化合物 Zamaporvint|T77780|TargetMol

價格	￥783	￥1970	￥3150
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Zamaporvint	英文名稱:Zamaporvint
CAS:1900754-56-4	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: store at low temperature,keep away from direct sunlight \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 97.5%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T77780

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Zamaporvint
描述	Zamaporvint (RXC004) is a selective, orally active and potent inhibitor of the Wnt pathway that acts on the membrane-bound fatty acyltransferase porcupine to block Wnt ligand palmitoylation, secretion, and pathway activation.Zamaporvint has shown anti-tumor and anti-proliferative activity in a wide range of cancer cell lines.
體外活性	Zamaporvint (300 nM, 48 h) 處理 L-Wnt3a 細(xì)胞后，發(fā)現(xiàn)其減少條件培養(yǎng)基中激活 β-catenin 反應(yīng)性熒光素酶報告基因的能力呈濃度依賴性，IC50 值為 64 pM。當(dāng)添加重組 Wnt3a 后，熒光素酶活性得到恢復(fù)，證明 Zamaporvint 不影響 Wnt 信號傳導(dǎo)的下游作用 [1]。 Zamaporvint (100 nM, 24 h) 對細(xì)胞增殖的抑制作用與 c-Myc mRNA 的濃度依賴性下調(diào)相關(guān)，導(dǎo)致 S 期細(xì)胞比例減少，并在含有上游 Wnt 通路異常的細(xì)胞中強(qiáng)烈抑制有絲分裂標(biāo)志物磷酸組蛋白-H3 的表達(dá)，說明其能夠引發(fā)細(xì)胞周期停滯，并且在相同劑量下具有降低免疫抑制性的潛在輔助效應(yīng) [1]。在不同物種血漿中，Zamaporvint (20 μM, 18 h) 的比例為2.5%至7.5%，微粒體 CL int 值在3.9至31.6 μL/min?mg 之間，小鼠的清除率最低，狗的最高，而嚙齒類動物和人類的清除率相對較低 [1]。 Zamaporvint (10 μM, 2 h) 在 MDR1-MDCKII 細(xì)胞中展現(xiàn)了良好的內(nèi)在滲透性和一定程度的外流特性，但在 Caco-2 細(xì)胞中未觀察到外流現(xiàn)象 [1]。
體內(nèi)活性	Zamaporvint（分別以1.5 mg/kg和5 mg/kg劑量口服兩次日劑或5 mg/kg劑量口服一次日劑，持續(xù)28天）能夠抑制腫瘤生長，并降低Wnt配體依賴的SNU-1411、AsPC1和HPAF II模型中Wnt反應(yīng)性基因（包括cMyc）的表達(dá)。在Wnt配體非依賴的HCT116異種移植模型中，此效應(yīng)并未觀察到[1]。Zamaporvint以1.5 mg/kg或5 mg/kg一次日劑量減少腫瘤總面積內(nèi)Ki67陽性細(xì)胞的比例，特別是在分化區(qū)域的腫瘤細(xì)胞，其抗腫瘤作用還包括在B16F10“冷”腫瘤模型中通過抑制免疫逃避[1]。同一劑量的Zamaporvint還能激發(fā)宿主腫瘤免疫，降低B16F10腫瘤中骨髓源性抑制細(xì)胞的數(shù)量，并與抗PD-1聯(lián)合使用時增強(qiáng)CT26腫瘤內(nèi)CD8+/調(diào)節(jié)性T細(xì)胞的比例[1]。
存儲條件	store at low temperature,keep away from direct sunlight \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (227.59 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	RXC-004 \| RXC 004 \| Zamaporvint
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫

關(guān)鍵字： RXC004|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機(jī)輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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