化合物 NCT503|T4213|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產品詳情

中文名稱:化合物 NCT503	英文名稱:NCT-503
CAS:1916571-90-8	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.56%	產品類別: 抑制劑
貨號: T4213

Product Introduction

Bioactivity

名稱	NCT-503
描述	NCT-503 is a phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) inhibitor (IC50=2.5 μM) with no activity against other dehydrogenases. NCT-503 has antitumor activity and inhibits the growth of PHGDH-dependent tumors.
動物實驗	Animal Models: NOD.SCID mice bearing MDA-MB-231 and MDA-MB-468 orthotropic xenograftsFormulation: 5% ethanol, 35% PEG 300, and 60% of an aqueous 30% hydroxypropyl-β-cyclodextrin solutionDosages: 40 mg/kgAdministration: i.p.(Only for Reference)
體外活性	方法：三種 PHGDH 非依賴性細胞系 (MDA-MB-231、ZR-75-1 和 SK-MEL-20 和五種 PHGDH 依賴性細胞株 (MDA-MB-468、BT-20、HCC70、HT1080 和 MT-3) 用 NCT-503 (0-100 μM) 處理 24 h，通過 Cell Titer-Glo assay 檢測細胞活力。結果：NCT-503 對 PHGDH 依賴性細胞線的 EC50 為 8-16 μM，對 MDA-MB-231 細胞的 EC50 高出 6-10 倍，對其他 PHGDH 無關細胞系沒有毒性。[1] 方法：神經母細胞瘤細胞 BE(2)-C (高水平 PHGDH) 和 SH-EP (低水平 PHGDH) 用 NCT-503 (10 μM) 處理 48 h，使用 13C-glucose 脈沖穩(wěn)定同位素標記追蹤葡萄糖衍生碳的使用，然后進行定量代謝組學分析。結果：在 NCT-503 處理 BE(2)-C 細胞后，葡萄糖衍生碳與絲氨酸的結合顯著減少，但在 SH-EP 細胞中未檢測到，表明靶向效應對細胞中的靶水平敏感。NCT-503 治療沒有調節(jié)兩種細胞系中葡萄糖衍生碳向丙酮酸的摻入。在 NCT-503 處理兩種細胞后，檸檬酸鹽中摻入的 13C-葡萄糖明顯減少。葡萄糖衍生碳與蘋果酸的結合顯著增強，而 acetyl-CoA 水平保持穩(wěn)定。[2]
體內活性	方法：為檢測體內抗腫瘤活性，將 NCT-503 (40 mg/kg，5% ethanol+35% PEG 300+60% of an aqueous 30% hydroxypropyl-β-cyclodextrin) 腹腔注射給攜帶 MDA-MB-468 或 MDA-MB-231 異種移植物的 NOD.CB17-Prkdcscid/J 小鼠，每天一次，持續(xù) 20-25 天。結果：NCT-503 治療降低了 PHGDH 依賴性 MDA-MB-468 異種移植物的生長和重量，但不影響 PHGDH 非依賴性 MDA-MAB-231 異種移植物的生長或重量。NCT-503 也選擇性地增加了 MDA-MB-468 異種移植物的壞死，但在 MDA-MB-231 異種移植物中沒有。[1]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 75 mg/mL (183.6 mM) DMSO : 18.33 mg/mL (44.88 mM)
關鍵字	inhibit \| Inhibitor \| NCT503 \| NCT-503
相關產品	Gilteritinib \| Benzyl alcohol \| Isoniazid \| Rotenone \| Isomalt \| 4-Diethylaminobenzaldehyde \| Sorafenib \| Mycophenolate Mofetil \| Ivosidenib \| Methotrexate \| Ribavirin \| Disulfiram
相關庫	抑制劑庫 \| 經典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 代謝化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 高選擇性抑制劑庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫 \| 抗代謝疾病化合物庫

關鍵字： NCT 503|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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