Bergapten 可防止脂多糖介導(dǎo)的破骨細(xì)胞形成、骨吸收和破骨細(xì)胞存活。

方法和結(jié)果：
為探討 Bergapten 對(duì)破骨細(xì)胞骨吸收的影響，在 LPS 存在下用 Bergapten 處理 RAW264.7 細(xì)胞 6 d，并用 Image Pro-Plus 分析骨吸收面積。接下來(lái)，我們使用膜聯(lián)蛋白 V/碘化丙啶 （PI） 雙標(biāo)記，通過(guò)流式細(xì)胞儀檢測(cè) Bergapten 孵育 48 小時(shí)后 RAW264.7 細(xì)胞的凋亡。最后，在 Bergapten 處理 24 小時(shí)后，通過(guò) Hoechst 33342 標(biāo)記和 Western blotting 觀(guān)察破骨細(xì)胞存活率。結(jié)果： 數(shù)據(jù)顯示 Bergapten （5-40 μmol/L） 劑量依賴(lài)性地抑制 LPS 誘導(dǎo)的破骨細(xì)胞形成和骨吸收。Bergapten 處理以劑量依賴(lài)性方式觸發(fā)破骨細(xì)胞前體 RAW264.7 細(xì)胞的凋亡死亡。此外，Bergapten 顯著降低成熟破骨細(xì)胞的存活率，凋亡細(xì)胞核的出現(xiàn)和凋亡蛋白 caspase 3/9 的激活證明了這一點(diǎn)。
結(jié)論：
這些發(fā)現(xiàn)表明，Bergapten 通過(guò)破骨細(xì)胞及其前體的凋亡反應(yīng)有效阻止 LPS 誘導(dǎo)的破骨細(xì)胞生成、骨吸收和存活。該研究確定 Bergapten 是破骨細(xì)胞形成和骨吸收的抑制劑，并提供證據(jù)表明 Bergapten 可能有益于預(yù)防和治療炎癥性骨質(zhì)流失的替代品。

來(lái)自 Heracleum nepalense 根的佛手柑烯對(duì)促炎細(xì)胞因子產(chǎn)生的影響。

在本研究中，使用人外周血單核細(xì)胞 （PBMC） 在體外評(píng)估了從 Heracleum nepalense 根的水醇提取物中分離的 Bergapten 的抗炎活性。
方法和結(jié)果：
Bergapten 以濃度依賴(lài)性方式刺激脂多糖刺激的 PBMC 顯著抑制促炎細(xì)胞因子，即腫瘤壞死因子-α （TNF-α） 和白細(xì)胞介素-6 （IL-6） 的產(chǎn)生。

5-甲氧基補(bǔ)骨脂素 （Bergapten） 用于光化學(xué)療法。新藥制劑在銀屑病中的生物利用度、光毒性和臨床療效。

在之前的一項(xiàng)研究中，我們?cè)u(píng)估了 5-甲氧基補(bǔ)骨脂素 （5-MOP;Bergapten）因其光化學(xué)治療特性。初步數(shù)據(jù)表明，5-MOP 的臨床療效與 8-甲氧基補(bǔ)骨脂素相當(dāng)。5-MOP 似乎是一種很有前途的治療銀屑病的替代光敏劑，因?yàn)閹缀跬耆珱](méi)有接受 8-MOP 光化學(xué)療法的患者經(jīng)常遇到的光毒性和藥物不耐受反應(yīng)。
方法和結(jié)果：
隨著 5-MOP 的新型液體制劑，我們現(xiàn)在在更大的臨床規(guī)模上擴(kuò)展了我們的早期研究，并將臨床反應(yīng)與藥物的生物利用度相關(guān)聯(lián)。血清水平測(cè)定顯示吸收率僅為 8-MOP 的約 25%。當(dāng)以與 8-MOP 相同的劑量給藥時(shí)，5-MOP 的效果明顯較差;然而，通過(guò)將口服劑量加倍，在清除銀屑病方面獲得了相當(dāng)?shù)慕Y(jié)果。同樣使用這種高劑量 5-MOP 方案，未發(fā)現(xiàn)藥物不耐受，其他副作用，如嚴(yán)重紅斑、瘙癢和惡心，很少發(fā)生。
結(jié)論：
我們提出 5-MOP 作為 PUVA 反應(yīng)性疾病光化學(xué)療法 （PUVA） 的有價(jià)值的替代方案。