中文名稱(chēng)鹽酸納曲酮中文同義詞鹽酸納曲酮;納曲酮鹽酸鹽;17-環(huán)丙基甲基-4,5-環(huán)氧-3,14-二羥基嗎啡喃-6-酮鹽酸鹽;納布啡雜質(zhì)5;鹽酸納美芬雜質(zhì)Ⅰ（鹽酸納曲酮）17-環(huán)丙基甲基-4,5-環(huán)氧-3,14-二羥基嗎啡喃-6-酮鹽酸鹽;鹽酸納美芬雜質(zhì)Ⅰ(鹽酸納曲酮)17-環(huán)丙基甲基-4,5-環(huán)氧-3,14-二羥基嗎啡喃-6-酮鹽酸鹽;17-環(huán)丙基甲基-4,5A-環(huán)氧-3,14-二羥基嗎啡喃-6-酮鹽酸鹽;鹽酸納曲酮1G英文名稱(chēng)Naltrexonehydrochloride英文同義詞N-CYCLOPROPYLMETHYL-14-HYDROXYDI-HYDROMORPHINONEHYDROCHLORIDE;NALTREXONEHYDROCHLORIDE;(5alpha)-17-(cyclopropylmethyl)-4,5-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-onehydrochloride;(5A)-17-(CYCLOPROPYLMETHYL)-4,5-EPOXY-3,14-DIHYDROMORPHINAN-6-ONEHYDROCHLORIDE;17-(cyclopropylmethyl)-4,5-alpha-epoxy-3,14-dihydroxy-morphinan-6-onehydroch;17-(cyclopropylmethyl)-4,5-alpha-epoxy-3,14-dihydroxy-morphinan-6-onhydr;17-(cyclopropylmethyl)-4,5-alpha-oxy-3,14-dihydoxy-morphinan-6-onhydrochlo;17-(cyclopropylmethyl)-4,5-epoxy-3,14-dihydroxy-morphinan-6-onhydrochlorCAS號(hào)16676-29-2分子式C20H24ClNO4分子量377.87EINECS號(hào)240-723-0相關(guān)類(lèi)別對(duì)照品-雜質(zhì)對(duì)照品;醫(yī)藥拮抗劑;IDL產(chǎn)品;納美芬雜質(zhì);小分子抑制劑;神經(jīng)信號(hào);醫(yī)藥原料;原料藥;醫(yī)藥產(chǎn)品;原料;化學(xué)原料;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Antagonists;Opioids;Pharmacologicals;EnzymeInhibitors;EnzymeInhibitorsbyType;Other;Opioidreceptorandopioid-likereceptor;ChiralReagentsMol文件16676-29-2.mol結(jié)構(gòu)式鹽酸納曲酮性質(zhì)熔點(diǎn)274-2760C儲(chǔ)存條件2-8°C溶解度H2O：50mg/mL，澄清，無(wú)色顏色白色至類(lèi)白色水溶解性Solubleinwaterat50mg/ml.敏感性LightSensitiveMerck13,6389BRN3580333CAS數(shù)據(jù)庫(kù)16676-29-2(CASDataBaseReference)鹽酸納曲酮用途與合成方法概述鹽酸納曲酮為外源性阿片類(lèi)物質(zhì)的藥效阻斷劑。鹽酸納曲酮年由美國(guó)杜邦公司研究開(kāi)發(fā)，用于梯度戒毒方案，降低了阿片類(lèi)依賴(lài)者脫毒成功后復(fù)吸率。鹽酸納曲酮是一種新的嗎啡拮抗藥物，用于治療阿片依賴(lài)性，有明顯的脫癮作用，在預(yù)防阿片類(lèi)依賴(lài)者脫癮后復(fù)吸的輔助治療方面發(fā)揮著重要作用。臨床應(yīng)用臨床上，納曲酮主要用于防止阿片成癮者戒毒后復(fù)吸，具有口服有效、作用時(shí)間長(zhǎng)、無(wú)明顯毒副作用等特點(diǎn)。另外，納曲酮對(duì)老年性癡呆癥，小兒孤僻癥、酒精依賴(lài)性、慢性肺部疾病和肥胖癥等與內(nèi)源性阿片系統(tǒng)有關(guān)疾病的臨床試驗(yàn)性治療已有文獻(xiàn)報(bào)道。生物活性NaltrexoneHCl是一種阿片受體拮抗劑，主要用于治療酒精依賴(lài)和阿片類(lèi)藥物依賴(lài)。靶點(diǎn)TargetValueopioidreceptor8nM體內(nèi)研究在獼猴中，Naltrexone(0.32mg/kg)在維持最高響應(yīng)(1%或2%)的濃度下減弱乙醇增強(qiáng)的反應(yīng)。在產(chǎn)生少量乙醇攝取(g/kg)的低乙醇濃度(0.25%)和產(chǎn)生適量攝取的高乙醇濃度(4%)下，Naltrexone(0.1mg/kg)減弱乙醇增強(qiáng)的反應(yīng)。Naltrexone(1-3mg/kg)有效并劑量依賴(lài)性抑制充滿8%乙醇的液體瓢非偶然傳遞產(chǎn)生的乙醇需求。Naltrexone(大約100ng/kg)與嗎啡(3mg/kg)共同給藥時(shí)，對(duì)嗎啡的鎮(zhèn)痛效能產(chǎn)生最佳放大。在大鼠甩尾測(cè)試中，Naltrexone(10ng/kgi.p.)增強(qiáng)嗎啡急性次最大劑量囊內(nèi)(5mg)或全身(7.5mg/kgi.p.)給藥的鎮(zhèn)痛作用。在大鼠中，Naltrexone結(jié)合嗎啡抑制嗎啡鎮(zhèn)痛作用的減弱，并防止嗎啡療效的損失。Naltrexone顯著抑制乙醇自身給藥，并防止乙醇誘導(dǎo)的滲透多巴胺水平的增加。Naltrexone完全防止產(chǎn)前應(yīng)激(PS)雄性的肛門(mén)與生殖器間距離的減少，并恢復(fù)兩性的生長(zhǎng)速率。Naltrexone也會(huì)減少PS大鼠在十字迷宮的焦慮，使測(cè)定的阿片組分增加到對(duì)照組水平，但是增加了對(duì)照男性的焦慮。