毛喉素是一種從毛喉鞘蕊中分離的二萜、7β-乙酰氧基-8,13-環(huán)氧-1α,6β,9α-三羥基-labd-14-en-11-酮 (C22H34O7) 從毛喉鞘蕊花中分離出來,通過刺激腺苷酸環(huán)化酶和增加環(huán)磷酸腺苷 (cAMP) 濃度來發(fā)揮多種生理效應(yīng)。毛喉素用于治療高血壓、充血性心力衰竭、濕疹和其他疾病。方法和結(jié)果:在 Allium cepa 中進行細胞遺傳學(xué)測定,以評估 Forskolin 可能的遺傳毒性作用。在濃度為 5-100 μM 的 Forskolin 下測試暴露時間為 24 或 48 小時。處理后的樣品在兩個暴露時間顯示有絲分裂指數(shù) (p < 0.05) 和染色體畸變頻率增加 (p < 0.01)。處理后的分生組織顯示染色體畸變,包括粘性中期、粘性后期、滯后期、后期橋、微核、多倍體、片段、斷裂和 C 有絲分裂。結(jié)論:毛喉素可能引起遺傳毒性作用,應(yīng)進行進一步的毒理學(xué)評價以確保其安全性。
本研究旨在探討補充白血病抑制因子 (LIF) 和/或毛喉素的 2i 培養(yǎng)基是否會支持種系感受態(tài)大鼠胚胎干細胞 (ES) 細胞系的建立。方法和結(jié)果:由于生長率的可能性較高,補充 Forskolin 聯(lián)合或不聯(lián)合 LIF 有助于 WDB 菌株中 ES 細胞系的更高建立效率。嵌合大鼠的種系傳遞能力在建立之前不受 ES 細胞系譜的影響。當(dāng)使用補充 LIF/毛喉素的 2i 培養(yǎng)基時,用作囊胚供體的大鼠菌株(如 WI 菌株)可能是對 ES 細胞系的建立效率產(chǎn)生負(fù)面影響的可能因素。一旦建立了 ES 細胞系,通過嵌合大鼠的后代試驗發(fā)現(xiàn)所有細胞系都具有種系感受態(tài)。結(jié)論:總之,LIF 和 Forskolin 都不是必需的,但可以在建立 “真正的” 大鼠 ES 細胞系中發(fā)揮有益作用。
肥胖是一個主要的健康問題。我們研究了毛喉素和咯利普蘭對誘導(dǎo)肥胖的動物飲食的影響。方法和結(jié)果:我們使用了 50 只雌性白化 Wistar 大鼠,隨機分為 5 組,如下: 第 1 組,對照;第 2 組,高脂肪飲食;第 3 組,高脂肪飲食 + 毛喉素;第 4 組,高脂飲食 + 咯利普蘭;第 5 組,高脂肪飲食 + 咯利普蘭 + 毛喉素。大鼠飼喂 10 周,最后 2 周給予咯利普蘭和毛喉素。處死動物并獲得血樣。使用 ELISA 測定法測量血清 cAMP 、 cGMP 和游離脂肪酸 (FFA) 水平。我們還測量了 10 周期間的體重增加。第 3 、 4 和 5 組的 cAMP 和 FFA 水平顯著高于第 1 組和第 2 組。我們發(fā)現(xiàn)各組之間血清 cGMP 水平無顯著差異。第 3 、 4 和 5 組的體重增加顯著小于第 2 組。我們還發(fā)現(xiàn)第 5 組的體重增加顯著低于第 3 組和第 4 組。結(jié)論:我們發(fā)現(xiàn)毛喉素和咯利普蘭都通過增加 cAMP 水平刺激脂肪分解并抑制體重增加。此外,使用這兩種藥物的聯(lián)合治療可能比單獨使用任何一種藥物更有效地預(yù)防飲食誘導(dǎo)的肥胖。我們還發(fā)現(xiàn),這些藥物不會影響飲食誘導(dǎo)的肥胖中的細胞 cGMP 水平。
抑癌蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 在人類癌癥中經(jīng)常失活,其催化亞基 (p-PP2A-C) 在酪氨酸-307 (Y307) 位點的磷酸化已被證明會抑制這種磷酸酶。然而,其在結(jié)直腸癌 (CRC) 中的分子和臨床相關(guān)性仍不清楚。方法和結(jié)果:在 7 例 CRC 細胞系和 35 例 CRC 患者中通過免疫印跡法測定 p-PP2A-C Y307。單獨使用 PP2A 激活劑毛喉素或與 PP2A 抑制劑岡田酸、5-氟尿嘧啶和奧沙利鉑聯(lián)合處理 CRC 細胞。我們檢查了細胞生長、結(jié)腸球形成、半胱天冬酶活性以及 AKT 和 ERK 活化。在 CRC 細胞系中發(fā)現(xiàn) PP2A-C 過度磷酸化。毛喉素去磷酸化并激活 PP2A,損害增殖和結(jié)腸球形成,并誘導(dǎo)半胱天冬酶 3/7 激活以及 AKT 和 ERK 磷酸化的變化。此外,毛喉素與 5-氟尿嘧啶和奧沙利鉑治療顯示出累加效應(yīng)。原發(fā)性腫瘤中 p-PP2A-C Y307 的分析證實了 CRC 患者亞組存在這種改變。結(jié)論:我們的數(shù)據(jù)顯示,PP2A-C 過度磷酸化是導(dǎo)致 CRC 中 PP2A 抑制的常見事件。Forskolin 介導(dǎo)的 PP2A 激活的抗腫瘤作用表明,p-PP2A-C Y307 狀態(tài)分析可用于確定將從基于 PP2A 激活劑的治療中受益的患者亞組。
毛喉素是一種來源于植物毛喉鞘蕊花的二萜。毛喉素激活腺苷酸環(huán)化酶,從而增加細胞內(nèi) cAMP 水平。毛喉素的抗氧化和抗炎作用是由于抑制巨噬細胞活化,隨后導(dǎo)致血栓素 B2 和超氧化物水平降低。這些特性使毛喉素成為治療心臟病、高血壓、糖尿病和哮喘的有效藥物。方法和結(jié)果:在這里,我們與 8 只健康的雄性 Wistar 大鼠相比,評估了慢性 Forskolin 給藥對 19 只患有鏈脲佐菌素誘導(dǎo)的糖尿病的雄性 Wistar 大鼠的血糖和氧化應(yīng)激的影響。大鼠用毛喉素治療,每天給藥一次,持續(xù) 8 周。通過測量糖尿病大鼠的空腹血糖和健康大鼠的口服葡萄糖耐量試驗 (OGTT) 來評估葡萄糖。通過測量 24 小時尿樣中的 8-羥基脫氧鳥苷 (8-OHdG) 來評估氧化應(yīng)激。在糖尿病大鼠中,在沒有 Forskolin 的情況下,空腹血糖在結(jié)束時顯著高于實驗開始時 (8 周)。在健康和糖尿病大鼠中,F(xiàn)orskolin 治療在實驗結(jié)束時降低了空腹血糖,但未發(fā)現(xiàn)對口服葡萄糖耐量有影響。Forskolin 處理組的 8-OHdG 水平往往比未處理組升高得更低。結(jié)論:我們的結(jié)果表明,長期服用 Forskolin 可降低空腹血糖水平;然而,8-OHdG 的降低沒有統(tǒng)計學(xué)意義。
CAS號66575-29-9對應(yīng)的是佛司可林(Forskolin),以下是對佛司可林的詳細介紹:
CAS號:66575-29-9
英文名稱:Forskolin
中文名稱:佛司可林(也稱作福斯高林、毛喉萜、考福新、錦紫蘇醇)
分子式:C22H34O7
分子量:410.50
純度:通常≥98%(HPLC)
外觀:白色結(jié)晶粉末
保存條件:2~8°C,干燥、避光、密封
保質(zhì)期:一般為2年(具體以產(chǎn)品說明書為準(zhǔn))
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機溶劑。
熔點:有資料指出佛司可林的熔點為282~232°C(但請注意,熔點可能因純度、測量條件等因素而有所差異)。
其他性質(zhì):具體物理化學(xué)性質(zhì)可能因不同生產(chǎn)廠家、純度等因素而略有差異。
藥理藥效:佛司可林具有促進脂肪、糖原分解、心肌收縮、平滑肌舒張和抑制血小板凝聚等作用。同時,它還具有降低眼壓的藥理效果。
應(yīng)用:
科研用途:佛司可林常用于含量測定、鑒別、藥理實驗、活性篩選等科研領(lǐng)域。
藥物開發(fā):由于其獨特的藥理作用,佛司可林在藥物開發(fā)領(lǐng)域也具有一定的潛力。
提取來源:佛司可林主要來源于唇形科鞘蕊花屬植物毛喉鞘蕊花(Coleus forskohlii)的花序。
制備方法:通常通過提取、分離、純化等步驟從毛喉鞘蕊花中提取得到佛司可林。具體制備方法可能因原料來源、純度要求等因素而有所不同。
保存:佛司可林應(yīng)在低溫下保存,長時間暴露在空氣中可能會導(dǎo)致含量降低。
使用:在使用佛司可林時,應(yīng)嚴(yán)格按照產(chǎn)品說明書的要求進行操作,避免產(chǎn)生誤差或影響檢測結(jié)果。
綜上所述,CAS號66575-29-9對應(yīng)的佛司可林是一種具有廣泛應(yīng)用前景的天然產(chǎn)物,在科研、藥物開發(fā)等領(lǐng)域具有重要的作用。
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王玲