化合物 PIK-III|T6945|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 PIK-III	英文名稱:Vps34-PIK-III
CAS:1383716-40-2	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.43%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6945

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Vps34-PIK-III
描述	Vps34-PIK-III (VPS34-IN2), a selective inhibitor of VPS34 enzymatic activity, inhibits autophagy and results in the stabilization of autophagy substrates.
細胞實驗	To determine whether inhibition of VPS34 function impacts autophagy,LC3 and known autophagy substrates such as damaged mitochondria or the autophagy cargo receptor p62 are monitored. H4 cells expressing mCherry–GFP–LC3 are treated overnight with the indicated compounds, fixed, stained with Hoechst 33342 and imaged by automated acquisition. HeLa cells expressing GFP–Parkin are treated with PIK-III for 12 h followed by the addition of CCCP for 12 h, fixed, stained for endogenous Tom20 and imaged. (Only for Reference)
激酶實驗	In vitro tyrosine kinase assays.: Assay of IGF-1R-catalyzed substrate phosphorylation of pTG, using a 96-well plate tyrosine kinase assay kit, is performed. We use recombinant epidermal growth factor receptor, immunoprecipitated IR from HEPG2, immunoprecipitated IGF-1R from P6 cells, and IGF-1R immunodepleted supernatant from P6 (representing "non-IGF-1R tyrosine kinases"). After 30-min treatment of the receptors with the desired compounds in the kinase buffer [50 mM HEPES buffer (pH 7.4), 20 mM MgCl2, 0.1 MnCl2, and 0.2 Na3VO4], the kinase reaction is activated by addition of ATP. The phosphorylated polymer substrate is probed with a phosphotyrosine-specific monoclonal antibody conjugated to horseradish peroxidase, clone PT-66. Color is developed with horseradish peroxidase chromogenic substrate O-phenylenediamine dihydrochloride and quantitated by spectrophotometry (ELISA reader). IGF-1R tyrosine autophosphorylation is analyzed by a sandwich ELISA assay. Briefly, 96-well plates are coated overnight at 4°C with 1 μg/well of an antibody to IGF-1R β-subunit. The plates are blocked with 1% BSA in PBS Tween for 1 h, and then 80 μg/well of total protein lysate from the P6 cell line is added. As a negative control we use total protein lysate from the R- cell line. The investigated compounds are added in tyrosine kinase buffer without ATP at room temperature for 30 min before kinase activation with ATP. Kinase assay is performed using the Sigma kit (see above). After spectrophotometry the IC50 values of inhibitors are determined using the REGRESSION function of Statistica program.
體外活性	VPS34的酶功能對哺乳動物細胞中的LC3脂質(zhì)化是必要的，而PIK-III是一種強效的自噬和LC3脂質(zhì)化抑制劑。在H4細胞中，PIK-III抑制自溶體的形成，并且在基礎(chǔ)條件下以及使用mTOR抑制劑AZD8055誘導(dǎo)自噬時增加LC3的胞質(zhì)信號。在CCCP誘導(dǎo)的線粒體自噬模型中，PIK-III抑制了線粒體的清除。PIK-III處理導(dǎo)致H4和PSN1細胞中LC3-I水平的增加。在Panc10.05細胞中，PIK-III同時增加LC3-II和LC3-I的水平，暗示了一種細胞類型特異性反應(yīng)[1]。
體內(nèi)活性	DFX誘導(dǎo)的NCOA4依賴的FTH1和FTL的周轉(zhuǎn)在加入PIK-III后被阻斷，這表明是一個自噬依賴的過程[2]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 60 mg/mL (187.88 mM) Ethanol : 59 mg/mL (184.7 mM)
關(guān)鍵字	PI3K \| Autophagy \| Vps34 PIK III \| Vps-34-PIK-III \| Vps34-PIK-III \| Inhibitor \| Phosphoinositide 3-kinase \| Vps34PIKIII \| inhibit
相關(guān)產(chǎn)品	Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Valproic Acid \| Taurine \| Gefitinib \| Aceglutamide \| Hydroxychloroquine \| Curcumin \| Stavudine \| Salicylic acid \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 血管生成庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 抗癌細胞代謝庫 \| 抗胰腺癌化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 癌細胞分化化合物庫 \| 抗肺癌化合物庫

關(guān)鍵字： VPS34-IN2|||PIK-III|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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