518303-20-3
中文名稱(chēng)
UMI-77
英文名稱(chēng)
UMI-77
CAS
518303-20-3
分子式
C18H14BrNO5S2
分子量
468.34
MOL 文件
518303-20-3.mol
更新日期
2024/12/23 17:39:06
518303-20-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物UMI77MCL-1SMI抑制劑(UMI-77)
2-((4-(4-溴苯基磺酰氨基)-1-羥基萘-2-基)硫基)乙酸
英文別名
UMI-77CS-1799
UMI 77
UMI77
UMI-77 USP/EP/BP
2-((4-(4-Bromophenylsulfonamido)-1-hydroxynaphthalen-2-yl)thio)acetic acid
2-[[4-[[(4-bromophenyl)sulfonyl]amino]-1-hydroxy-2-naphthalenyl]thio]-acetic acid
Acetic acid, 2-[[4-[[(4-bromophenyl)sulfonyl]amino]-1-hydroxy-2-naphthalenyl]thio]-
2-[4-[(4-Bromophenyl)sulfonylamino]-1-hydroxynaphthalen-2-yl]sulfanylacetic acid UMI-77
所屬類(lèi)別
生物化工：Bcl-2 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)661.2±65.0 °C(Predicted)
密度1.79±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度≥23.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥7.2 mg/mL in EtOH
酸度系數(shù)(pKa)2.41±0.30(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
UMI-77是一種選擇性Mcl-1抑制劑，Ki為490 nM，表現(xiàn)出高于Bcl-2家族其它成員的選擇性。體外研究
UMI-77有效干擾BL-Noxa 和 細(xì)胞 Mcl-1的相互作用，以及Mcl-1/Bax蛋白-蛋白相互作用。 UMI-77抑制胰腺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)，對(duì)BxPC-3，Panc-1，MiaPaCa-2，AsPC-1 和 Capan-2細(xì)胞的IC50 分別為3.4，4.4，12.5，16.1，和5.5 μM。UMI-77通過(guò)激活固有的凋亡通路和/或Bax構(gòu)象改變，誘導(dǎo)胰腺癌細(xì)胞凋亡。體內(nèi)研究
在BxPC-3異種移植小鼠模型中，UMI-77 (60 mg/kg i.v.)表現(xiàn)出單劑量抗腫瘤活性，而完全不損害正常組織。