抗代謝藥5-氟脲嘧啶簡稱氟脲嘧啶，為嘧啶類抗代謝藥，是目前臨床上常用的一種化療藥物，對增殖期各期均有作用，能阻止胸腺嘧啶的形成，抑制DNA的生物合成，從而抑制癌細胞的生長。臨床用于治療消化道腫瘤，如胃癌、腸癌、肝癌等。對乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、宮頸癌、胰腺癌等亦有效。瑞士生產的癌膚治為含本品5%的軟膏，主要用于日光角化病和老年角化病、癌前期皮炎、單個和多發(fā)性淺表基底細胞癌、放射性皮膚病損害后的癌期及表淺基底細胞癌。5-氟脲嘧啶在體內先轉變?yōu)?-氟-2-脫氧脲嘧啶核苷酸，抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻斷脲嘧啶脫氧核苷酸轉變?yōu)樾叵汆奏っ撗鹾塑账幔瑥亩绊慏NA的生物合成。同時，它能摻入RNA，通過阻斷脲嘧啶及乳清酸摻入RNA，達到直接抑制RNA的合成。本藥主要在肝臟中分解代謝，大部分解為二氧化碳從呼吸排出，極少由尿排出?？诜笪詹町惡艽?靜脈給藥后，其血漿濃度很快在兩小時內下降;靜注后于30分鐘內可到達腦脊液中并維持3小時;靜脈持續(xù)滴注的毒性較一次靜脈推注為輕;靜脈給藥的療效也較口服為高。氟脲嘧啶對增殖細胞的毒性大于非增殖細胞，但并無明顯的細胞周期特異性。對氟脲嘧啶的耐藥性可由于對活性作用必需的酶缺少或胸苷酸合成酶活力增加的結果。以上信息由ChemicalBook的Andy編輯整理。藥代動力學由于氟脲嘧啶的吸收不穩(wěn)定，因此常規(guī)不采用口服(在歐洲可獲得口服制劑)。一般均靜脈內給藥。為了直接達到腫瘤也可以經動脈給藥(例如肝轉移時通過肝動脈)，并可直接注入體腔之滲液中(如卵巢癌)。靜脈注入后血漿半衰期為7.5～10分鐘，3小時后血漿中已查不到未改變的藥物。細胞內藥物水平持續(xù)更久。氟脲嘧啶在肝中廣為代謝;60～80%在8～12小時內作為呼吸的二氧化碳而排出，并有15%在6小時內原藥不變從尿排出。本藥可進入滲出液和腦脊液。已有血漿中氟脲嘧啶的測定方法。