化合物 UMI77|T6034|TargetMol

價(jià)格	￥313	￥788	￥1190
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):化合物 UMI77	英文名稱(chēng):UMI-77
CAS:518303-20-3	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.57%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T6034

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	UMI-77
描述	UMI-77 is a selective Mcl-1 inhibitor. UMI-77 binds to the BH3-binding groove of Mcl-1 with a Ki of 490 nM and is selective over other members of the Bcl-2 family.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Human pancreatic cancer cell lines AsPC-1, BxPC-3, and Capan-2 are cultured in RPMI-1640 medium, whereas Panc-1 and MiaPaCa are cultured in Dulbeccos' Modified Eagle's Medium (DMEM), all supplemented with 10% FBS. The cell growth inhibition after treatment with increasing concentrations of the compounds is determined by WST-8 assay.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	Fluorescence polarization (FP)-based binding assays: Based on the Kd values, the concentrations of the proteins used in the competitive binding experiments are 90 nM for Mcl-1, 40 nM for Bcl-w, 50 nM for Bcl-xL, 60 nM for Bcl-2, and 4 nM for A1/Bfl-1. The fluorescent probes, Flu-BID and FAM-BID are fixed at 2 nM for all assays except for A1/Bfl-1 where FAMBID is used at 1 nM. 5 μL of the tested compound in DMSO and 120 μL of protein/probe complex in the assay buffer (100 mM potassium phosphate, pH 7.5; 100 μg/ml bovine gamma globulin; 0.02% sodium azide) are added to assay plates (Microfluor 2Black), incubated at room temperature for 3 h and the polarization values (mP) are measured at an excitation wavelength at 485 nm and an emission wavelength at 530 nm using the plate reader Synergy H1Hybrid. IC50 values are determined by nonlinear regression fitting of the competition curves.
體外活性	方法：使用UMI-77 （1,10,100μM）處理一組具有不同表達(dá)抗凋亡蛋白和促凋亡蛋白的五種 PC 細(xì)胞系（MiaPaCa-2，AsPC-1，Panc-1 ，BxPC-3，Capan-2 ），并評(píng)估了細(xì)胞毒性作用。結(jié)果：UMI-77 對(duì) BxPC-3 、Panc-1 、MiaPaCa-2、AsPC-1 、Capan-2 細(xì)胞系IC50值分別為（ 3.4 , 4.4 , 12.5, 16.1, 5.5μM）。[1]
體內(nèi)活性	方法：使用UMI-77 （60，80mg / kg，靜脈注射）在 SCID 小鼠的 BxPC-3 異種移植模型中觀察體重腫瘤的生長(zhǎng)并對(duì)腫瘤組織進(jìn)行Western blot和免疫組化分析結(jié)果：每周連續(xù) 5 天每天用 UMI-77 治療兩周，在第 19 天和第 22 天分別對(duì)腫瘤生長(zhǎng)抑制了 65% 和 56%；腫瘤組織裂解物的蛋白質(zhì)印跡顯示促凋亡蛋白 Bax 和 Bak 水平略有升高，存活素顯著降低。[1]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 86 mg/mL (183.6 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 8.6 mg/mL (18.36 mM), Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately. Ethanol : 86 mg/mL (183.6 mM)
關(guān)鍵字	Bcl-2 Family \| Inhibitor \| inhibit \| UMI-77
相關(guān)產(chǎn)品	Navitoclax \| Diphenyl disulfide \| Venetoclax \| Thymoquinone \| Gossypol (acetic acid) \| (S)-(+)-Ibuprofen \| Sonrotoclax TFA \| Rasagiline \| Gossypol \| (E)-Ferulic acid \| Lisaftoclax \| Allethrin
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 線粒體靶向庫(kù) \| 細(xì)胞凋亡化合物庫(kù) \| 抗衰老化合物庫(kù) \| 銅死亡化合物庫(kù) \| PPI抑制劑庫(kù) \| 表型篩選靶點(diǎn)鑒定庫(kù)

關(guān)鍵字： UMI77|||UMI 77|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專(zhuān)業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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