化合物 CTEP|T6457|TargetMol

價(jià)格	￥283	￥473	￥833
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 CTEP	英文名稱:CTEP
CAS:871362-31-1	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.17%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6457

Product Introduction

Bioactivity

名稱	CTEP
描述	CTEP (RO 4956371) (RO4956371) is a novel, long-acting, orally bioavailable allosteric antagonist of mGlu5 receptor with IC50 of 2.2 nM, shows >1000-fold selectivity over other mGlu receptors.
激酶實(shí)驗(yàn)	For all filtration radioligand binding assays, membrane preparations expressing the target receptors or receptor combinations are resuspended in radioligand binding buffer (15 mM Tris-HCl, 120 mM NaCl, 5 mM KCl, 1.25 mM CaCl2, and 1.25 mM MgCl2, pH 7.4), and the membrane suspension is mixed with the appropriate concentrations of radioligand and nonlabeled drugs in 96-well plates in a total volume of 200 μL and incubated for 60 min at the appropriate temperature. At the end of the incubation, membranes are filtered onto Whatman Unifilter preincubated with 0.1% polyethyleneimine in ish buffer (50 mM Tris-HCl, pH 7.4) with a Filtermate 196 harvester and washed three times with ice-cold ish buffer. Radioactivity captured on the filter is quantified on a Topcount microplate scintillation counter with quenching correction after the addition of 45 μL of MicroScint 40 per well and shaking for 20 min. The concentration of membranes and incubation time is determined for each assay in pilot experiments.
體外活性	CTEP 在穩(wěn)定表達(dá)人類mGlu5的HEK293細(xì)胞中，通過IC50為11.4 nM抑制quisqualate誘導(dǎo)的Ca2+動(dòng)員以及通過IC50為6.4 nM抑制[3H]IP積累。CTEP還以IC50為40.1 nM約50%地抑制穩(wěn)定表達(dá)人類mGlu5的HEK293細(xì)胞中人類mGlu5的構(gòu)成活性。[1]
體內(nèi)活性	CTEP在0.1 mg/kg和0.3 mg/kg的劑量下對小鼠的焦慮治療顯示出顯著活性。在大鼠的Vogel沖突飲水測試中，0.3 mg/kg和1.0 mg/kg的劑量顯著增加飲水時(shí)間，而更低劑量則無效果。CTEP（口服）的半衰期為18小時(shí)，基于血漿和全腦勻漿中總化合物濃度的B/P比值為2.6。單次口服4.5和8.7 mg/kg的CTEP微懸浮液（鹽水/Tween載體）給成年C57BL/6小鼠后，化合物迅速吸收，大約30分鐘后達(dá)到接近最大暴露。成年小鼠連續(xù)每48小時(shí)口服2 mg/kg的CTEP治療2個(gè)月，最低CTEP大腦暴露濃度達(dá)到240 ng/g。CTEP完全置換已知表達(dá)mGlu5的小鼠大腦區(qū)域中的[3H]ABP688，產(chǎn)生平均化合物濃度為77.5 ng/g（在全腦勻漿中測量）的劑量可實(shí)現(xiàn)50%置換。[1] CTEP（2 mg/kg p.o. bid）在小鼠體內(nèi)每48小時(shí)實(shí)現(xiàn)不間斷的mGlu5占用。CTEP（2 mg/kg p.o.）治療糾正了Fmr1基因敲除小鼠中海馬區(qū)長時(shí)程抑制、過度蛋白質(zhì)合成和聲誘驚厥的問題。[2]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 10 mg/mL (25.52 mM) DMSO : 65 mg/mL (165.91 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	Metabotropic glutamate receptors \| inhibit \| mGluR \| RO-4956371 \| Inhibitor \| RO4956371 \| CTEP
相關(guān)產(chǎn)品	Piracetam \| Evans blue \| S-Sulfo-L-cysteine sodium salt \| L-Glutamic acid monosodium salt \| Memantine hydrochloride \| L-Glutamine \| Decanoic Acid \| O-Phospho-L-serine \| IDRA-21 \| DCB \| Direct Blue 1 \| L-Cysteic acid monohydrate
相關(guān)庫	神經(jīng)保護(hù)化合物庫 \| 抑制劑庫 \| 抗帕金森病化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 高選擇性抑制劑庫 \| 谷氨酰胺代謝化合物庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 神經(jīng)退行性疾病化合物庫 \| 共價(jià)抑制劑庫

關(guān)鍵字： RO 4956371|||mGluR5 inhibitor|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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