Thiostrepton 硫鏈絲菌素（蘚霉素，硫活素）

——環(huán)肽抗生素，鏈霉菌重組子篩選標(biāo)志；FOXM1抑制劑（抗腫瘤）；TLR7-9抑制劑（免疫調(diào)控）；

搜索關(guān)鍵詞：含噻唑的環(huán)肽抗生素；鏈霉菌Streptomyces azureus；鏈霉菌重組子篩選標(biāo)志；轉(zhuǎn)錄因子FOXM1抑制劑（抗腫瘤）；TLR7-9抑制劑（自身免疫疾病相關(guān)）；CAS：1393-48-2；

作用機(jī)制：

硫鏈絲菌素（Thiostrepton，CAS：1393-48-2），來源于遠(yuǎn)青鏈霉菌（Streptomyces azureus）的一種包含噻唑結(jié)構(gòu)的環(huán)肽抗生素，通過阻止GTP結(jié)合到50S核糖體亞基上來抑制蛋白合成，還能抑制延長因子G（EF-G）功能發(fā)揮以及干擾EF-G與核糖體的解離。硫鏈絲菌素具有抗腫瘤活性，通過下調(diào)FOXM1轉(zhuǎn)錄因子水平來抑制腫瘤生長，F(xiàn)OXM1通常在許多惡性腫瘤內(nèi)過量表達(dá)。硫鏈絲菌素還是一種新型的TLR7-9小分子抑制劑，TLR7-9的激活與自身免疫疾病如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡和牛皮蘚關(guān)聯(lián)性非常大。硫鏈絲菌素抗性基因（thiostrepton-resistance gene）通常用作重組DNA/質(zhì)粒克隆技術(shù)中的一種選擇性標(biāo)志。

主要應(yīng)用（及相關(guān)文獻(xiàn)）：

1. 作為含噻唑（thiazole-containing）環(huán)肽抗生素，用在分子生物學(xué)領(lǐng)域，比如：用來篩選攜帶硫鏈絲菌

素抗性基因的重組子。

篩選機(jī)制：硫鏈絲菌素抗性基因（thiostrepton-resistance gene，tsr）表達(dá)一種甲基化酶，特異性甲基化23S RNA上的一種核苷酸，從而使得硫鏈絲菌素不能與這種核糖體結(jié)合，最終使得機(jī)體產(chǎn)生抗性。這一抗性基因已克隆到大多數(shù)的鏈霉菌克隆載體上。

文獻(xiàn)1：Bechthold A, et al, Overexpression of the thiostrepton-resistance gene from Streptomyces azureus in Escherichia coli and characterization of recognition sites of the 23S rRNA A1067 2'-methyltransferase in the guanosine triphosphatase center of 23S ribosomal RNA. Eur J Biochem. 1994 Sep 1;224(2):431-7.

文獻(xiàn)2：Smith TM, et al, The thiostrepton-resistance-encoding gene in Streptomyces laurentii is located within a cluster of ribosomal protein operons. Gene. 1995 Oct 16;164(1):137-42.

文獻(xiàn)3：Chiu ML, et al, Broad spectrum thiopeptide recognition specificity of the Streptomyces lividans TipAL protein and its role in regulating gene expression. J Biol Chem. 1999 Jul 16;274(29):20578-86.

2）  FOXM1轉(zhuǎn)錄因子抑制劑，呈現(xiàn)抗腫瘤特性。

文獻(xiàn)1： Ju SY, et al. Identification of thiostrepton as a novel therapeutic agent that targets human colon cancer stem cells. Cell Death Dis. 2015 Jul 2;6:e1801. doi: 10.1038/cddis.2015.155.

硫鏈絲菌素使用方法：溶于100%DMSO配制10mM儲存液，對HCT-15，HT-29，HCT-116細(xì)胞的體外細(xì)胞毒性研究最終工作濃度為5μM 或10 μM（DMSO最終濃度≤ 0.1%）。

文獻(xiàn)2：Kwok JM, et al. Thiostrepton selectively targets breast cancer cells through inhibition of forkhead box M1 expression. Mol Cancer Ther. 2008 Jul;7(7):2022-32. 

3）   TLR7-9小分子抑制劑，比蛋白酶體抑制劑硼替佐米（bortezomib）靶向特異性更高，對于由TLR7-9

異常激活導(dǎo)致的免疫紊亂病癥呈現(xiàn)良好的臨床潛能。

文獻(xiàn)1：Lai CY, et al. Identification of Thiostrepton as a Novel Inhibitor for Psoriasis-like Inflammation Induced by TLR7–9. J Immunol. 2015 Oct 15;195(8):3912-21. 

基本特性：

1. 英文同義名：Bryamycin; Thiactin; Alaninamide;
2. 中文同義名：硫鏈絲菌肽；硫鏈絲霉素；蘚霉素；硫活素；
3. CAS NO：1393-48-2
4. 分子式：C₇₂H₈₅N₁₉O₁₈S₅
5. 分子量：1664.88 g/mol

6）   外觀：白色至黃色粉末

7）   純度：≥90%（HPLC）

8）   溶解性：溶于DMSO（10mg/ml），醋酸（25mg/ml），氯仿（10mg/ml），二氧六環(huán)，哌啶和DMF，不溶于水。

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