáng)小鼠氣管酚紅分泌，增加潛伏期，降低咳嗽頻率，抑制耳水腫。80 mg/kg 的 Shionone 顯示出增強(qiáng)痰液分泌的趨勢，但對氨誘導(dǎo)的咳嗽和二甲苯誘導(dǎo)的耳水腫沒有影響。HPLC-Q-TOF/MS 分析表明，F(xiàn)r-50 主要由 12 種咖啡酰奎寧酸 （40.8%，相對峰面積） 、7 種菊皂苷 （12.0%） 和 13 種阿斯汀/菊素 （五肽，26.5%） 組成。結(jié)論：A. tataricus 根具有顯著的祗痰、鎮(zhèn)咳和抗炎作用?？Х弱？鼘幩?、菊皂苷和紫菀肽，而不是紫菀酮，可能是負(fù)責(zé) A. tataricus 祛痰和鎮(zhèn)咳活性的主要成分，并以協(xié)同方式發(fā)揮作用。
從天然化合物中鑒定新的泛素特異性蛋白酶 2 （USP2） 抑制劑。方法和結(jié)果：Ub-CHOP-Reporter 試劑盒用于篩選 USP2 抑制劑。NB4 細(xì)胞采用 100 μmol/L 的 Shionone （SH） 處理不同時間。Western blotting 檢測 USP2 靶向蛋白 Cyclin D1 表達(dá)的變化。流式細(xì)胞術(shù)檢測細(xì)胞周期分布，分子對接分析 SH 與 USP2 的結(jié)合。體外篩選結(jié)果顯示，SH 抑制 USP2 活性，50% 抑制濃度 （IC50） 為 69 μmol/L。Western blotting 結(jié)果表明，SH 導(dǎo)致細(xì)胞周期蛋白 D1 表達(dá)降低。流式細(xì)胞術(shù)結(jié)果顯示，SH 處理 48 h 后出現(xiàn)典型的凋亡峰 （Sub-G1 峰），S 和 G2/M 期細(xì)胞減少。分子對接結(jié)果表明，SH 的氧原子和骨架核心與 USP2 的 K503 、 W439 、 R363 和 D440 對 SH 和 USP2 的結(jié)合至關(guān)重要。結(jié)論：SH 可以抑制 USP2 的活性，為未來開發(fā)新的 USP2 抑制劑提供先導(dǎo)化合物。
從幾個不同的地點(diǎn)和市場確定 Radix Aster 中 Shionone 的含量。方法和結(jié)果：以 Polaris C18 色譜柱和乙腈為流動相，流速為 1.0 mL.min-1，紫外檢測波長為 200 nm，采用 HPLC 分析直接測定紫酮。結(jié)論：Shionone 的含量在 0.06% 到 0.18% 之間，具體取決于不同的地點(diǎn)和市場。
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王玲