化合物 LCL161|T2080|TargetMol

價格	￥418	￥645	￥997
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 LCL161	英文名稱:LCL161
CAS:1005342-46-0	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: keep away from direct sunlight \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.72%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T2080

Product Introduction

Bioactivity

名稱	LCL161
描述	LCL161 is a SMAC mimetic, an IAP antagonist with oral activity that inhibits XIAP (IC50=35 nM) in HEK293 cells and also inhibits cIAP1 (IC50=0.4 nM) in MDA-MB-231 cells. LCL161 has potential antitumor activity.
細(xì)胞實驗	In vitro testing is performed using DIMSCAN (Only for Reference)
激酶實驗	CYP3A activity is assessed using the probe reactions, midazolam-1′-hydroxylation and testosterone 6β-hydroxylation. For reversible inhibition, incubations (37°C, 10 min) are composed of (final concentrations): potassium phosphate buffer (100 mM, pH 7.4), β-NADPH (1 mM), magnesium chloride (5 mM), microsomal protein (0.025 mg/mL), probe substrate (1 μM midazolam or 25 μM testosterone), LCL161 (0, 0.5, 1, 5, 10, 25, 50, or 100 μM) and organic solvent (0.2% acetonitrile for midazolam, 0.2% methanol for testosterone). After a 3-minute preincubation, the reactions are initiated by addition of β-NADPH and terminated by addition of acetonitrile (two volumes). Reactions are previously shown to be linear with respect to time and protein concentration (results not shown) with midazolam and testosterone turnover of 8.7±1.3% (n=3) and 2.6±0.20%, respectively. Formation of 1′-hydroxymidazolam and 6β-hydroxytestosterone is determined by LC-MS/MS as described below[3].
體外活性	方法：MOLM13 細(xì)胞用 LCL161 (1000-160000 nM) 和 PKC412 (2.5-40 nM) 處理 3 天，通過 trypan blue exclusion 檢測細(xì)胞活力。結(jié)果：當(dāng)單獨給藥時，LCL161 適度抑制細(xì)胞的生長。LCL161 和 PKC412 聯(lián)合治療 MOLM13-luc+ 細(xì)胞比單獨使用任何一種藥物都能顯著殺死更多的細(xì)胞，Calcusyn 聯(lián)合指數(shù)表明存在協(xié)同作用。[1] 方法：NSCLC 細(xì)胞 A549 和 H460 用 LCL161 (10 μM) 和 paclitaxel (10 μM) 處理 48 h，flow cytometry 檢測細(xì)胞凋亡。結(jié)果：與單獨用 LCL161 或 paclitaxel 治療的細(xì)胞相比，LCL161/paclitaxel 聯(lián)合治療組的細(xì)胞凋亡顯著降低。[2]
體內(nèi)活性	方法：為檢測體內(nèi)抗腫瘤活性，將 LCL161 (50 mg/kg，每天兩次) 和 PKC412 (40 mg/kg，每天一次) 灌胃給藥給注射 Ba/F3-FLT3-ITD-luc+ 腫瘤細(xì)胞的 NCr nude 小鼠，給藥七天。結(jié)果：LCL161 顯著增強了 PKC412 在體內(nèi)抑制 Ba/F3-FLT3-ITD-luc+ 細(xì)胞生長的能力。PKC412 或 LCL161 單獨抑制白血病生長與 PKC412+LCL161 聯(lián)合抑制白血病生長之間的差異也很顯著。PKC412+LCL161 治療的小鼠的脾臟重量百分比小于單獨使用載體或任何一種藥物治療的小鼠。[1]
存儲條件	keep away from direct sunlight \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 93 mg/mL (185.8 mM) Ethanol : 16 mg/mL (32 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	inhibit \| IAP \| Inhibitor \| LCL161 \| LCL-161 \| LCL 161
相關(guān)產(chǎn)品	MX69 \| Xevinapant \| Acacetin \| Birinapant \| 1-[2,4-Dihydroxy-6-methoxy-3-(3-methyl-2-buten-1-yl)phenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)-2-propen-1-one \| ASTX660 \| BV6 \| N-Deshydroxyethyl Dasatinib \| Se-Methylselenocysteine \| AZD5582 TFA \| GDC-0152 \| HM90822
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 抗肺癌化合物庫 \| 臨床期小分子藥物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： LCL161|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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