199864-87-4
中文名稱
2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-異丙基嘧啶
英文名稱
4-(4-FLUORO-1-NAPHTHALENYL)-6-(1-METHYLETHYL)-2-PYRIMIDINAMINE HYDROCHLORIDE
CAS
199864-87-4
分子式
C17H17ClFN3
MDL 編號(hào)
MFCD11112196
分子量
281.33
MOL 文件
199864-87-4.mol
更新日期
2024/12/26 10:14:10
199864-87-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-異丙基嘧啶2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-異丙基嘧啶鹽酸鹽
英文別名
MT500RS127445
RS-127445HCl
RS 127445 HYDROCHLORIDE
2-Amino-4-(4-fluoronaphth-1-yl)-6-isopropylpyrimidine
4-(4-Fluoronaphthalen-1-yl)-6-isopropylpyrimidin-2-amine
4-(4-Fluoro-1-naphthalenyl)-6-(1-methylethyl)-2-pyrimidinamine
2-PyriMidinaMine, 4-(4-fluoro-1-naphthalenyl)-6-(1-Methylethyl)-
4-(4-Fluoronaphthalen-1-yl)-6-isopropylpyriMidin-2-aMine hydrochloride
4-(4-FLUORO-1-NAPHTHALENYL)-6-(1-METHYLETHYL)-2-PYRIMIDINAMINE HYDROCHLORIDE
所屬類別
生物化工：5-HT Receptor 拮抗劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.213
儲(chǔ)存條件Desiccate at +4°C
溶解度≥31.8 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥33.15 mg/mL in EtOH
形態(tài)固體
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
RS-127445是一種選擇性5-HT2B受體拮抗劑，pKi為9.5，pIC50為10.4，比作用于其他5-HT受體選擇性高1000倍以上。生物活性
RS-127445 (MT500)是一種選擇性5-HT2B受體拮抗劑，pKi為9.5，pIC50為10.4，比作用于其他5-HT受體選擇性高1000倍以上。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| 5-HT2B | 10.4(pIC50) |
| 5-HT2B | 9.5(pKi) |
體外研究
RS-127445是一種新型的高親和力，選擇性5-HT2B受體拮抗劑，缺乏可檢測(cè)的固有活性。RS-127445對(duì)5-HT2B受體具有納摩爾級(jí)的親和力和1000倍的選擇性。因此RS-127445對(duì)5-HT2B受體配體具有最高的親和力和選擇性。RS-127445有效阻斷5-HT誘發(fā)的肌醇磷酸鹽形成增加，并阻斷5-HT誘發(fā)的細(xì)胞內(nèi)鈣濃度增加，效能比yohimbine高1000倍。
體內(nèi)研究
RS-127445容易吸收，沒有明顯的劑量或途徑依賴性限值，在口服和腹腔注射給藥后迅速吸收，最大血漿濃度在給藥15分鐘內(nèi)達(dá)到。RS-127445在血漿中的濃度與給藥劑量成正比。RS-127445以5 mg/kg的劑量給藥，大約60%的腹腔注射劑量和14%的口服劑量時(shí)生物可利用的。RS-127445在血漿中的濃度預(yù)計(jì)能夠完全浸透可接近的5-HT2B受體，在大鼠體內(nèi)，其可以容易地實(shí)現(xiàn)并維持。RS-127445以1到10 mg/kg口服給藥顯著抑制高達(dá)35到74%束縛應(yīng)激引起的內(nèi)臟過敏癥。口服RS-127445顯著抑制TNBS誘導(dǎo)的內(nèi)臟過敏(3到30 mg/kg 下抑制15到62%)，盡管RS-127445對(duì)天然大鼠內(nèi)臟的傷害性閾值沒有顯著作用。在天然的和TNBS處理的大鼠體內(nèi)，RS-127445以1到30 mg/kg口服給藥劑量依賴性減少束縛應(yīng)激誘導(dǎo)的排便。 RS-127445抑制結(jié)腸運(yùn)動(dòng)和排便。