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化合物 AZD1080,AZD1080

化合物 AZD1080|T1741|TargetMol

價格 281 756 1263
包裝 1mg 5mg 10mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-12
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 AZD1080英文名稱:AZD1080
CAS:612487-72-6品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.68%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T1741
2024-12-12 化合物 AZD1080 AZD1080 1mg/281RMB;5mg/756RMB;10mg/1263RMB 281 TargetMol 美國 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.68% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱AZD1080
描述AZD1080 is a selective, orally active, brain permeable GSK3 inhibitor.
細胞實驗3T3 fibroblasts are engineered to stably express four-repeat tau protein. These cells have high endogenous levels of GSK3 that is able to phosphorylate tau protein constitutively. This phosphorylation is inhibited by LiCl. After treatment with different compounds, cultures are washed twice with 5 mM MgCl2-PBS. Extracts for Western blot analysis are prepared by homogenizing cells in ice-cold extraction buffer consisting of 20 mM HEPES, pH 7.4, 100 mM NaCl, 10 mM NaF, 1% Triton X-100, 1 mM sodium orthovanadate, 10 mM EDTA, and protease inhibitors (2 mM phenylmethylsulfonyl fluoride, 10 μg/ml aprotinin, 10 μg/ml leupeptin, and 10 μg/ml pepstatin). The samples are homogenized at 4 °C, and protein content is determined by Bradford method. Total protein (25 μg) is electrophoresed on 10% SDS-PAGE gel and transferred to a nitrocellulose membrane. The experiments are performed using the following primary antibodies: tau Ser(P)-396, 1:1000; Tau5, 1:1000; and anti-GSK3β, 1:1000. The filters are incubated with the antibody at 4 °C overnight in 5% nonfat dried milk. A secondary antibody (1:5000), followed by ECL detection reagents are used for immunodetection. Quantitation of immunoreactivity is performed by densitometric scanning.(Only for Reference)
激酶實驗Kinase Assay: GSK3 scintillation proximity assay is done. The competition experiments are carried out in duplicate with 10 concentrations of the inhibitor in clear-bottomed microtiter plates. The biotinylated peptide substrate biotin-AAEELDSRAGS(PO3H2)PQL, is added at a final concentration of 2 μM in an assay buffer containing 6 milliunits of recombinant human GSK3 (equal mix of both α and β), 12 mM MOPS, pH 7.0, 0.3 mM EDTA, 0.01% β-mercaptoethanol, 0.004% Brij 35, 0.5% glycerol, and 0.5 μg of bovine serum albumin/25 μl and preincubated for 10–15 min. The reaction is initiated by the addition of 0.04 μCi of [γ-33P]ATP and unlabeled ATP in 50 mM Mg(Ac)2 to a final concentration of 1 μM ATP and assay volume of 25 μl. Blank controls without peptide substrate are used. After incubation for 20 min at room temperature, each reaction is terminated by the addition of 25 μl of stop solution containing 5 mM EDTA, 50 μM ATP, 0.1% Triton X-100, and 0.25 mg of streptavidin-coated SPA beads corresponding to 35 pmol of binding capacity. After 6 h the radioactivity is determined in a liquid scintillation counter.
體外活性AZD1080逆轉(zhuǎn)小鼠的認知缺陷并拯救其功能失調(diào)的突觸.口服AZD1080抑制大鼠腦中tau蛋白磷酸化,在峰濃度下腦/血漿暴露比率為0.5-0.8.急性口服AZD1080抑制外圍GSK3的活性,劑量依賴性降低磷酸化糖原合成酶和總糖原合成酶的比率,在最高劑量為10mol/kg時達到平均最大抑制效果49%.
體內(nèi)活性AZD1080抑制表達人類tau的細胞中的tau磷酸化,IC50為324 nM。AZD1080抑制人GSK3α和GSK3β,Ki 值分別為6.9 nM和31 nM,對cdk2、cdk5、cdk1和Erk2表現(xiàn)出> 14倍的選擇性。
存儲條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 40 mg/mL (119.63 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字AZD-1080 | Glycogen synthase kinase-3 | AZD1080 | Glycogen synthase kinase 3 | Inhibitor | GSK-3 | AZD 1080 | inhibit
相關(guān)產(chǎn)品Cromolyn sodium | Ginsenoside Rg2 | 4-Chloro-2'-bromoacetophenone | CHIR-99021 HCl | AT7519 | 5-Bromoindole | GSK-3 Inhibitor 5 | GSK 3 Inhibitor IX | SNS-032 | Cyanoacetohydrazide | CHIR-99021 | 1-Azakenpaullone
相關(guān)庫神經(jīng)保護化合物庫 | 抑制劑庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 已知活性化合物庫 | 激酶抑制劑庫 | 抗衰老化合物庫 | 神經(jīng)退行性疾病化合物庫 | 藥物功能重定位化合物庫 | 抗癌臨床化合物庫 | 抗癌藥物庫
關(guān)鍵字: AZD1080|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫,以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等,此外,我們還建設(shè)有CADD(計算機輔助藥物設(shè)計)研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊資本 566.265100萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年營業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) 經(jīng)營模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(陶術(shù)生物)
VIP 3年
  • 公司成立:12年
  • 注冊資本:566.265100萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
  • 公司地址:靜安區(qū)江場三路238號8樓
詢盤

化合物 AZD1080|T1741|TargetMol相關(guān)廠家報價

產(chǎn)品名稱 價格   公司名稱 報價日期
詢價
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