中文名稱:泰倫那班 | 英文名稱:Taranabant |
CAS:701977-09-5 | 品牌: TargetMol |
產(chǎn)地: 美國 | 保存條件: store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
純度規(guī)格: 99.06% | 產(chǎn)品類別: 抑制劑 |
貨號: T13080L |
Name | Taranabant |
Description | Taranabant (MK-0364) is a selective and potent cannabinoid 1 (CB1) receptor inverse agonist used in the study of obesity and nicotine dependence. |
In vitro | Taranabant (MK-0364) 是一種新型非環(huán)結(jié)構(gòu)的大麻素-1受體逆向激動劑,旨在治療肥胖癥。該化合物與人體或大鼠的CB1受體結(jié)合,IC50分別為0.3 nM和0.4 nM,相應(yīng)的Ki值分別為0.13 nM和0.27 nM。同時,Taranabant也能與人體或大鼠的CB2受體結(jié)合,其IC50值分別為290 nM和470 nM,相應(yīng)的Ki值分別為170 nM和310 nM。CB1受體相對于CB2受體的選擇性比約為1000倍[2]。由取代酰胺類衍生的Taranabant對CB1和CB2受體的IC50值分別為0.3±0.1 nM和290±60 nM。Taranabant是一種CB1受體逆向激動劑,具有極低的蛋白質(zhì)共價結(jié)合潛力。它作為CB1受體逆向激動劑顯示出極高的效力和選擇性(相對于CB2高達(dá)900倍),與原始先導(dǎo)化合物相比,親和力提高了500倍以上。在環(huán)磷酸腺苷生產(chǎn)的功能性測定中,Taranabant確認(rèn)為逆向激動劑(EC50=2.4±1.4 nM)[1]。 |
In vivo | 在C57BL/6N小鼠中,Taranabant (MK-0364) 劑量依賴性地抑制了2小時及整夜的食物攝入量和體重的增加??诜┝吭?和3 mg/kg時,Taranabant 顯著減少了2小時的食物攝入量(分別減少了36%和69%,P<0.05和P<0.00001)和整夜的食物攝入量(分別減少了13%和40%,P<0.05和P<0.00001),同時也減少了夜間體重增加(分別減少了48%和165%,P<0.01和P<0.00001)。Taranabant 在對抗肥胖引發(fā)的飲食行為方面顯示出劑量依賴性抑制作用,并在1 mg/kg時顯現(xiàn)出即時有效的最小劑量[1]。在三個物種中,Taranabant 表現(xiàn)出良好的藥代動力學(xué)特性(大鼠,1 mg/kg 靜脈注射,2 mg/kg 口服,F(xiàn)=74%,t1/2=2.7小時;狗,0.2 mg/kg 靜脈注射,0.4 mg/kg 口服,F(xiàn)=31%,t1/2=14小時;恒河猴,0.2 mg/kg 靜脈注射,0.4 mg/kg 口服,F(xiàn)=31%,t1/2=3.6小時)和良好的腦部化合物暴露水平(1 mg/kg 靜脈注射,在1小時時腦和血漿濃度分別為0.11和0.18 μM)[2]。 |
Storage | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
Solubility Information | DMSO : 40 mg/mL (77.52 mM) |
Keywords | MK 0364 | Taranabant | MK0364 |
Inhibitors Related | Drinabant | AM281 | CB2 receptor agonist 2 | β-Caryophyllene | AM-1235 | Pregnenolone acetate | 2,3-Butanediol | CB1 antagonist 2 | Pregnenolone | CB2 modulator 1 |
成立日期 | 2013-04-18 (12年) | 注冊資本 | 566.265100萬人民幣 |
員工人數(shù) | 100-500人 | 年營業(yè)額 | ¥ 1億以上 |
主營行業(yè) | 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) | 經(jīng)營模式 | 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù) |
產(chǎn)品名稱 | 價格 | 公司名稱 | 報價日期 | |
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詢價 |
VIP4年
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湖北辰心藥業(yè)有限公司
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2024-11-11 | |
詢價 |
VIP1年
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寶雞締都醫(yī)藥化工有限公司
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2024-11-25 | |
詢價 |
VIP6年
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成都彼樣生物科技有限公司
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2024-12-19 | |
詢價 |
VIP2年
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寶雞締都醫(yī)藥化工有限公司
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2024-12-09 |