化合物 RS-127445|T6973|TargetMol

價格	￥189	￥423	￥677
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 RS-127445	英文名稱:RS-127445
CAS:199864-87-4	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.81%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6973

Product Introduction

Bioactivity

名稱	RS-127445
描述	RS-127445 (MT500) is a selective 5-HT2B receptor antagonist with pKi of 9.5 and pIC50 of 10.4, exhibits >1000-fold selectivity against other 5-HT receptors.
細胞實驗	RS-127445, vehicle or other antagonists are pre-incubated with 240 μl of HEK-293 cells expressing the human 5-HT2B receptor suspension at 37 °C for 20 min. HEK-293 cells are incubated with[3H]-myoinositol (1.67 μCi/ml) in 162 cm2 flasks overnight at 37 °C in an inositol free Ham's F12 medium containing 10% dialyzed foetal bovine serum. The cells are harvested, washed five times with phosphate bufffered saline and resuspended in inositol free Ham's F12 media at density of approximately 3×103 cells/ml. The reactions are initiated by addition of 5-HT. Sixty minutes later, the reactions are terminated by adding 50 μl of ice-cold 20% perchloric acid, chilled in an ice-water bath for 10 min and then neutralized with 160μl of 1 N KOH. Each sample is diluted with 2 ml of 50 mM Tris-HCl, pH 7.4 at room temperature. The aqueous portion (2.2 ml) is transferred onto Dowex AG1X8 columns (1 ml, 1 : 1, w/v) which has been washed with 5 ml of distilled water. The columns are then washed with 18 ml of distilled water and the inositol phosphates are eluted with 3 ml of 1 N HCl. The eluted radioactivity is determined by liquid scintillation spectroscopy using a Packard 1900CA analyzer. [1] (Only for Reference)
激酶實驗	Radioligand binding: The selectivity of RS-127445 for 5-HT2B receptors is examined by testing the compound for affinity at over 100 additional ion channel or receptor binding sites. CHO-K1 cells expressing human 5-HT2A, 5-HT2B or 5-HT2C receptors are harvested using 2 mM EDTA in phosphate buffered saline. Cell membranes are prepared by four cycles of homogenization and centrifugation (48,000×g for 15 min). Each assay is established so as to achieve steady state conditions and to optimize specific binding. For the 5-HT2A receptor, membranes from 1×106 cells are incubated with 0.2 nM [3 H]-ketanserin at 32 °C for 60 min. Nonspecific binding is determined using 10 μM methysergide. For the 5-HT2B receptor, membranes from 1.5×106 cells are incubated with 0.2 nM [3 H]-5-HT at 48 °C for 120 min. Nonspecific binding is determined using 10 μM 5-HT. For the 5-HT2Creceptor, membranes from 3×10 5 cells are incubated with 0.5 nM [3 H]-mesuler -gine at 32 °C for 60 min. Nonspecific binding is determined using 10 μM methysergide. Assays are terminated by vacuum filtration through glass fibre filters(GF/B) which has been pretreated with 0.1% polyethyleneimine. Total and bound radioactivity is determined by liquid scintillation counting. Greater than 90% specific binding is achieved in each of these assays.
體外活性	RS-127445是一種新型高親和力、選擇性5-HT2B受體拮抗劑，沒有可檢測的固有活性。RS-127445對5-HT2B受體的親和力達到nM級別，具有1000倍的選擇性。RS-127445能強效阻斷5-HT引起的肌醇磷酸生成增加，并以比約漢賓高1000倍的效能阻斷5-HT引起的細胞內(nèi)鈣濃度增加。[1]
體內(nèi)活性	RS-127445經(jīng)口服和腹膜內(nèi)給藥后迅速吸收，不受劑量或給藥方式限制，血漿濃度在給藥后15分鐘內(nèi)達到峰值。血漿中RS-127445的濃度與給藥劑量成正比。5 mg/kg劑量下，RS-127445的生物利用度約為腹膜內(nèi)給藥的60%和口服的14%。預計，RS-127445在血漿中的濃度足以完全飽和大鼠可接觸的5-HT2B受體，并可維持該狀態(tài)?？诜?到10 mg/kg的RS-127445能顯著抑制由束縛應激引起的內(nèi)臟過敏性，抑制率達35%至74%?？诜S-127445能顯著抑制TNBS誘導的內(nèi)臟過敏性（3到30 mg/kg時的抑制率為15%到62%）?？诜?到30 mg/kg的RS-127445還能劑量依賴性地減少原生及TNBS處理的大鼠由束縛應激引起的排便。[2]。RS-127445抑制結(jié)腸運動和排便。[3]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 8 mg/mL (28.43 mM) DMSO : 52 mg/mL (184.8 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關鍵字	RS-127445 \| MT 500 \| inhibit \| Inhibitor \| MT-500 \| Serotonin Receptor \| 5-HT Receptor \| RS127445 \| RS 127445 \| 5-hydroxytryptamine Receptor
相關產(chǎn)品	Cinchonidine \| Sevoflurane \| Cloperastine hydrochloride \| Alverine citrate \| Amitriptyline hydrochloride \| Olanzapine \| Dapoxetine hydrochloride \| Trazodone hydrochloride \| Mianserin hydrochloride \| Fluoxetine hydrochloride \| Serotonin hydrochloride \| CLOZAPINE N-OXIDE
相關庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 神經(jīng)遞質(zhì)受體化合物庫 \| 高選擇性抑制劑庫 \| 臨床前化合物庫 \| GPCR靶點分子庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 神經(jīng)退行性疾病化合物庫 \| 疼痛相關化合物庫

關鍵字： MT500|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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