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化合物 B-AP15,B-AP15

化合物 B-AP15|T1932|TargetMol

價(jià)格 187 352 597
包裝 1mg 5mg 10mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-12
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 B-AP15英文名稱:B-AP15
CAS:1009817-63-3品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T1932
2024-12-12 化合物 B-AP15 B-AP15 1mg/187RMB;5mg/352RMB;10mg/597RMB 187 TargetMol 美國 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 98% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱B-AP15
描述B-AP15 (NSC-687852)(NSC-687852) is a selective inhibitor of the deubiquitinating enzymes Usp14 and UCHL5 of the 26S proteasome. It blocks the deubiquitinating activity of the 26S proteasome.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)b-AP15 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[2]. Cell viability is monitored by either the fluorometric microculture cytotoxicity assay or the MTT assay. For the MTT assay, cells are seeded into 96-well flat-bottomed plates overnight and exposed to drugs, using DMSO as the control. At the end of incubations, 10 μl of a stock solution of 5 mg/mL MTT is added into each well, and the plates are incubated 4 hours at 37°C. Formazan crystals are dissolved with 100 μL 10% SDS/10 mM HCl solution overnight at 37°C. Absorbance is measured using an enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) plate reader at 590 nm[2].
激酶實(shí)驗(yàn)For deubiquitinase inhibition assays, 19S regulatory particle (5 nM), 26S (5 nM) UCH-L1 (5 nM), UCH-L3 (0.3 nM), USP2CD (5 nM) USP7CD (5 nM) USP8CD (5 nM) or BAP1 (5 nM) is incubated with DMSO or b-AP15 and monitored the cleavage of ubiquitin-AMC (1,000 nM) using a Wallac VICTOR Multilabel counter or a Tecan Infinite M1000 equipped with 380 nm excitation and 460 nm emission filters[1].
體外活性在HCT-116結(jié)腸癌移植瘤的小鼠中,B-AP15(5 mg/kg)可使腫瘤發(fā)病顯著延緩.對(duì)攜帶鱗狀細(xì)胞癌移植瘤的重癥聯(lián)合免疫缺陷小鼠,B-AP15(5 mg/kg)可產(chǎn)生顯著的抗腫瘤活性.
體內(nèi)活性作為UPS抑制劑,通過誘導(dǎo)cathepsin-D依賴性的溶酶體凋亡途徑,B-AP15可誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。與外周血單核細(xì)胞或永生化上皮細(xì)胞(hTERT-RPE1)相比,B-AP15對(duì)HCT-116細(xì)胞毒性更大。B-AP15劑量依賴性地使UbG76V-YFP受體累積(IC50:0.8 μM),表明損傷的蛋白酶體降解受損。作用于人類結(jié)腸癌HCT-116細(xì)胞時(shí),B-AP15(1 μM)可使多聚泛素化蛋白快速累積。B-AP15(1 μM)對(duì)ATP誘導(dǎo)的IL-1β從脂多糖誘導(dǎo)的腹腔巨噬細(xì)胞中釋放有抑制作用。作用于THP-1細(xì)胞,B-AP15(1 μM)可使尼日利亞菌素誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡水平降低。B-AP15(1 μM)處理脂多糖誘導(dǎo)的THP-1細(xì)胞,可使尼日利亞菌素處理后形成的ASC斑點(diǎn)數(shù)量顯著減少。作用于HCT-116細(xì)胞,B-AP15(1 μM)使細(xì)胞周期在G2/M期停滯,并造成細(xì)胞周期抑制劑累積。作用于HCT-116細(xì)胞, B-AP15(2.2 μM)使細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶CDKN1A和CDKNIB,及腫瘤抑制基因TP53的數(shù)量劑量依賴性地提高,但不影響鳥氨酸脫羧酶1的數(shù)量。
存儲(chǔ)條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 1 mg/ml, Sonication is recommended.
關(guān)鍵字Deubiquitinase | Inhibitor | BAP15 | inhibit | Apoptosis | NSC-687852 | DUBs | B-AP15 | B AP15 | b-AP15 | B-AP-15 | NSC687852
相關(guān)產(chǎn)品L-Glutamic acid | Metronidazole | 5-Fluorouracil | Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) | Stavudine | Tributyrin | Myricetin | Sorafenib | L-Ascorbic acid | Acetylcysteine | Salicylic acid | Sodium 4-phenylbutyrate
關(guān)鍵字: NSC 687852|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫,以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等,此外,我們還建設(shè)有CADD(計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì))研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊(cè)資本 566.265100萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) 經(jīng)營模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(陶術(shù)生物)
VIP 3年
  • 公司成立:12年
  • 注冊(cè)資本:566.265100萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
  • 公司地址:靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓
詢盤

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