化合物 SGI7079|T6982|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 SGI7079	英文名稱:SGI-7079
CAS:1239875-86-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.26%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6982

Product Introduction

Bioactivity

名稱	SGI-7079
描述	SGI-7079 is a new selective Axl inhibitor. SGI-7079 can be a dose-dependent manner inhibited growth of tumors. It is also a potential therapeutic target for EGFR inhibitor resistance.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	SGI-7079 show inhibition of Axl activation in HEK-293 cells, which were transiently transfected by electroporation with 1 mg FLAG-tagged plasmid containing the human Axl gene and incubated in standard media + 10% FBS for 24 hours.Cells are treated with SGI-7079( concentrations : 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3 μmol/L) for 10 minutes. Five minutes before lysis, the cells are stimulated by WI38 conditioned media containing Gas6.
激酶實(shí)驗(yàn)	In phospho-GEF-H1 cellular assay, TR-293-KDG cells are incubated for 3 hours with PF-3758309. TR-293-KDG cells were captured on an anti-HA antibody-coated plate, which is detected with an anti-phospho-S810-GEF-H1 antibody, and quantified with a horseradish peroxidase-goat anti-rabbit antibody conjugate. TR-293-KDG cells are constructed from HEK293 cells, which is transfected with tetracycline-inducible PAK4-kinase domain (amino acids 291-591) and expressed HA-tagged GEFH1ΔDH (amino acids 210-921).
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models: Mouse(NCr-nu/nu female mice) xenograft model of NSCLC using the mesenchymal NSCLC cell line A549Formulation: 0.1N citrate bufferDosages: 10, 25, 50 mg/kgAdministration: p.o.
體外活性	SGI-7079對(duì)AXL的Ki值為5.7 nM，并能在HEK293T細(xì)胞中（EC50=100 nM）抑制由Gas6配體誘導(dǎo)的人類AXL的酪氨酸磷酸化。與AXL相似，SGI-7079還能抑制TAM家族成員如MER和Tyro3，同時(shí)有效抑制Syk、Flt1、Flt3、Jak2、TrkA、TrkB、PDGFRβ和Ret激酶。表達(dá)受體酪氨酸激酶Axl增加的間充質(zhì)細(xì)胞對(duì)Axl抑制劑SGI-7079表現(xiàn)出更高的敏感性。
體內(nèi)活性	SGI-7079能夠依劑量依賴性抑制腫瘤生長，在最大劑量下，可抑制67%的腫瘤生長。間充質(zhì)細(xì)胞對(duì)Axl抑制劑SGI-7079顯示出更高的敏感性，同時(shí)，SGI-7079與erlotinib的聯(lián)合使用能夠逆轉(zhuǎn)表達(dá)Axl的間充質(zhì)細(xì)胞系及間充質(zhì)非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）異種移植模型中的erlotinib抗藥性。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 84 mg/mL (184.4 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	Tyro3 \| inhibit \| Inhibitor \| Axl \| Mer \| TAM Receptor \| SGI-7079 \| SGI7079 \| SGI 7079
相關(guān)產(chǎn)品	Gilteritinib \| Sorafenib tosylate \| Lenvatinib mesylate \| Regorafenib \| Staurosporine \| Nintedanib \| Sorafenib \| Pexidartinib \| L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium \| Regorafenib monohydrate \| Fedratinib \| Ibrutinib
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 細(xì)胞因子抑制劑庫 \| 抗結(jié)直腸癌化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 細(xì)胞凋亡化合物庫 \| HIF-1化合物庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫

關(guān)鍵字： SGI-7079|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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