化合物 TAK-243|T16974|TargetMol

價(jià)格	￥543	￥795	￥1290
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 TAK-243	英文名稱:TAK-243
CAS:1450833-55-2	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.93%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T16974

Product Introduction

Bioactivity

名稱	TAK-243
描述	TAK-243 (MLN7243) is a selective inhibitor of the ubiquitin-activating enzyme UAE (IC50=1 nM). TAK-243 blocks ubiquitin binding and disrupts mono-ubiquitin signaling as well as overall protein ubiquitination. TAK-243 exhibits antitumor activity and promotes apoptosis.
體外活性	方法：7 種骨髓瘤細(xì)胞用 TAK-243 (6.25-500 nM) 處理 24 h，使用 WST-1 Assay 檢測(cè)細(xì)胞活力。結(jié)果：大多數(shù)骨髓瘤細(xì)胞對(duì) TAK-243 非常敏感，IC50 為 25-100 nM，例如 MM1.S 細(xì)胞，IC50 為 25 nM。[1] 方法：人結(jié)直腸癌細(xì)胞 HCT-116 用 TAK-243 (0.008-1 μM) 處理 24 h，使用 Western Blot 檢測(cè)靶點(diǎn)蛋白表達(dá)水平。結(jié)果：TAK-243 顯示出對(duì) Sumo 和自噬 UBL 途徑的強(qiáng)選擇性。TAK-243 對(duì)能夠激活泛素的兩種E1酶 (UBA6 和 UAE) 表現(xiàn)出同等有效的抑制作用。[2]
體內(nèi)活性	方法：為檢測(cè)體內(nèi)抗腫瘤活性，將 TAK-243 (12.5 mg/kg 每周兩次；或 25 mg/kg 每周一次) 靜脈注射給攜帶骨髓瘤 MM1.S 或 MOLP-8 的 SCID 小鼠，持續(xù)兩周。結(jié)果：在 MM1.S 和 MOLP-8 模型中，每周兩次 12.5 mg/kg 的給藥在 14 天時(shí)產(chǎn)生 60% 和 73% 的腫瘤生長(zhǎng)抑制作用。25 mg/kg 的給藥產(chǎn)生了更大的影響。[1] 方法：為檢測(cè)體內(nèi)抗腫瘤活性，將 TAK-243 (20 mg/kg) 靜脈注射給攜帶人 AML 腫瘤 OCI-AML2 的 SCID 小鼠，每周兩次。結(jié)果：TAK-243 顯著延遲小鼠的腫瘤生長(zhǎng) (T/C=0.02)，沒有毒性。[3]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL DMSO : 50 mg/mL (96.24 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	Ubiquitin conjugating enzyme \| TAK-243 \| MLN 7243 \| E1 activating enzyme \| Inhibitor \| Ubiquitin activating enzyme \| inhibit \| TAK 243 \| MLN-7243 \| E2 conjugating enzyme \| Nuclear factor-κB \| NF-κB \| Apoptosis \| E3 ligating enzyme \| E1/E2/E3 Enzyme \| Nuclear factor-kappaB \| Ubiquitin ligase \| TAK243
相關(guān)產(chǎn)品	L-Glutamic acid \| Diallyl disulfide \| Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| Myricetin \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Salicylic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| ReFRAME 相關(guān)化合物庫 \| 抗衰老化合物庫 \| HIF-1化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： MLN7243|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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