鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 2 （SGLT2） 抑制劑通過(guò)誘導(dǎo)腎葡萄糖排泄對(duì) 2 型糖尿病患者具有降糖作用。然而，由于臨床研究的局限性，對(duì) SGLT2 抑制的糖尿作用機(jī)制的詳細(xì)分析受到了阻礙。方法和結(jié)果：在這里，我們?cè)隗w外和體內(nèi)使用非人靈長(zhǎng)類動(dòng)物和 SGLT 抑制劑托格列凈和根皮苷研究了尿葡萄糖排泄的機(jī)制。在過(guò)表達(dá)食蟹猴 SGLT2 （cSGLT2） 的細(xì)胞中，托格列凈和根皮凈競(jìng)爭(zhēng)性抑制底物 （α-甲基-d-吡喃葡萄糖苷;AMG 的 S T發(fā)現(xiàn) Tofogliflozin 是一種選擇性 cSGLT2 抑制劑，對(duì) cSGLT2 的抑制作用比 Phlorizin 更強(qiáng)，對(duì) cSGLT2 的選擇性是對(duì) cSGLT1 的 1,000 倍;發(fā)現(xiàn) Phlorizin 是一種非選擇性 cSGLT1/2 抑制劑。在控制血漿藥物濃度條件下對(duì)食蟹猴進(jìn)行的葡萄糖滴定研究中，托格列凈和根皮生苷在高血糖條件下均增加了高達(dá) 50% 的葡萄糖排泄分?jǐn)?shù) （FEG）。通過(guò)使用一種新引入的方法擬合滴定曲線，該方法避免了估計(jì)腎葡萄糖排泄閾值的可變性，我們發(fā)現(xiàn)托格列凈和根皮凈降低了閾值并以劑量依賴性方式延長(zhǎng)了張開，而不會(huì)顯著影響葡萄糖 （TmG） 的腎小管轉(zhuǎn)運(yùn)最大值。結(jié)論：我們的研究結(jié)果表明 SGLT2 對(duì)食蟹猴腎葡萄糖重吸收 （RGR） 的貢獻(xiàn)，并表明 cSGLT2 的競(jìng)爭(zhēng)性抑制主要通過(guò)延長(zhǎng)張開和降低閾值而不影響 TmG 來(lái)發(fā)揮糖儲(chǔ)備作用。
本研究觀察了根皮苷對(duì) db/db 糖尿病小鼠糖尿病腎病的影響，并探討了可能的潛在機(jī)制。方法和結(jié)果：將 16 只糖尿病 db/db 小鼠和 8 只年齡匹配的 db/m 小鼠分為 3 組： 載體治療糖尿病組 （DM 組） 、根皮苷治療糖尿病組 （DMT 組） 和正常對(duì)照組 （CC 組）。根皮利津以生理鹽水溶液中胃內(nèi)給藥 10 周。采用 iTRAQ 定量蛋白質(zhì)組學(xué)鑒定 3 組差異表達(dá)蛋白，并采用 ingenuity 途徑分析進(jìn)一步分析數(shù)據(jù)。 DM組小鼠體重和血清空腹血糖（FBG）、晚期糖基化終末產(chǎn)物（AGEs）、總膽固醇、甘油三酯、血尿素氮、肌酐和24 h尿白蛋白濃度較CC組升高（P<0.05），根皮苷治療降低（P<0.05）。形態(tài)學(xué)觀察顯示 Phlorizin 顯著減輕了腎損傷。根皮苷通過(guò)調(diào)節(jié)參與腎臟和泌尿系統(tǒng)疾病、分子轉(zhuǎn)運(yùn)、自由基清除和脂質(zhì)代謝的一系列蛋白質(zhì)的表達(dá)來(lái)預(yù)防糖尿病腎病。結(jié)論：根皮苷保護(hù)小鼠免受糖尿病腎病的侵害，因此可能是治療糖尿病腎病的新型治療方法。
根皮苷是一種類黃酮，具有過(guò)氧亞硝酸鹽清除作用。本研究旨在闡明根皮苷對(duì)缺血誘導(dǎo)的室性快速性心律失常 （VT） 的影響。方法和結(jié)果：在 42 例 Langendorff 灌注豚鼠心臟急性全面缺血期間記錄來(lái)自心室心外膜表面或左心室舒張末期壓 （LVEDP） 的光信號(hào)。實(shí)驗(yàn)在對(duì)照條件下和根皮苷或過(guò)氧亞硝酸鹽清除劑 N-2-巰基丙酰甘氨酸 （2-MPG） 存在下進(jìn)行。缺血 20 分鐘時(shí)的平均動(dòng)作電位持續(xù)時(shí)間在 3 種干預(yù)措施中沒(méi)有差異。在對(duì)照組缺血 20 min 期間，沖動(dòng)傳導(dǎo)時(shí)間依賴性減慢。根皮苷而非 2-MPG 改善了缺血傳導(dǎo)，在缺血 15 分鐘和 20 分鐘時(shí)減慢。程序性刺激在對(duì)照和 2-MPG 存在下缺血 20 分鐘時(shí)誘導(dǎo) VT，但在根皮苷存在下未誘導(dǎo) VT （p<0.05）。在對(duì)照組和 2-MPG 存在下缺血 30 分鐘期間，LVEDP 增加，但在根皮熱珠苷存在下沒(méi)有增加。結(jié)論：這些結(jié)果表明，根皮苷通過(guò)改善缺血期間沖動(dòng)傳導(dǎo)減慢來(lái)預(yù)防 VT。根皮苷可能比 2-MPG 對(duì)缺血誘導(dǎo)的 VT 更有用。
CAS號(hào)60-81-1對(duì)應(yīng)的是根皮苷，以下是關(guān)于根皮苷的詳細(xì)介紹：
英文名稱：Phlorizin
中文別名：1-(2-(beta-D-吡喃葡萄糖氧基)-4,6-二羥基苯基)-3-(4-羥基苯基)-丙酮、果樹根皮精、根皮甙等
分子式：C21H24O10
分子量：436.41
CAS登錄號(hào)：60-81-1
外觀：微黃色針狀結(jié)晶體或微黃色粉末
溶解性：溶于水、甲醇，易溶解于乙醇、DMSO等
密度：不同來(lái)源給出的密度值有所差異，如1.6±0.1 g/cm3（某來(lái)源）或1.3178（rough estimate）
沸點(diǎn)：也有多個(gè)沸點(diǎn)數(shù)值，如770.0±60.0 °C at 760 mmHg（某來(lái)源）或468.89°C（rough estimate）
熔點(diǎn)：113-114 °C（lit.）或168-169 °C（另一來(lái)源）
閃點(diǎn)：270.7±26.4 °C
折射率：某一特定條件下的折射率為-54 °（C=3.2, 95% EtOH）
化學(xué)性質(zhì)：根皮苷是根皮素的葡萄糖苷，屬于黃酮類中的二氫查爾酮類物質(zhì)。
用途：主要用于生化檢驗(yàn)、含量測(cè)定、鑒定以及藥理實(shí)驗(yàn)等。此外，根皮苷還具有降低空腹血糖的作用，其機(jī)理在于競(jìng)爭(zhēng)性地抑制了葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)載體（SGLTs和GLUTs）對(duì)葡萄糖分子的運(yùn)輸。同時(shí)，根皮苷還具有較強(qiáng)的抗氧化作用，能夠增強(qiáng)SOD和CAT活性，顯著延長(zhǎng)果蠅壽命。在植物生長(zhǎng)發(fā)育方面，根皮苷與植物的抗逆性等生理現(xiàn)象有密切關(guān)系，能抗多種病原菌，但也可能對(duì)某些植物的生長(zhǎng)有抑制作用。
提取來(lái)源：根皮苷主要存在于薔薇科蘋果屬植物中，如蘋果樹枝、葉、樹皮以及種子和果皮上。此外，在荔枝果皮、杜梨葉、鎖陽(yáng)等植物中也發(fā)現(xiàn)有根皮苷的存在，但含量較少。
提取方法：通常包括原料粉碎、提取、濃縮、除雜、萃取、濃縮和純化等步驟。
合成方法：合成根皮苷的前體物質(zhì)是丙二酸單酰輔酶A（Malonyl-CoA）和p-香豆酰輔酶A（p-coumaroyl-CoA）。通過(guò)一系列的生物化學(xué)反應(yīng)，最終生成根皮苷。
根皮苷應(yīng)密封、陰涼干燥保存，通常建議儲(chǔ)存溫度為2-8℃或4℃冷藏，并避免光照。
綜上所述，CAS號(hào)60-81-1對(duì)應(yīng)的根皮苷是一種具有多種生物活性的黃酮類化合物，在生化檢驗(yàn)、藥理實(shí)驗(yàn)以及植物生長(zhǎng)發(fā)育等方面都有廣泛的應(yīng)用價(jià)值。
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王玲