Columbianadin （CBN， 1）， 1-[（8S）-8,9-二氫-2-氧代-2H-呋喃[2,3-h]-1-苯并吡喃-8-基]-1-甲基乙基-[（2Z）-2-甲基-2-丁烯酸]酯是一種香豆素型化合物，是當(dāng)歸毛苜蓿 Maxim 地下部分的主要生物活性成分之一。f. biserrata Shan et Yuan. 盡管已經(jīng)進(jìn)行了大量研究來研究 Columbianatin 的生物活性，例如鎮(zhèn)痛、抗炎、鈣通道阻斷和血小板聚集抑制功能，但對其代謝和/或生物轉(zhuǎn)化的關(guān)注很少。方法和結(jié)果：體外研究大鼠肝臟微粒體對 Columbianadin 的生物轉(zhuǎn)化，肝臟產(chǎn)生 13 種生物轉(zhuǎn)化產(chǎn)物，包括 8 種迄今未知的化合物 [Columbianadiratimetins A-H （3-10）] 和 5 種已知化合物 [Columbianadin oxide （2）， （+）-2,3-二氫-4-羥基-2-（1-羥基-1-甲基乙基）-5-苯并呋喃甲醛 （11）、oroselol （12）、Columbianetin （13） 和陰道醇 （14）]來自用苯巴比妥鈉預(yù)處理的大鼠的微粒體。這些化合物的結(jié)構(gòu)是在廣泛的光譜分析的基礎(chǔ)上闡明的，這些光譜分析分別包括 IR、UV、EIMS、HRESIMS、1D NMR 和 2D NMR。結(jié)論：在 10 至 200 μM 濃度的 RAW 264.7 細(xì)胞中測定 Columbianadin 及其主要生物轉(zhuǎn)化產(chǎn)物對脂多糖誘導(dǎo)的一氧化氮產(chǎn)生的抑制作用，以評價(jià)生物轉(zhuǎn)化的生物學(xué)意義。
當(dāng)歸 Fr. Et Sav （Umbelliferae） 的根在傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)中經(jīng)常用作抗炎、鎮(zhèn)咳、鎮(zhèn)痛劑和祛痰劑，特別是用于治療咳嗽、哮喘、支氣管炎和上呼吸道感染。為了建立 Angelica decursiva 臨床使用的科學(xué)依據(jù)并確定治療炎癥性肺病的新藥物，對 Angelica decursiva 的根和分離成分進(jìn)行了藥理學(xué)評價(jià)。方法和結(jié)果：使用兩個(gè)肺細(xì)胞、肺上皮細(xì)胞 （A549） 和肺泡巨噬細(xì)胞 （MH-S） 進(jìn)行體外研究。檢查每種細(xì)胞系的炎癥標(biāo)志物，如 IL-6 和一氧化氮 （NO）。對于體內(nèi)研究，使用脂多糖 （LPS） 誘導(dǎo)的急性肺損傷小鼠模型，并通過測量支氣管肺泡灌洗液 （BALF） 中的細(xì)胞數(shù)量和組織學(xué)觀察來確定對肺部炎癥的影響。當(dāng)歸根的水和 70% 乙醇提取物在以 400 mg/kg 的劑量口服給藥后對 LPS 誘導(dǎo)的小鼠肺部炎癥顯示出相當(dāng)大的抑制活性。分離出 Columbianadin、Umbelliferone、Umbelliferone 6-carboxylic acid、nodakenin 和 nodakenetin 等 5 種香豆素衍生物。在分離的化合物中，發(fā)現(xiàn) Columbianadin 對 IL-1β 處理的 A549 細(xì)胞和 LPS 處理的 MH-S 細(xì)胞的炎癥反應(yīng)具有很強(qiáng)的抑制活性。發(fā)現(xiàn) Columbianadin 通過下調(diào)誘導(dǎo)型 NO 合酶來抑制 NO 的產(chǎn)生。此外，Columbianadin 還被證明在以 20-60 mg/kg 的劑量口服給藥后對 LPS 誘導(dǎo)的肺部炎癥具有顯著的抑制活性。結(jié)論：當(dāng)歸根被證明對治療肺部炎癥有效。Columbianadin 可以成為治療炎癥性肺病的潛在新藥。
呋喃香豆素 Columbianadin 抑制大鼠垂體 GH3 細(xì)胞去極化誘導(dǎo)的 Ca2+ 攝取。
Columbianadin （CBN） 是一種來自 Angelica decursiva（傘形科）的天然香豆素，已知具有多種生物活性，包括抗炎和抗癌作用。方法和結(jié)果：在本研究中，在 HCT-116 人結(jié)腸癌細(xì)胞中研究了 CBN 介導(dǎo)的抗增殖作用機(jī)制。CBN 有效抑制了結(jié)腸癌細(xì)胞的生長。低濃度 （高達(dá) 25 μM） 的 CBN 誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡，高濃度 （50 μM） 的 CBN 誘導(dǎo)的壞死性凋亡。CBN 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡與 caspase-9 、 caspase-3 、 Bax 、 Bcl-2 、 Bim 和 Bid 的調(diào)節(jié)相關(guān)，誘導(dǎo)壞死性凋亡與 RIP-3 和 caspase-8 相關(guān)。此外，CBN 誘導(dǎo) ROS 的積累和 SOD-1 、 SOD-2 、 過氧化氫酶和 GPx-1 等細(xì)胞內(nèi)抗氧化酶的失衡。結(jié)論：這些發(fā)現(xiàn)表明，CBN 有可能成為天然產(chǎn)物衍生的抗癌劑開發(fā)中的候選者。
方法和結(jié)果：以 400 mg/kg 的劑量口服后，A. decursiva 根的水和 70% 乙醇提取物對 LPS 誘導(dǎo)的小鼠肺部炎癥顯示出相當(dāng)大的抑制活性。分離出 Columbianadin、Umbelliferone、Umbelliferone 6-carboxylic acid、nodakenin 和 nodakenetin 等 5 種香豆素衍生物。在分離的化合物中，發(fā)現(xiàn) Columbianadin 對 IL-1β 處理的 A549 細(xì)胞和 LPS 處理的 MH-S 細(xì)胞的炎癥反應(yīng)具有很強(qiáng)的抑制活性。研究發(fā)現(xiàn) Columbianadin 通過下調(diào)誘導(dǎo)型 NO 合酶來抑制 NO 的產(chǎn)生 [3]。此外，Columbianadin 還被證明在以 20 – 60 mg/kg 的劑量口服給藥后對 LPS 誘導(dǎo)的肺部炎癥具有顯著的抑制活性。結(jié)論：A. decursiva 的根被證明對治療肺部炎癥有效。Columbianadin 可以成為治療炎癥性肺病的潛在新藥。
CAS 5058-13-9對應(yīng)的化學(xué)物質(zhì)是二氫歐山芹醇當(dāng)歸酸酯，以下是對該物質(zhì)的詳細(xì)介紹：
中文名稱：二氫歐山芹醇當(dāng)歸酸酯
英文名稱：Columbianadin
CAS號：5058-13-9
分子式：C19H20O5
分子量：328.36
外觀：白色粉末或白色針狀結(jié)晶
熔點(diǎn)：117.0121.0°C（有資料為119120°C）
沸點(diǎn)：482.3±45.0°C（Predicted）
密度：1.232±0.06g/cm3（Predicted）
溶解性：易溶于甲醇、乙酸乙酯、三氯甲烷、丙酮、乙醚，不溶于冷水，也能溶于沸水。在DMSO中的溶解度為33.33mg/mL（101.50mM，需超聲）。
來源：主要來源于傘形科植物，如獨(dú)活（Ligusticum seguieri）、蛇床子（Tordylium apulum）和重齒當(dāng)歸（Angelica biserrata）的干燥根。
藥理性質(zhì)：具有抗關(guān)節(jié)炎、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜的作用。還有研究表明，二氫歐山芹醇當(dāng)歸酸酯具有抗炎和抗癌作用，特別是對人結(jié)腸癌細(xì)胞有顯著的生長抑制作用。
用途：主要用于含量測定、鑒定、藥理實(shí)驗(yàn)等科學(xué)研究領(lǐng)域。也因其藥理性質(zhì)，在藥物研發(fā)和治療領(lǐng)域具有潛在的應(yīng)用價(jià)值。
保存條件：建議在2~8°C下保存，置陰涼干燥處、避光保存。
注意事項(xiàng)：長時(shí)間暴露在空氣中，其含量可能會有所降低。因此，在使用過程中應(yīng)注意密封保存，并盡快使用完畢。
綜上所述，CAS 5058-13-9即二氫歐山芹醇當(dāng)歸酸酯是一種具有多種生物活性的化學(xué)物質(zhì)，在科學(xué)研究、藥物研發(fā)和治療領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用前景。
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王玲