化合物 DASA58|T6816|TargetMol

價(jià)格	￥301	￥453	￥872
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 DASA58	英文名稱:DASA-58
CAS:1203494-49-8	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.28%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6816

Product Introduction

Bioactivity

名稱	DASA-58
描述	DASA-58 is a specific and potent Pyruvate kinase M2 (PKM2) activator.
激酶實(shí)驗(yàn)	CDK kinase assay: Kinase assays are performed in 96-well polypropylene plates. Each reaction contained 2 μg of histone H1 at a final concentration of 10 μM [γ-33P]ATP (0.2 μCi/well; approximately twice the experimentally determined Km), 10 mM MgCl2, 1 mM DTT, 0.01% Triton X-100, and 10% glycerol in a 40 μL volume. The reaction is initiated with the addition of 20 μL enzyme (6 ng cdk2/well resulting in a final concentration of 1.6 nM), which is previously diluted 1:50–1:200 in the same buffer, and allowed to proceed for 1 h at room temperature. Reaction is stopped by the addition of 0.01 mL 10% phosphoric acid, and 25 μL of reaction mixture is transferred to P30 phosphocellulose filter mat paper. The filter mat is washed three times with 1.0% phosphoric acid, air dried, and then counted for radioactivity in a liquid scintillation counter. The cdk4 kinase assay for cyclin D1-cdk4 is carried out in a polypropylene 96-well microtiter plate format measuring the incorporation of radioactive phosphate into GST-Rb. Purified cyclin D1-cdk4 is incubated with 1 μg GST-Rb in 20 mM HEPES (pH 7.5) in the presence of 10 mM MgCl2, 1 mM DTT, 0.01% Triton X-100, and 10% glycerol. The final cdk4 concentration is 10 ng/well, or 1.6 nM. Kinase reaction is initiated by the addition of ATP at a final concentration of 10 μM ATP (twice the experimentally determined Km) and [γ-33P]ATP (1.0 μCi per well) in a 60-μL volume and allowed to proceed at room temperature for 1 h. Reaction is stopped by the addition of 0.01 ml 10% phosphoric acid, and 25 μL of reaction mixture is transferred to P30 phosphocellulose filter mat paper. The filter mat is treated as for Cdk1/Cdk2 assays.
體外活性	DASA-58在抑制LPS誘導(dǎo)的Hif-1α和IL-1β表達(dá)，以及一系列其他依賴Hif-1α的基因在初代BMDMs中的表達(dá)方面發(fā)揮作用，并且還能抑制LPS激活的巨噬細(xì)胞中的糖酵解過(guò)程和琥珀酸的積累。[1] 在PC3細(xì)胞中，DASA-58通過(guò)恢復(fù)PK活性和消除PKM2的核內(nèi)轉(zhuǎn)移及其與HIF-1α的關(guān)聯(lián)，破壞了由基質(zhì)誘導(dǎo)的EMT程序。同時(shí)，DASA-58還顯著減少（約6倍）CAF誘導(dǎo)的PC3細(xì)胞肺轉(zhuǎn)移瘤的形成。[2]
體內(nèi)活性	DASA-58 (40 μM) 對(duì)前列腺癌的上皮-間質(zhì)轉(zhuǎn)化(EMT)及在SCID小鼠中的腫瘤擴(kuò)散產(chǎn)生影響。[2]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 84 mg/mL (185.2 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	inhibit \| Inhibitor \| glycolysis \| TXNIP \| DASA 58 \| cancer metabolism \| DASA58 \| Pyruvate Kinase \| pyruvate kinase M2 \| DASA-58 \| breast cancer \| AMPK
相關(guān)產(chǎn)品	PKM2 activator 2 \| Dimethylaminomicheliolide HCl \| PKM2 inhibitor G \| PKM2-IN-1 \| PKR-IN-2 \| DL-Serine \| PKM2 activator 5 \| Mitapivat \| Shikonin \| Disodium monofluorophosphate \| TEPP-46
相關(guān)庫(kù)	脂代謝化合物庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 抗癌細(xì)胞代謝庫(kù) \| 代謝化合物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| 糖代謝化合物庫(kù) \| 糖酵解化合物庫(kù) \| 抗代謝疾病化合物庫(kù) \| 銅死亡化合物庫(kù)

關(guān)鍵字： DASA-58|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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