化合物Exherin|T2637|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物Exherin	英文名稱:ADH-1
CAS:229971-81-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: keep away from moisture \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T2637

Product Introduction

Bioactivity

Name	ADH-1
Description	ADH-1 (Exherin) is an N-cadherin antagonist, inhibits N-cadherin mediated cell adhesion with potential antineoplastic and antiangiogenic activities.
Kinase Assay	Kinase Activity Assays: The effect of VX-509 on JAK3 activity is assessed by measuring the residual kinase activity of the recombinantly expressed JAK3 kinase domain using a radiometric assay. The final concentrations of the components in the assay are as follows: 100 mM HEPES (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 1 mM dithiothreitol (DTT), 0.01% BSA, 0.25 nM JAK3, 0.25 mg/ml polyE4Y, and 5 μM 33P-γ-ATP (200 μCi/μMol). A 10 mM stock solution of VX-509 is prepared in DMSO, from which additional dilutions are prepared. A substrate mixture (100 mM HEPES, 10 mM MgCl2, 0.5 mg/ml polyE4Y, and 10 μM 33P-γ-ATP) is added and mixed with VX-509 stock solution. The reaction is initiated by the addition of an enzyme mixture [100 mM HEPES (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 2 mM DTT, 0.02% BSA, 0.5 nM JAK3]. After 15 minutes, the reaction was quenched with 20% trichloroacetic acid (TCA). The quenched reaction was transferred to the GF/B filter plates and washed three times with 5% TCA. Following the addition of Ultimate Gold scintillant (50 μl), the samples were counted in a Packard TopCount gamma counter (PerkinElmer). In this procedure, the radioactivity trapped is a measure of the residual JAK3 kinase activity. From the activity versus concentration of VX-509 titration curve, the Ki value was determined by fitting the data to an equation for competitive tight binding inhibition kinetics using Prism software.
In vitro	ADH-1 (0.2 mg/mL) 阻斷胰腺癌細(xì)胞中 I 型膠原引發(fā)的變化，并且在阻止 N-cadherin 表達(dá)誘導(dǎo)的細(xì)胞運動方面表現(xiàn)出高效性。ADH-1 (0, 0.1, 0.2, 0.5 和 1.0 mg/mL) 以劑量依賴和 N-cadherin 依賴的方式誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡[1]。
In vivo	ADH-1 (50 mg/kg) 顯著阻止了小鼠胰腺癌模型的腫瘤生長和轉(zhuǎn)移。在使用過表達(dá)N-cadherin的BxPC-3細(xì)胞的胰腺癌原位模型中，ADH-1防止了腫瘤細(xì)胞的侵襲和轉(zhuǎn)移[1]。在所評估的劑量下，ADH-1既沒有在大鼠主動脈環(huán)實驗中顯示出抗血管生成活性，也沒有在PC3皮下異種移植腫瘤模型中顯示出抗腫瘤潛力[2]。ADH-1 (10 mL/kg, i.p.) 增強了黑色素瘤腫瘤生長，但通過提高局部灌注的梅爾菲蘭的效果被克服。區(qū)域性灌注的替莫唑胺并不改變ADH-1對黑色素瘤腫瘤生長的增強作用。在A375（但非DM443）異種移植瘤中，ADH-1處理增加了絲氨酸473位點AKT的磷酸化，同時略微降低了兩種異種移植瘤中的N-cadherin表達(dá)[3]。
Storage	keep away from moisture \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
Solubility Information	DMSO : 10 mM
Keywords	ADH 1 \| ADH-1 \| Inhibitor \| ADH1 \| inhibit
Inhibitors Related	Rotenone \| Isomalt \| Mycophenolate Mofetil

關(guān)鍵字： Exherin|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機(jī)輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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