1383716-40-2
中文名稱
PIK-III
英文名稱
PIK-III
CAS
1383716-40-2
分子式
C17H17N7
分子量
319.36
MOL 文件
1383716-40-2.mol
更新日期
2024/11/15 18:20:31
1383716-40-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
4'-(環(huán)丙基甲基)-N2-4-吡啶基[4,5'-聯(lián)嘧啶]-2,2'-二胺 英文別名
PIK-IIIVps34-PIK-III
Vps34 inhibitor PIK-III
4'-(Cyclopropylmethyl)-N2-4-pyridinyl[4,5'-bipyrimidine]-2,2'-diamine
[4,5'-Bipyrimidine]-2,2'-diamine, 4'-(cyclopropylmethyl)-N2-4-pyridinyl-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)657.4±65.0 °C(Predicted)
密度1.380±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度≥31.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
酸度系數(shù)(pKa)6.19±0.26(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
PIK-III價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-12794 | PIK-III Vps34-PIK-III | 1383716-40-2 | 2mg | 700元 |
| 2024/11/08 | HY-12794 | PIK-III Vps34-PIK-III | 1383716-40-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 1230元 |
| 2024/11/08 | HY-12794 | PIK-III Vps34-PIK-III | 1383716-40-2 | 5mg | 1300元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
PIK-III (VPS34-IN2), 一種選擇性VPS34酶活性的抑制劑，抑制細(xì)胞自噬以及LC3的重新脂化，穩(wěn)定自噬底物。其對(duì)VPS34和 PI(3)Kδ的IC50值分別為0.018 μM和1.2 μM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Vps34
(Cell-free assay) | 0.018μM |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 1.2μM |
體外研究
VPS34酶活性對(duì)于哺乳動(dòng)物細(xì)胞中LC3的脂化是十分必要的。PIK-III在哺乳動(dòng)物細(xì)胞中是一種強(qiáng)力的細(xì)胞自噬以及LC3脂化的抑制劑。在H4細(xì)胞中，當(dāng)自噬反應(yīng)被mTOR抑制劑AZD8055誘導(dǎo)時(shí)，PIK-III可抑制自溶酶體的形成、在基礎(chǔ)水平上提高LC3的胞質(zhì)信號(hào)。在CCCP-誘導(dǎo)的線粒體自噬模型中，PIK-III抑制線粒體的清除。在H4和PSN1細(xì)胞中，PIK-III的處理導(dǎo)致LC3-I水平的上升。在Panc10.05細(xì)胞中，PIK-III同時(shí)升高LC3-II和LC3-I的水平。