化合物 GSK269962A|T3518|TargetMol

價(jià)格	￥197	￥496	￥892
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 GSK269962A	英文名稱:GSK269962A
CAS:850664-21-0	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.14%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T3518

Product Introduction

Bioactivity

名稱	GSK269962A
描述	GSK269962A (GSK269962A HCl) is a selective ROCK(Rho-associated protein kinase) inhibitor with IC50 values of 1.6 and 4 nM for ROCK1 and ROCK2, respectively.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Human primary smooth muscle cells were serum-starved(cells were grown on coverslips, and at approximately 50% confluence, they were serum-starved overnight) and stimulated with AngII (100 nM) for 2 h. ROCK inhibitors (3 μM for SB-772077-B or GSK269962A) were added 30 min before AngII stimulation, and cells were fixed and stained with rhodamine phalloidin. Confocal images of actin stain were obtained.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	The enzyme activity and kinetics of the purified ROCK1(3-543) are determined using scintillation proximity assay. In this assay, purified ROCK1 is incubated with peptide substrate (Biotin-Ahx-AKRRLSSLRA-CONH2), and 33ATP and the subsequent incorporation of 33P into the peptide is quantified by streptavidin bead capture. For IC50 determination, test compounds are dissolved at 10 mM in 100% DMSO, with subsequent serial dilution in 100% DMSO. Compounds are typically assayed over an 11-point dilution range with a concentration in the assay of 10 μM to 0.2 nM in 3-fold dilutions. For dose-response curves, data are normalized and expressed as percentage inhibition using the formula 100×[(U-C1)/(C2-C1)], where U is the unknown value, C1 is the average of the high signal (0%) control wells, and C2 is the average of the low signal (100%) control wells. Curve fitting is performed The results for each compound are recorded as pIC50 values[1].
體外活性	GSK269962A 完全抑制了由血管緊張素 II 在人類平滑肌中誘導(dǎo)的肌動(dòng)蛋白應(yīng)力纖維的形成。這種對(duì)肌動(dòng)蛋白纖維形成的抑制效應(yīng)從約 1 μM GSK269962A 開(kāi)始觀察到。GSK269962A 在預(yù)收縮的大鼠主動(dòng)脈（組織浴）中誘導(dǎo)了血管舒張，IC50 為 35 nM。由 GSK269962A 誘導(dǎo)的舒張是可逆的。GSK269962A 抑制了 IL-6 mRNA 的轉(zhuǎn)錄，并降低了巨噬細(xì)胞中 LPS 誘導(dǎo)的 IL-6 和 TNF-α 蛋白產(chǎn)量。
體內(nèi)活性	GSK269962A的口服給藥在自發(fā)性高血壓鼠中顯著而依劑量減少全身血壓。血壓降低的效果是急性的且顯著的，口服后約2小時(shí)觀察到血壓降低的最大效應(yīng)。血壓的降低伴隨著心率的急性、依劑量增加，這可能是由于激活了壓力反射機(jī)制。使用10 mg/kg劑量的GSK 269962通過(guò)ROCK抑制，進(jìn)而引發(fā)VV（排空量）、PVR（排空后殘余量）、VT（閾量容積）、VE（排空效率）、ICI（宮縮間期）、BC（膀胱順應(yīng)性）、以及VTNVC（誘發(fā)NVC的容積閾值）的增加。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 6 mg/mL (9.88 mM) DMSO : 57.1 mg/mL (100 mM)
關(guān)鍵字	anti-inflammatory \| ROCK \| pressure \| blood \| GSK269962A \| antihypertensive \| Rho-associated protein kinase \| GSK269962 \| Inhibitor \| Rho-associated kinase \| GSK-269962 \| ROK \| ROCK2 \| inhibit \| GSK-269962A \| vasodilatory \| Rho-kinase \| ROCK1 \| cardiovascular
相關(guān)產(chǎn)品	Y-27632 dihydrochloride \| ROCK-IN-5 \| MBM-55S \| Sodium salicylate \| Bimiralisib \| Fasudil \| Tofacitinib \| CAY10746 \| Y-27632 \| RKI-1447 \| Thiazovivin \| GSK180736A
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關(guān)鍵字： GSK269962B|||GSK269962A HCl|||GSK 269962|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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