1203494-49-8
中文名稱
3-[[4-[(2,3-二氫-1,4-苯并二惡英-6-基)磺?；鵠六氫-1H-1,4-二氮雜卓-1-基]磺?；鵠苯胺
英文名稱
DASA-58
CAS
1203494-49-8
分子式
C19H23N3O6S2
分子量
453.53
MOL 文件
1203494-49-8.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:20
1203494-49-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物DASA58DASA-58游離態(tài)
小分子PKM2激動(dòng)劑(DASA-58)
3-((4-((2,3-二氫苯并[B][1,4]二惡英-6-基)磺?；?-1,4-二氮雜卓-1-基)磺?；?苯胺
3-[[4-[(2,3-二氫-1,4-苯并二惡英-6-基)磺?；鵠六氫-1H-1,4-二氮雜卓-1-基]磺酰基]苯胺
英文別名
DASA-58CS-1563
DASA58
DASA 58
3-[[4-[(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)sulfonyl]hexahydro-1H-1,4-diazepin-1-yl]sulfonyl]benzenamine
Benzenamine, 3-[[4-[(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)sulfonyl]hexahydro-1H-1,4-diazepin-1-yl]sulfonyl]-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)681.5±65.0 °C(Predicted)
密度1.453±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥127.2 mg/mL in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)3.35±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
常見問題列表
用途
DASA-58是一種特異性且有效的Pyruvate kinase M2 (PKM2)激活劑。
體外研究
DASA-58抑制LPS誘導(dǎo)的Hif-1α 和 IL-1β，以及一系列其它Hif-1α-依賴性基因在原代BMDMs中的表達(dá)，也會(huì)抑制LPS-激活的巨噬細(xì)胞中糖酵解和琥珀酸鹽積累。在PC3細(xì)胞中，DASA-58損害基質(zhì)誘導(dǎo)的EMT程序，通過恢復(fù)PK活性并廢止PKM2的核轉(zhuǎn)運(yùn)，以及其與HIF-1α的關(guān)聯(lián)。DASA-58也會(huì)顯著減少PC3 細(xì)胞中(~6倍) CAFs-誘導(dǎo)的肺轉(zhuǎn)移瘤的形成。
體內(nèi)研究
在SCID 小鼠中，DASA-58 (40 μM)會(huì)影響前列腺癌的EMT和腫瘤傳播。
靶點(diǎn)
PKM2