化合物 MK2461|T6094|TargetMol

價格	￥458	￥1090	￥1690
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 MK2461	英文名稱:MK-2461
CAS:917879-39-1	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.53%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6094

Product Introduction

Bioactivity

名稱	MK-2461
描述	MK-2461 is a novel inhibitor that targets multiple proteins and competitively binds to ATP sites, specifically inhibiting the activated c-Met protein with an average inhibitory concentration (IC50) of 2.5 nM.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cells are exposed to various concentrations of MK-2461 for 72 hours. The viability of tumor cells is measured using the ViaLight PLUS kit.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	Time-resolved fluorescence resonance energy transfer assay: The c-Met–catalyzed phosphorylation of N-biotinylated peptide (EQEDEPEGDYFEWLE-CONH2) is measured using a time-resolved fluorescence resonance energy transfer assay. [2] The MK-2461 IC50 for Ron, Mer, Flt1, Flt3, Flt4, KDR, PDGFRβ, FGFR1, FGFR2, FGFR3, TrkA, and TrkB are determined using time-resolved fluorescence resonance energy transfer assays similar to the c-Met kinase assay.
體外活性	MK-2461有效抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3、KDR、TrkA、TrkB和Flt4，分別具有IC50為65 nM、39 nM、50 nM、44 nM、46 nM、61 nM及78 nM。與野生型c-Met相比，MK-2461對包括N1100Y、Y1230C、Y1230H、Y1235D和M1250T在內(nèi)的致癌c-Met激酶突變體的抑制作用更強(qiáng)，相應(yīng)的IC50分別為1.5 nM、1.5 nM、1.0 nM、0.5 nM及0.4 nM。MK-2461與磷酸化的c-Met結(jié)合更緊密，而與未磷酸化的c-Met結(jié)合較弱。此外，MK-2461強(qiáng)效地抑制了c-Met COOH-末端接收域的ATP誘導(dǎo)的自磷酸化，但不抑制激活環(huán)的磷酸化。相比之下，MK-2461在Kato III細(xì)胞中抑制FGFR2 (Y653/Y654)的激活環(huán)磷酸化，以及在H1703細(xì)胞中抑制PDGFRα (Y849)的磷酸化，IC50均<0.3 μM。MK-2461抑制HGF誘導(dǎo)的4MBr-5細(xì)胞的有絲分裂活動，IC50為204 nM，以及HGF誘導(dǎo)的HPAF II細(xì)胞的遷移，IC50為404 nM，并且抑制HGF誘導(dǎo)的MDCK細(xì)胞的分支狀管腔形成。此外，MK-2461強(qiáng)效地抑制了Tpr-Met或Tpr-Met (Y362C)突變體轉(zhuǎn)化的32D細(xì)胞的IL-3獨(dú)立增殖，IC50約為100 nM。MK-2461顯著地抑制了一大組腫瘤細(xì)胞系的增殖，尤其是對那些具有MET或FGFR2基因擴(kuò)增的腫瘤細(xì)胞表現(xiàn)出強(qiáng)效。[1]
體內(nèi)活性	MK-2461處理顯著抑制GTL-16腫瘤中的c-Met (Y1349)磷酸化作用，IC50約為1 μM?？诜﨧K-2461，劑量分別為10 mg/kg、50 mg/kg和100 mg/kg，每日兩次，以及200 mg/kg，每日一次，有效抑制小鼠體內(nèi)GTL-16異種移植瘤的生長，抑制率分別為62%、77%、75%和90%。同樣，以每日兩次134 mg/kg劑量的MK-2461處理，抑制攜帶c-Met單核苷酸變異T3936C和T3997C的NIH3T3腫瘤的生長，抑制率分別為78%和62%。[1]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 92 mg/mL (185.7 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	inhibit \| Inhibitor \| MK 2461 \| c-Met/HGFR \| MK-2461
相關(guān)產(chǎn)品	Capmatinib 2HCl \| Cabozantinib S-malate \| Crizotinib \| Amuvatinib \| BMS 777607 \| (±)-Norcantharidin \| Capmatinib xHCl \| LMTK3-IN-1 \| L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium \| Norcantharidin \| Bacitracin Zinc \| AMG-458
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： MK2461|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機(jī)輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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