334949-59-6|T6324|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:334949-59-6	英文名稱:(E/Z)-BIX02188
CAS:1094614-84-2	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.38%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6324

Product Introduction

Bioactivity

名稱	(E/Z)-BIX02188
描述	BIX02188 is a specific MEK5 inhibitor (IC50: 4.3 nM), also inhibits ERK5 catalytic activity (IC50: 810 nM), and does not inhibit closely related kinases MEK1/2, JNK2, and ERK2.
細胞實驗	The cells are serum starved for 20 hours prior to stimulation with sorbitol at a final concentration of 0.4 M for 20 minutes at 37 °C. BIX02188 is added 1.5 hours prior to the addition of sorbitol. The cells are harvested and lysed in 50 μL RIPA buffer containing Halt protease and phosphate inhibitors at 4 °C for 5-10 minutes. The lysates are centrifuged for 10 minutes at 14,000 rpm and 50 μL lysate is added to 50 μl 2× sample buffer and boiled for 4 minutes at 95 °C. A 20 μl sample is run on SDS–PAGE 10% Tris-glycine gels and transferred to nitrocellulose. Western blotting is done with appropriate antibodies.(Only for Reference)
激酶實驗	Catalytic assay: MEK5 protein isolated from a baculovirus expression system is used to measure kinase activity utilizing PKLight ATP Detection Reagent. The assay is performed using 15 nM GST-MEK5 and 0.75 μM ATP in assay buffer consisting of 25 mM Hepes, pH 7.5, 10 mM MgCl2, 50 mM KCl, 0.2% BSA, 0.01% CHAPS, 100 μM Na3VO4, 0.5 mM DTT and 1% DMSO in the presence of varying concentrations of BIX02188. The kinase reaction mixture is incubated for 90 minutes at room temperature followed by addition of 10 μL of an ATP detection reagent for 15 minutes. The relative light unit (RLU) signal is measured and the RLU signals are converted to percent of control (POC) values for the determination of IC50 value.
體外活性	BIX02188顯著阻斷MEK5的催化活性，IC50值為4.3 nM，且抑制ERK5的催化活性，IC50值達0.83 μM。對于與之密切相關的激酶MEK1、MEK2、ERK1、p38α、JNK2、TGFβR1、EGFR和STK16則無活性，其中TGFβR1、p38α的IC50值分別為1.8 μM和3.9 μM，其他激酶的IC50值>6.3 μM。BIX02188預處理能以劑量依賴的方式抑制甘露醇誘導的HeLa細胞中ERK5的磷酸化，但對ERK1/2、p38和JNK1/2 MAPKs的磷酸化無抑制作用。單獨處理BIX02188 24小時，對HeLa或HEK293細胞無細胞毒作用。BIX02188通過抑制MEK5/ERK5信號傳導途徑，抑制MEK5/ERK5/MEF2C驅(qū)動的熒光素酶表達系統(tǒng)中MEF2C的轉(zhuǎn)錄激活，其IC50值在HeLa和HEK293細胞中分別為1.15 μM和0.82 μM。通過阻斷MEK5信號途徑，BIX02188還能以劑量依賴的方式抑制用300 μM Water2刺激的牛肺微血管內(nèi)皮細胞(BLMECs)中BMK1的磷酸化，IC50為0.8 μM。BIX02188完全逆轉(zhuǎn)了TNF介導的JNK激活的抑制效果，在BMK1抑制上有類似效應，表明它通過激活MEK5-BMK1信號途徑抑制TNF信號。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 3 mg/mL (7.27 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 40 mg/mL (97 mM)
關鍵字	BIX02188 \| BIX 02188 \| BIX-02188
相關產(chǎn)品	Lidocaine hydrochloride \| Astragaloside IV \| Lidocaine \| Pirfenidone \| A 83-01 \| Honokiol \| Notoginsenoside R1 \| Tauroursodeoxycholate \| Galunisertib \| TBHQ \| Trametinib \| Hydrochlorothiazide
相關庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| TGF-β/Smad靶點化合物庫 \| 疼痛相關化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫

關鍵字： 334949-59-6|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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產(chǎn)品名稱	價格		公司名稱	報價日期
MEK5抑制劑(BIX02188)	詢價	VIP6年	上海澤葉生物科技有限公司	2024-12-27
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