化合物 Triapine|T1982|TargetMol

價(jià)格	￥183	￥259	￥428
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-06-17

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Triapine	英文名稱:3-AP
CAS:143621-35-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 97.33%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T1982

Product Introduction

Bioactivity

名稱	3-AP
描述	3-AP (Triapine) is a novel inhibitor of the M2 subunit of ribonucleotide reductase (RR).
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Triapine is dissolved in DMSO and diluted with appropriate media[2]. An MTT assay is used to determine cell growth inhibition of CHO cells. Human leukemia K562 cells and K/VP.5 cells (a 26-fold etoposide-resistant K562-derived sub-line with decreased levels of topoisomerase IIα mRNA and protein) are maintained as suspension cultures in "MEM (Minimal Essential Medium Alpha, Invitrogen) containing 10% fetal calf serum (FCS). For growth inhibition assays, K562 and K/VP.5 cells are plated at a concentration of 1.5×105 cell/mL, and incubated 5 d with various concentrations of Dp44mT, Triapine or vehicle (DMSO) for 48 h, after which cells are counted on a model ZBF Coulter counter. The IC50 growth inhibitory concentration for each cell line is calculated from a non-linear least-squares fit to a 2-parameter logistic equation[2].
激酶實(shí)驗(yàn)	Ribonucleotide reductase assay: CDP reductase is assayed using Dowex 1-borate ion-exchange chromatography. The assay mixture contains 0.02 μCi of [14C]CDP (52.9 mCi/mmol), 3 mM dithiothreitol, 6 mM MgCl2, 30 mM HEPES, 5 mM ATP, 0.15 mM unlabeled CDP, and 10 μL of cellular extract in a final volume of 0.02 mL. The incubation time for the reaction is 60 min, during which time the reaction is linear.
體外活性	Triapine是一種強(qiáng)效的α-雜環(huán)羧醛硫脲(HCT)衍生物，能夠抑制hRRM2與p53R2亞型的M2亞單位[1]。Triapine被認(rèn)為是通過(guò)其形成的鐵螯合物而非直接從活性位點(diǎn)移除鐵來(lái)抑制核糖核苷酸還原酶。在topoisomerase IIα較少的細(xì)胞中，會(huì)產(chǎn)生較少的DNA鏈斷裂，因此在K/VP.5細(xì)胞系中，topoisomerase II毒性將較低。Dp44mT對(duì)K562和K/VP.5細(xì)胞生長(zhǎng)抑制的IC50分別為48±9 nM和60±12 nM。Triapine對(duì)K562和K/VP.5細(xì)胞生長(zhǎng)抑制的IC50分別為476±39 nM和661±69 nM[2]。PKIH與DpT Fe螯合劑對(duì)一系列腫瘤細(xì)胞系顯示出高抗增殖活性。Dp44mT顯示出最大的抗腫瘤效能，其IC50范圍從0.005到0.4 μM。Dp44mT在28種細(xì)胞類型上的平均IC50為0.03±0.01 μM，顯著低于Triapine的平均IC50（1.41±0.37 μM）[3]。
體內(nèi)活性	Triapine 在以體重百分比表達(dá)的情況下顯著增加脾重（增加1.7倍），達(dá)到1.02±0.06%（n=25），相比之下，對(duì)照組小鼠的脾重為0.6±0.03%（n=27）。在長(zhǎng)期實(shí)驗(yàn)組中，經(jīng)Dp44mT（每天0.4 mg/kg）處理后，心臟重量顯著增加，達(dá)到0.8±0.06%（n=4），而對(duì)照組小鼠為0.5±0.01%（n=6）。Dp44mT 和 Triapine（每天12 mg/kg）處理的動(dòng)物，肝臟中Ndrg1、TfR1和VEGF1的表達(dá)顯著減少。這種表達(dá)的減少可能與Dp44mT 和 Triapine 處理的小鼠肝臟中鐵含量的增加有關(guān)[3]。
存儲(chǔ)條件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (256.1 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	RR \| RNASynthesis \| RNA Synthesis \| PAN811 \| PAN 811 \| OCX-191 \| OCX 191 \| NSC-663249 \| NSC# 663249 \| NSC 663249 \| Inhibitor \| inhibit \| DNASynthesis \| DNA/RNA Synthesis \| DNA Synthesis \| 3-AP \| 3AP \| 3 AP
相關(guān)產(chǎn)品	N-Nitrosodiethylamine \| Acyclovir \| Guanidine hydrochloride \| Methotrexate disodium \| Procaine \| Folic acid \| 5-Fluorouracil \| Temozolomide \| Thymidine \| Ribavirin \| Cytarabine \| Rifaximin
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| ReFRAME 相關(guān)化合物庫(kù) \| 抗衰老化合物庫(kù) \| 臨床前化合物庫(kù) \| DNA 損傷和修復(fù)分子庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù) \| 表型篩選靶點(diǎn)鑒定庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字： Triapine|||PAN-811|||OCX191|||NSC663249|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （13年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 4年

公司成立：13年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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