西洛司特|T6445|TargetMol

價(jià)格	￥178	￥371	￥596
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:西洛司特	英文名稱:Cilomilast
CAS:153259-65-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.43%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6445

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Cilomilast
描述	Cilomilast (SB-207499) is a potent PDE4 inhibitor with IC50 of about 110 nM, has anti-inflammatory activity and low central nervous system activity. Phase 3.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	U937 cells (1-2 × 10 6) are incubated at 37 °C in a shaking water bath with Cilomilast for 1 min before the addition of 0.1 μM PGE2 (total volume of 200 μL). The incubation proceeds for an additional 4 min and is stopped by the addition of 0.1 mL of HClO4 (17.5%), neutralized with 0.15 ml of K2
體外活性	Cilomilast在U937細(xì)胞中以濃度依賴的方式增加cAMP含量。[2] 在分離的人類單核細(xì)胞中，Cilomilast和(R)-rolipram在抑制LPS誘導(dǎo)的TNF-α形成方面具有等效性，其-log (IC50)分別為7.0和7.2。Cilomilast和(R)-rolipram均能適度預(yù)防人類中性粒細(xì)胞fMLP誘導(dǎo)的脫顆?，F(xiàn)象。兩者在抑制中性粒細(xì)胞激活方面具有等效性，其-log (IC50)值分別為7.1和6.4。[2] Cilomilast顯著降低角膜中TNF-α的表達(dá)，在結(jié)膜中降低IL-1α、IL-1β和TNF-α的表達(dá)。Cilomilast治療顯著減少中央和周邊角膜中CD11b+抗原呈遞細(xì)胞的存在，并導(dǎo)致結(jié)膜細(xì)胞因子IL-6、IL-23和IL-17表達(dá)的減少。此外，Cilomilast減少了引流淋巴結(jié)中IL-17和IL-23的表達(dá)。[3] Cilomilast降低了TLR4表達(dá)，減少了IL-8釋放和中性粒細(xì)胞趨化活性，同時(shí)增加了IP-10釋放和淋巴細(xì)胞趨化活性。[4]
體內(nèi)活性	Cilomilast以口服ED50為4.9 mg/kg抑制人體TNFα產(chǎn)生。與其對TNFα產(chǎn)生的等效活性相比，Cilomilast（ED50=2.3 mg/kg，p.o.）在逆轉(zhuǎn)利血平引起的低體溫（一種抗抑郁活動(dòng)模型）方面的效力是R-rolipram（ED50=0.23 mg/kg，p.o.）的十分之一。在時(shí)間進(jìn)程研究中，Cilomilast（30 mg/kg，p.o.）至少可抑制TNFα產(chǎn)生10小時(shí)。在Balb/c小鼠的慢性噁唑烷引起的接觸敏感模型中評估了Cilomilast調(diào)節(jié)體內(nèi)白細(xì)胞介素-4產(chǎn)生的能力。Cilomilast的局部給藥（1000 μg）抑制了病損處的白細(xì)胞介素-4濃度?？诜o予Cilomilast劑量依賴性抑制了布朗挪威大鼠氣道支氣管肺泡灌洗液中白細(xì)胞介素-4、TNF-α和半胱氨酸白三烯的產(chǎn)生，以及白細(xì)胞浸潤。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 31 mg/mL (90.3 mM) DMSO : 60 mg/mL (174.71 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	asthma \| immunomodulatory \| obstructive \| Inhibitor \| Phosphodiesterase (PDE) \| inhibit \| SB207499 \| Phosphodiesterase \| SB 207499 \| pulmonary \| disease \| PDE4 \| anti-inflammatory \| chronic \| COPD \| Cilomilast
相關(guān)產(chǎn)品	Icariin \| Vardenafil hydrochloride \| Apremilast \| Indomethacin \| Roflumilast \| Sildenafil citrate \| Theophylline \| Acefylline \| Theobromine \| Theophylline monohydrate \| Isoprenaline hydrochloride \| Doxofylline
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 代謝化合物庫 \| 活性脂質(zhì)化合物庫 \| 抗阿爾茨海默癥化合物庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 神經(jīng)退行性疾病化合物庫 \| 口服活性化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫

關(guān)鍵字：西洛司特|||SB-207499|||Ariflo|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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