化合物 PHA767491 HCl,PHA-767491 hydrochloride

化合物 PHA767491 HCl|T6940|TargetMol

價(jià)格	￥185	￥413	￥578
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):化合物 PHA767491 HCl	英文名稱(chēng):PHA-767491 hydrochloride
CAS:942425-68-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.92%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T6940

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	PHA-767491 hydrochloride
描述	PHA-767491 hydrochloride (CAY-10572 hydrochloride) is an effective ATP-competitive dual Cdc7/CDK9 inhibitor (IC50: 10/34 nM). It has ~20-fold selectivity against GSK3-β and CDK1/2, 50-fold selectivity against CDK5 and MK2, 100-fold selectivity against CHK2 and PLK1.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	For assays in 96 well plates 2500 cells are plated per well. After 24 hours, cells are treated with small molecule inhibitors and incubated for 72 hours at 37°C. Subsequently the cells are lysed and the ATP content is measured as an indicator of metabolically active cells using the CellTiter-Glo assay. IC50 values are calculated using the GraphPad software. For assays in six-well plates, 100,000 cells are plated per well. After 24 hours, cells are treated with small molecule inhibitors and incubated for varying time points. Cells are trypsinized and a suspension is made in 5 mL of phosphate buffered saline. 30 μL of this suspension is mixed with 30 μL of CellTiter-Glo reagent followed by a 10-minute incubation at room temperature. Luminescence is measured using EnVision 2104 Multilabel Reader and BioTek Synergy Neo Microplate Reader.
激酶實(shí)驗(yàn)	20 ng of purified human DDK is pre-incubated with increasing concentrations of each DDK inhibitor for 5 min. Then 10 μCi (γ)-32P ATP and 1.5 μM cold ATP are added in a buffer containing 50 mM Tris-HCl (pH 7.5), 10 mM MgCl2, and 1 mM DTT and incubated for 30 min at 30°C. The proteins are denatured in 1X Laemmli buffer at 100°C followed by SDS-PAGE and autoradiography on HyBlot CL film. Auto-phosphorylation of DDK is used as an indicator of its kinase activity. 32P-labeled bands are quantified using ImageJ and the IC50 values are calculated using GraphPad.
體外活性	PHA-767491對(duì)HCC1954細(xì)胞（IC50：0.64μM）和Colo-205細(xì)胞（IC50：1.3μM）的增殖具有抑制作用，并且是體外DDK抑制劑（IC50：18.6nM）。PHA-767491（2μM）在24小時(shí)內(nèi)完全消除HCC1954細(xì)胞中Mcm2的磷酸化[1]。PHA-767491與5-FU聯(lián)合使用時(shí)，表現(xiàn)出更強(qiáng)的細(xì)胞毒性，并通過(guò)顯著增加caspase 3激活和poly(ADP-Ribose) polymerase分裂來(lái)誘導(dǎo)HCC細(xì)胞中顯著的凋亡。PHA-767491直接抵消了5-FU誘導(dǎo)的Chk1磷酸化，并減少了抗凋亡蛋白myeloid leukemia cell line的表達(dá)[2]。PHA-767491（0-10μM）以時(shí)間和劑量依賴(lài)的方式減少了U87-MG和U251-MG細(xì)胞的活性（IC50：約2.5μM）。
體內(nèi)活性	PHA-767491 降低了 Chk1 磷酸化，并在裸鼠 HCC 移植瘤組織切片中增加了原位細(xì)胞凋亡。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : 25 mg/mL (100 mM) DMSO : 4.62 mg/mL (18.48 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	PHA 767491 \| CAY10572 Hydrochloride \| inhibit \| Cyclin dependent kinase \| PHA767491 Hydrochloride \| CDK \| PHA767491 hydrochloride \| CAY-10572 Hydrochloride \| PHA-767491 Hydrochloride \| PHA 767491 Hydrochloride \| Inhibitor \| CAY-10572 \| Apoptosis \| CAY 10572 Hydrochloride \| PHA767491 \| PHA 767491 hydrochloride \| CAY 10572
相關(guān)產(chǎn)品	L-Glutamic acid \| Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| Myricetin \| Sorafenib \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Salicylic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 神經(jīng)保護(hù)化合物庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| 抗衰老化合物庫(kù) \| 神經(jīng)退行性疾病化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字： PHA767491 HCl|||PHA-767491|||CAY-10572 hydrochloride|||CAY10572|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶(hù)群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿(mǎn)足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿(mǎn)足客戶(hù)的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專(zhuān)業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠(chǎng),試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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