化合物 AZD8186|T6773|TargetMol

價格	￥395	￥892	￥1360
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 AZD8186	英文名稱:AZD8186
CAS:1627494-13-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.91%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6773

Product Introduction

Bioactivity

名稱	AZD8186
描述	AZD8186 is an effective and specific PI3Kβ/δ inhibitor (IC50: 4/12 nM).
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cells are seeded in 96-well plates, at a density to allow for logarithmic growth during the 72 hour assay, and incubated overnight at 37°C, 5% CO2. Cells are treated with AZD8186 (30 to 0.003 μM) for 72 hours and cell proliferation measured by MTS. The CellTiter Aqueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay reagent is used in accordance with the manufacturer's protocol and Absorbance measured with Tecan Ultra instrument. Pre-dose measurements are made and the concentration needed to reduce the growth of treated cells to half that of untreated cells (GI50) values are determined.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ and PI3Kδ enzyme assays: The inhibition of PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ and PI3Kδ human recombinant PI3K isoforms is evaluated using a Kinase-Glo Plus Assay Kit. 12 point half-log concentration-response curves with a top concentration of 100 μM are constructed by dispensing DMSO solubilised compounds into white 384-well medium-binding microplates using an Echo 555. 3 μL of the appropriate PI3K? in Tris buffer (50 mM Tris pH7.4, 0.05% CHAPS, 2.1 mM DTT, and 10 mM MgCl2) is added. The plate is covered and allowed to pre-incubate with compound for 20 minutes prior to addition of 3 μL of substrate solution containing PIP2 and ATP. The enzyme reaction is stopped after 80 minutes by the addition of Kinase Glo detection solution. Plates are covered and incubated for 30 minutes at room temperature before the luminescence signal is read using a PHERAstar plate reader. The final concentrations of DMSO, ATP and PIP2 in the assay are 2%, 8 μM, and 80 μM respectively. The final concentrations of PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ and PI3Kδ are respectively 20 nM, 20 nM, 45 nM and 30 nM. For PI3Kα, PI3Kβ and PI3Kδ the concentration of active enzyme is determined as outlined in the enzyme assay tight binding limit determination section. For PI3Kγ the concentration of enzyme is determined by Bradford assay. IC50 values are calculated using Genedata Screener.
體外活性	AZD8186 強(qiáng)效抑制對PI3Kβ抑制敏感的MDA-MB-468細(xì)胞中的p-Akt以及對PI3Kδ抑制敏感的Jeko B細(xì)胞，其IC50分別為3 nM和4 nM。[1] 在大多數(shù)PTEN缺失的細(xì)胞系中，AZD8186 顯示出優(yōu)先的生長抑制活性，其GI50為<1 μM。[2]
體內(nèi)活性	在裸鼠體內(nèi)攜帶PTEN缺失的PC3前列腺腫瘤異種移植物模型中，AZD8186（100 mg/kg，口服）顯著抑制Akt磷酸化水平，并且顯著抑制腫瘤生長。當(dāng)與ABT聯(lián)合使用時，AZD8186（60 mg/kg，口服）能夠完全抑制腫瘤生長。[1] 在小鼠PTEN-null TNBC模型HCC70和MDA-MB-468，以及前列腺模型HID28中，AZD8186（50 mg/kg，口服）也能抑制腫瘤生長。[2] 使用AZD8186與雄激素剝奪療法的聯(lián)合治療可導(dǎo)致持久的腫瘤退縮，且該效果在治療停止后仍然持續(xù)。[3]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 3 mg/mL (6.6 mM) DMSO : 84 mg/mL (183.6 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	Phosphoinositide 3-kinase \| inhibit \| AZD 8186 \| PI3K \| Inhibitor \| AZD8186 \| AZD-8186
相關(guān)產(chǎn)品	(2S,3R,4S)-4-Hydroxyisoleucine \| Quercetin Dihydrate \| Apilimod \| RLY-2608 \| Bimiralisib \| GDC0084 \| Myricetin \| 3-Methyladenine \| Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride \| Isoprenaline hydrochloride \| Erucic acid \| Sapanisertib
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 糖代謝化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： AZD8186|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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