化合物 Neflamapimod|T6089|TargetMol

價(jià)格	￥196	￥455	￥667
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):化合物 Neflamapimod	英文名稱(chēng):Neflamapimod
CAS:209410-46-8	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: ≥95%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T6089

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	Neflamapimod
描述	Neflamapimod (VX-745) , a specific and effective inhibitor of p38α(IC50=10 nM), is 22-fold greater specificity against p38β and no inhibition activity to p38γ.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	BMSCs (5 × 104 cells/well) or MM cells (3 × 104 cells/well) are incubated in 96-well culture plates in the presence or absence of VX-745 for 48 hours at 37 °C. DNA synthesis is measured by [3H]-thymidine ([3H]TdR) uptake. Cells are pulsed with [3H]TdR (0.5 μCi/well [.0185 MBq]) during the last 8 hours of 48-hour cultures. Growth inhibition of both MM cells and BMSCs by VX-745 is also assessed by measuring 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl tetrazolium bromide (MTT) dye absorbance.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	Spectrophotometric coupled-enzyme assay: The IC50 for the inhibition of p38α and p38β homologs are obtained by a spectrophotometric coupled-enzyme assay. A fixed concentration of enzyme (15 nM of p38α or p38β) is incubated with VX-745 in DMSO for 10 min. at 30 °C in 0.1 M HEPES buffer, pH 7.5, containing 10% glycerol, 10 mM MgCl2, 2.5 mM phosphoenolpyruvate, 200 μM NADH, 150 μg/mL pyruvate kinase, 50 μg/mL lactate dehydrogenase, and 200 μM EGF receptor peptide (KRELVEPLTPSGEAPNQALLR). The reaction is initiated with 100 μM and 70 μM ATP for p38α and p38β assays, respectively. The decrease of absorbance at 340 nm is monitored to follow the rate of the reaction. IC50 is evaluated from the rate data as a function of the inhibitor concentration.
體外活性	Neflamapimod 抑制p38α和p38β MAPK，其IC50分別為10 nM和220 nM，但對(duì)p38γ MAPK及其他大量激酶不產(chǎn)生抑制作用。在人類(lèi)外周血單核細(xì)胞（PBMC）檢測(cè)中，Neflamapimod對(duì)IL-1β和TNFα的IC50分別為56 nM和52 nM。Neflamapimod阻斷由IL-1和TNFα誘導(dǎo)的IL-6及IL-8的產(chǎn)生，以及由LPS和IL-1β介導(dǎo)的COX-2合成。[1-3] Neflamapimod（60 nM-20 μM）抑制骨髓基質(zhì)細(xì)胞（BMSCs）中IL-6和VEGF的分泌，但不影響其存活率。Neflamapimod還抑制TNF-α在BMSCs中引發(fā)的IL-6分泌。Neflamapimod通過(guò)抑制多發(fā)性骨髓瘤（MM）細(xì)胞在BMSCs黏附后引起的IL-6分泌和MM細(xì)胞增殖，表明Neflamapimod能抑制骨髓微環(huán)境中的旁分泌多發(fā)性骨髓瘤（MM）細(xì)胞生長(zhǎng)，并克服細(xì)胞黏附相關(guān)的化合物抗性。[4]
體內(nèi)活性	Neflamapimod 對(duì)由佐劑引發(fā)的大鼠關(guān)節(jié)炎(AA)具有有效性，ED50為5 mg/kg。在AA大鼠中，Neflamapimod的組織學(xué)評(píng)分顯示93%的骨吸收抑制和56%的炎癥抑制。在經(jīng)典的軟骨誘導(dǎo)性關(guān)節(jié)炎模型中，Neflamapimod表現(xiàn)出劑量響應(yīng)性的嚴(yán)重程度下降。[1-3] 在II型膠原誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎(CIA)小鼠模型中，與對(duì)照組小鼠相比，Neflamapimod (2.5, 5, 和 10 mg/kg) 分別改善了27%、31%和44%的炎癥評(píng)分。此外，組織學(xué)評(píng)分顯示Neflamapimod在保護(hù)骨骼和軟骨侵蝕方面有32-39%的效果。[5]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 43.6 mg/mL (100 mM)
關(guān)鍵字	Inhibitor \| VX 745 \| VX745 \| Neflamapimod \| Autophagy \| inhibit \| p38 MAPK
相關(guān)產(chǎn)品	Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Valproic Acid \| Taurine \| Gefitinib \| Aceglutamide \| Hydroxychloroquine \| Curcumin \| Stavudine \| Salicylic acid \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| 高選擇性抑制劑庫(kù) \| 抗衰老化合物庫(kù) \| 神經(jīng)退行性疾病化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 疼痛相關(guān)化合物庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù)

關(guān)鍵字： VX-745|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶(hù)群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿(mǎn)足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿(mǎn)足客戶(hù)的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專(zhuān)業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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