化合物 RN486|T1976|TargetMol

價格	￥543	￥1070	￥1730
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 RN486	英文名稱:RN486
CAS:1242156-23-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.38%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T1976

Product Introduction

Bioactivity

名稱	RN486
描述	RN486 is an effective and specific BTK inhibitor (IC50: 4 nM).
激酶實(shí)驗(yàn)	Radiometric kinase assay: The enzymatic kinase activity is assessed by measuring the phosphorylation of a synthetic substrate by the purified GST-fusion FGFR3-K650E kinase domain, in the presence of radiolabeled ATP. Enzyme activities are measured by mixing 10 μL of a 3-fold concentrated BGJ398 solution or control with 10 μL of the corresponding substrate mixture (peptidic substrate, ATP and [γ33P]ATP). The reactions are initiated by addition of 10 μL of a 3-fold concentrated solution of the enzyme in assay buffer. The final concentrations of the assay components are as following: 10 ng of GST-FGFR3-K650E, 20 mM Tris-HCl, pH 7.5, 3 mM MnCl2, 3 mM MgCl2, 1 mM DTT, 250 μg/mL PEG 20000, 2 μg/mL poly(EY) 4:1, 1% DMSO and 0.5 μM ATP (γ-[33P]-ATP 0.1 μCi). The assay is carried out according to the filter binding (FB) method in 96-well plates at room temperature for 10 minutes in a final volume of 30 μL including BGJ398. The enzymatic reactions are stopped by the addition of 20 μL of 125 mM EDTA, and the incorporation of 33P into the polypeptidic substrates is quantified as following: 30 μL of the stopped reaction mixture are transferred onto Immobilon-PVDF membranes previously soaked for 5 minutes with methanol, rinsed with water, soaked for 5 min with 0.5% H3PO4, and mounted on vacuum manifold with disconnected vacuum source. After spotting, vacuum is connected, and each well rinsed with 0.5% H3PO4 (200 μL). Free membranes are removed and ished four times on a shaker with 1% H3PO4 and once with ethanol. Membranes are dried and overlaid with addition of 10 μL/well of a scintillation fluid. The plates are eventually sealed and counted in a microplate scintillation counter. IC50 values are calculated by linear regression analysis of the percentage inhibition of the BGJ398.
體外活性	在AIA模型中,RN486單獨(dú)或與甲氨蝶呤聯(lián)用,可使關(guān)節(jié)和全身性炎癥受到抑制,并使足腫脹和血液中炎癥標(biāo)志物減少.在嚙齒動物模型中,RN486的功能活性類似,有效防止I型和III型超敏反應(yīng).且在小鼠CIA和大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎模型中,RN486具有較強(qiáng)的骨保護(hù)和抗炎作用.
體內(nèi)活性	RN486既可選擇性抑制Bruton酪氨酸激酶,又在多種細(xì)胞類型的人類細(xì)胞試驗(yàn)中表現(xiàn)出功能活性,阻斷Fcε受體交聯(lián)誘導(dǎo)的肥大細(xì)胞脫粒(IC50：2.9 nM),Fcγ受體銜接介導(dǎo)的單核細(xì)胞中腫瘤壞死因子α的產(chǎn)生(IC50：7.0 nM),以及B細(xì)胞抗原受體誘導(dǎo)的活化標(biāo)志物CD69在全血B細(xì)胞中的表達(dá)(IC50：21.0 nM)。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 58 mg/mL (95.6 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	inhibit \| Bruton tyrosine kinase \| RN486 \| RN 486 \| RN-486 \| Btk \| Inhibitor
相關(guān)產(chǎn)品	evobrutinib \| IBT6A \| Sunvozertinib \| XMU-MP-2 \| JAK3/BTK-IN-1 \| Atuzabrutinib \| Edralbrutinib \| Tyrosinase-IN-16 \| (±)-Zanubrutinib \| CP-547632 \| Ibrutinib \| Orelabrutinib
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 腫瘤免疫治療小分子化合物庫 \| 血管生成庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 含氟化合物庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| 口服活性化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫

關(guān)鍵字： RN486|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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