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化合物 CYC065,Fadraciclib

化合物 CYC065|TQ0053|TargetMol

價(jià)格 696 1690 2380
包裝 1mg 5mg 10mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-12
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 CYC065英文名稱:Fadraciclib
CAS:1070790-89-4品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.75%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): TQ0053
2024-12-12 化合物 CYC065 Fadraciclib 1mg/696RMB;5mg/1690RMB;10mg/2380RMB 696 TargetMol 美國(guó) Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.75% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱Fadraciclib
描述Fadraciclib (CYC065) is an orally available, second-generation ATP-competitive inhibitor of CDK2/CDK9 kinases (IC50s: 5/26 nM).
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)Briefly, tumour cells are plated in six-well plates and treated with a titration of CYC065 concentrations (i.e., ranging from 100 to 500?nM). After 72?h, cells are harvested, washed and stained with propidium iodide (PI; 5?μg/mL) for flow cytometric counts. The percentage of viable cells is then normalized considering the vehicle-treated cells as 100% viable. Half-maximal inhibitory concentration values are determined using GraphPad Prism5 version 6. For drug combination studies, USC-ARK-1 and USC-ARK-2 cell lines are incubated with the combination of Taselisib and CYC065 at multiple paired concentrations including the IC50, the IC50/2 and the IC50*2 of each cell line to the corresponding drug (i.e., 10?nM of Taselisib and 198?nM of CYC065 for USC-ARK-1 and 50?nM of Taselisib and 62.5?nM of CYC065 for USC-ARK-2). Synergism is assessed by the combination index (CI). CI values <1 define a synergistic activity of the combination treatment. The CI values are calculated using the CompuSyn software [1].
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)Briefly, 5-7-week-old SCID mice are injected into the subcutaneous region with USC cells. A minimum of five animals per group are used. Treatments are administrated by oral gavage starting 1 week after tumor implantation when the size of the tumor is 0.125-0.150?cm3. Uterine serous carcinoma-ARK-2-derived xenografts are divided into two groups: one group of animal receive the vehicle, whereas the experimental group receives CYC065 (22.5?mg/kg daily for 3 weeks). Uterine serous carcinoma-ARK-1-derived xenografts are instead divided into four groups: one group receive the vehicle (0.5% methylcellulose-0.2% Tween-80), one group receive CYC065 (22.5?mg/kg daily for 3 weeks), one group receive Taselisib (10 mg/kg daily, 5 days per week per 3 weeks) and the last group receive the combination of CYC065 and Taselisib. The size of the tumor at the initiation of treatment is 0.125-0.150?cm3. Mouse weight and tumor size is recorded two times a week for the entire experimental period. Tumor volume is calculated.
體外活性CYC065通過(guò)阻礙細(xì)胞在細(xì)胞周期G1階段的活動(dòng),并特異性抑制在環(huán)形蛋白E1 (CCNE1) 過(guò)表達(dá)的子宮漿液性癌癥(USCs)中的細(xì)胞生長(zhǎng)。與低CCNE1表達(dá)的細(xì)胞系相比,高CCNE1 mRNA及蛋白水平的USC細(xì)胞系對(duì)CYC065的治療表現(xiàn)出更高的敏感性(IC50: 平均±標(biāo)準(zhǔn)差=124.1±57.8nM 對(duì)CCNE1過(guò)表達(dá)的USC細(xì)胞系 vs 415±117.5nM 對(duì)CCNE1低表達(dá)者;P=0.0003)。重要的是,低濃度的CYC065(即,100nM)僅在CCNE1過(guò)表達(dá)的USC細(xì)胞系中引起細(xì)胞周期G1階段的停滯[1]。
體內(nèi)活性USC-ARK-2衍生的異種移植物每日使用CYC065 (22.5 mg/kg)治療共3周。腫瘤大小與小鼠體重每周記錄兩次。CYC065的日常給藥顯著減緩了與對(duì)照組相比的腫瘤生長(zhǎng)(治療第9天起,P=0.012)。整個(gè)治療期間未報(bào)告有顯著的體重減輕[1]。
存儲(chǔ)條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 100 mg/mL (251.56 mM)
關(guān)鍵字Inhibitor | inhibit | Fadraciclib | Cyclin dependent kinase | CYC-065 | CYC 065 | CDK
相關(guān)產(chǎn)品Sodium Oxamate | Ribociclib | Palbociclib monohydrochloride | Abemaciclib methanesulfonate | CASIN | Olomoucine | Palbociclib | GW 441756 | Dinaciclib | Ro-3306 | GSK 3 Inhibitor IX | Abemaciclib
相關(guān)庫(kù)抑制劑庫(kù) | 經(jīng)典已知活性庫(kù) | 抗癌活性化合物庫(kù) | 已知活性化合物庫(kù) | 抗胰腺癌化合物庫(kù) | ReFRAME 相關(guān)化合物庫(kù) | 激酶抑制劑庫(kù) | 抗衰老化合物庫(kù) | 血液病分子庫(kù) | 藥物功能重定位化合物庫(kù) | 抗癌臨床化合物庫(kù) | 抗癌藥物庫(kù)
關(guān)鍵字: CYC065|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù),以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等,此外,我們還建設(shè)有CADD(計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì))研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊(cè)資本 566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè) 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) 經(jīng)營(yíng)模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(guó)(陶術(shù)生物)
VIP 3年
  • 公司成立:12年
  • 注冊(cè)資本:566.265100萬(wàn)人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品:小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
  • 公司地址:靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓
詢盤

化合物 CYC065|TQ0053|TargetMol相關(guān)廠家報(bào)價(jià)

產(chǎn)品名稱 價(jià)格   公司名稱 報(bào)價(jià)日期
詢價(jià)
武漢永璨生物科技有限公司
2024-12-04
¥22659.90
VIP1年
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2024-11-29
詢價(jià)
武漢貝爾卡生物醫(yī)藥有限公司
2024-04-11
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