GDC-0077 (RG6114) 是一種有效的,口服的選擇性 PI3Kα 抑制劑 (IC50=0.038 nM)。GDC-0077 (RG6114) 通過與 PI3K 的 ATP 結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合而發(fā)揮其活性,從而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。與野生型 PI3Kα 相比,GDC-0077 (RG6114) 對突變體的選擇性更高。
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