化合物 Triapine|T1982|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Triapine	英文名稱:3-AP
CAS:143621-35-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.75%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T1982

Product Introduction

Bioactivity

名稱	3-AP
描述	3-AP (Triapine) is a novel inhibitor of the M2 subunit of ribonucleotide reductase (RR).
細胞實驗	Triapine is dissolved in DMSO and diluted with appropriate media[2]. An MTT assay is used to determine cell growth inhibition of CHO cells. Human leukemia K562 cells and K/VP.5 cells (a 26-fold etoposide-resistant K562-derived sub-line with decreased levels of topoisomerase IIα mRNA and protein) are maintained as suspension cultures in "MEM (Minimal Essential Medium Alpha, Invitrogen) containing 10% fetal calf serum (FCS). For growth inhibition assays, K562 and K/VP.5 cells are plated at a concentration of 1.5×105 cell/mL, and incubated 5 d with various concentrations of Dp44mT, Triapine or vehicle (DMSO) for 48 h, after which cells are counted on a model ZBF Coulter counter. The IC50 growth inhibitory concentration for each cell line is calculated from a non-linear least-squares fit to a 2-parameter logistic equation[2].
激酶實驗	Ribonucleotide reductase assay: CDP reductase is assayed using Dowex 1-borate ion-exchange chromatography. The assay mixture contains 0.02 μCi of [14C]CDP (52.9 mCi/mmol), 3 mM dithiothreitol, 6 mM MgCl2, 30 mM HEPES, 5 mM ATP, 0.15 mM unlabeled CDP, and 10 μL of cellular extract in a final volume of 0.02 mL. The incubation time for the reaction is 60 min, during which time the reaction is linear.
體外活性	Triapine是一種強效的α-雜環(huán)羧醛硫脲(HCT)衍生物，能夠抑制hRRM2與p53R2亞型的M2亞單位[1]。Triapine被認為是通過其形成的鐵螯合物而非直接從活性位點移除鐵來抑制核糖核苷酸還原酶。在topoisomerase IIα較少的細胞中，會產(chǎn)生較少的DNA鏈斷裂，因此在K/VP.5細胞系中，topoisomerase II毒性將較低。Dp44mT對K562和K/VP.5細胞生長抑制的IC50分別為48±9 nM和60±12 nM。Triapine對K562和K/VP.5細胞生長抑制的IC50分別為476±39 nM和661±69 nM[2]。PKIH與DpT Fe螯合劑對一系列腫瘤細胞系顯示出高抗增殖活性。Dp44mT顯示出最大的抗腫瘤效能，其IC50范圍從0.005到0.4 μM。Dp44mT在28種細胞類型上的平均IC50為0.03±0.01 μM，顯著低于Triapine的平均IC50（1.41±0.37 μM）[3]。
體內(nèi)活性	Triapine 在以體重百分比表達的情況下顯著增加脾重（增加1.7倍），達到1.02±0.06%（n=25），相比之下，對照組小鼠的脾重為0.6±0.03%（n=27）。在長期實驗組中，經(jīng)Dp44mT（每天0.4 mg/kg）處理后，心臟重量顯著增加，達到0.8±0.06%（n=4），而對照組小鼠為0.5±0.01%（n=6）。Dp44mT 和 Triapine（每天12 mg/kg）處理的動物，肝臟中Ndrg1、TfR1和VEGF1的表達顯著減少。這種表達的減少可能與Dp44mT 和 Triapine 處理的小鼠肝臟中鐵含量的增加有關(guān)[3]。
存儲條件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (256.1 mM)
關(guān)鍵字	inhibit \| PAN 811 \| Inhibitor \| PAN811 \| DNA/RNA Synthesis \| 3 AP \| OCX 191 \| 3AP \| NSC-663249 \| NSC 663249 \| NSC# 663249 \| 3-AP \| OCX-191
相關(guān)產(chǎn)品	N-Nitrosodiethylamine \| Acyclovir \| Guanidine hydrochloride \| Trimethoprim \| Procaine \| Pemetrexed \| Folic acid \| Resveratrol \| 5-Fluorouracil \| Temozolomide \| Thymidine \| Ribavirin
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 表型篩選靶點鑒定庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： Triapine|||PAN-811|||OCX191|||NSC663249|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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