化合物 CEP-32496|T2070|TargetMol

價格	￥497	￥1180	￥1980
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 CEP-32496	英文名稱:Agerafenib
CAS:1188910-76-0	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.23%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T2070

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Agerafenib
描述	Agerafenib (CEP32496) is a highly potent inhibitor of BRAF.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cells are seeded at 104 cells per well in DMEM with 10% fetal calf serum and allowed to attach. The cells are washed with PBS and switched to DMEM with 0.5% of serum and incubated overnight. CEP-32496 is then added at various concentrations with a final DMSO concentration of 0.5% and incubated for 72 h. At the end of incubation, a Cell Titer Blue is added per instructions, and incubation is continued for 3 hours. Remaining viable cells are quantified by measuring the strength of the fluorescence signal using SoftMax Pro (excitation at 560 nm and emission at 590 nm). IC50 values are derived using a 9-point curve fitted with Igor Pro and are presented as mean values from experiments performed in duplicate. Variability between individual values is less than 2-fold.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	Binding assay: Kinases are produced displayed on T7 phage or by expression in HEK-293 cells and tagged with DNA. Binding reactions are performed at room temperature for 1 hour, and the fraction of kinase not bound to test compound is determined by capture with an immobilized affinity ligand and quantitation by quantitative PCR. Each kinase is tested individually against CEP-32496. Kd values are determined using eleven serial 3-fold dilutions and presented as mean values from experiments performed in duplicate. Variability between individual values is less than 2-fold.
體外活性	在Colo-205異種移植小鼠模型中CEP-32496（30 mg/kg,口服,BID）顯示腫瘤停滯和部分腫瘤消退（PR）的發(fā)生率為40％,而100 mg/kg劑量組顯示腫瘤停滯和PR的發(fā)生率為80％.每天兩次口服30 mg/kg CEP-32496處理腫瘤裂解物,在給藥后2小時和6小時,分別抑制50％和75％歸一化的pMEK,而給攜帶Colo-205移植瘤的小鼠模型用55 mg/kg CEP-32496處理2到10小時,抑制57％到75％pMEK.CEP-32496在多種臨床前物種中口服生物可利用（大鼠,狗和猴子> 95％）.100 mg/kg CEP-32496處理導(dǎo)致裸鼠中的BRAF（V600E）結(jié)腸癌異種移植物中的pMEK和pERK的抑制和持續(xù)的腫瘤停滯和退化.CEP-32496在小鼠,狗,猴和人肝微粒體制劑中表現(xiàn)出良好的穩(wěn)定性,在所有測定中測得的固有清除率值<23（μL/分鐘）/ mg和t1/2> 60分鐘.
體內(nèi)活性	CEP-32496抑制人類黑素瘤和結(jié)直腸癌細(xì)胞系中的MAPK/MEK磷酸化,IC50為78 nM和60 nM。CEP-32496抑制A375細(xì)胞(BRAFV600E) 增殖,EC50為78 nM。CEP-32496作用于腫瘤細(xì)胞系,對表達(dá)突變型BRAF的A375,SK-MEL-28,Colo-205,Colo-679和HT-144細(xì)胞比表達(dá)野生型BRAF的HCT116,Hs578T,LNCaP,DU145和PC-3細(xì)胞具有更敏感的細(xì)胞毒性作用。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 45 mg/mL (86.96 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	RXDX 105 \| Inhibitor \| Raf kinases \| Raf \| inhibit \| Agerafenib \| RXDX105
相關(guān)產(chǎn)品	Imatinib \| Gilteritinib \| Dabrafenib \| Axitinib \| Sorafenib tosylate \| Lenvatinib mesylate \| Regorafenib \| Pazopanib \| Nintedanib \| Sorafenib \| Pexidartinib \| Regorafenib monohydrate
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 疼痛相關(guān)化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫

關(guān)鍵字： RXDX-105|||CEP-32496|||CEP32496|||CEP 32496|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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