磷酸英非替尼|T16364|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產品詳情

中文名稱:磷酸英非替尼	英文名稱:Infigratinib phosphate
CAS:1310746-10-1	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.6%	產品類別: 抑制劑
貨號: T16364

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Infigratinib phosphate
描述	Infigratinib phosphate (BGJ-398 phosphate) is an effective inhibitor of the FGFR family (IC50: 0.9 nM, 1.4 nM, 1 nM, and 60 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3, and FGFR4, respectively).
體外活性	Infigratinib 抑制依賴于 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的 BaF3 細胞增殖，其 IC50 值與酶促反應中觀察到的受體激酶活性抑制的 IC50 值相當，均處于低納摩爾范圍。Infigratinib 磷酸鹽能夠抑制 FGFR1, FGFR2, 和 FGFR3(IC50=~1 nM)、FGFR3K650E(IC50=4.9 nM) 和 FGFR4(IC50=60 nM)。所有其他激酶的 IC50 值均在 μM 范圍內（FYN, LCK, YES 和 ABL，IC50 分別為 1.9, 2.5, 1.1 和 2.3 μM），除了 VEGFR2, KIT 和 LYN，在亞微摩爾濃度下被抑制（IC50 分別為 0.18, 0.75 和 0.3 μM）。Infigratinib（濃度范圍 1 nM 至 10 μM）有效抑制 FGFR2 突變子宮內膜癌細胞的生長。對于其余細胞，所有的 IC50 值均大于 1.5 μM，除了 VEGFR2（IC50 為 1449 和 938 nM），其對 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的選擇性至少高出 400 倍[1][2]。
體內活性	Infigratinib（30 mg/kg）顯著抑制FGFR2突變子宮內膜癌異種移植模型的生長。Infigratinib通過以下途徑給予無胸腺裸鼠RT112/luc1腫瘤：一種是以5 mg/kg劑量通過NMP/PEG200（1:9, v/v）的靜脈推注給藥，另一種是以20 mg/kg劑量通過PEG300/D5W（2:1, v/v）的口服懸浮液給藥。Infigratinib在靜脈給藥后迅速從血管室分布至周圍組織，體現(xiàn)為高分布容積（26 L/kg）。相關藥動學（PK）參數(shù)顯示，Infigratinib在此研究中的口服生物利用度為32%。血漿清除率高，達到3.3 L/h/kg（占肝臟血流量的61%）?；贏UC的腫瘤與血漿比例，口服給藥后確定為10 [1][2]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 11.7 mg/mL (17.8 mM)
關鍵字	NVP-BGJ398 Phosphate \| BGJ-398 Phosphate \| Infigratinib Phosphate \| BGJ398 Phosphate \| BGJ 398 Phosphate \| NVP-BGJ 398 Phosphate \| NVP-BGJ-398 Phosphate
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關鍵字：磷酸英非替尼|||NVP-BGJ398 phosphate|||BGJ-398 phosphate|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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