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化合物 LDN-57444,LDN-57444

化合物 LDN-57444|T1924|TargetMol

價(jià)格 179 443 787
包裝 1mg 5mg 10mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-12
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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):化合物 LDN-57444英文名稱(chēng):LDN-57444
CAS:668467-91-2品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.87%產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T1924
2024-12-12 化合物 LDN-57444 LDN-57444 1mg/179RMB;5mg/443RMB;10mg/787RMB 179 TargetMol 美國(guó) Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.87% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)LDN-57444
描述LDN-57444 is a reversible, competitive proteasome Uch-L1 inhibitor(IC50=0.88 μM) .
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)MTT assay(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)HTS screen: To start an assay, 0.5 μL of 5 mg/mL test compound (about 50 μM final reaction concentration) or DMSO control is aliquoted into each well. Both enzyme and substrate are prepared in UCH reaction buffer (50 mM Tris-HCl [pH 7.6], 0.5 mM EDTA, 5 mM DTT, and 0.5 mg/mL ovalbumin). 25 μL of 0.6 nM UCH-L1 is then added to each well except substrate control wells, followed by plate shaking for 45–60 s on an automatic shaker. The enzyme/compound mixture is incubated at room temperature for 30 min before 25 μL of 200 nM Ub-AMC is added to initiate the enzyme reaction. The reaction mixture (300 pM UCH-L1, 100 nM Ubiquitin-AMC with 2.5 μg test compound) is incubated at room temperature for 30 additional minutes prior to quenching the reaction by the addition of 10 μL 500 mM acetic acid per well. The fluorescence emission intensity is measured on a LJL Analyst using a coumarin filter set (ex = 365 nm, em = 450 nm) and is subtracted by the intrinsic compound fluorescence to reveal the enzyme activity. A DMSO control (0.5 μL of DMSO, 25 μL of UCH-L1, 25 μL of ubiquitin-AMC, 10 μL of acetic acid), enzyme control (25 μL of UCH-L1, 25 μL of buffer, 10 μL of acetic acid), substrate control (25 μL of buffer, 25 μL of ubiquitin-AMC, 10 μL of acetic acid), and inhibitor control (0.5 μL of ubiquitin aldehyde [100 nM stock], 25 μL of UCH-L1, 25 μL of ubiquitin-AMC, 10 μL of acetic acid) are also performed in each assay plate to ensure quality and reproducibility. Potential UCH-L1 inhibitors are selected if the compounds demonstrated greater than 60% inhibition compared to the controls. The UCH-L1 enzymatic reactions are manually repeated twice using the same protocol to confirm the results for the hit compounds from the primary robot-assisted screen.
體外活性在體內(nèi),LDN-57444使突觸蛋白分布和脊柱形態(tài)發(fā)生明顯改變.LDN-57444導(dǎo)致UCH-L1活性下降,但對(duì)于cAMP水平的蛋白酶抑制沒(méi)有效果.
體內(nèi)活性LDN-57444(25-50 μM)以劑量依賴(lài)的方式,通過(guò)細(xì)胞凋亡途徑能夠通過(guò)降低泛素蛋白酶體系統(tǒng)的活性,并增加高度泛素化蛋白的水平,降低細(xì)胞的存活率。
存儲(chǔ)條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 19.9 mg/mL (50 mM)
關(guān)鍵字Inhibitor | LDN-57444 | inhibit | Deubiquitinase | LDN 57444 | Apoptosis | DUBs
相關(guān)產(chǎn)品L-Glutamic acid | Metronidazole | 5-Fluorouracil | Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) | Stavudine | Tributyrin | Myricetin | Sorafenib | L-Ascorbic acid | Acetylcysteine | Salicylic acid | Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫(kù)抑制劑庫(kù) | 經(jīng)典已知活性庫(kù) | 已知活性化合物庫(kù) | 細(xì)胞周期化合物庫(kù) | 自噬庫(kù) | 細(xì)胞凋亡化合物庫(kù) | 抗衰老化合物庫(kù) | NO PAINS 化合物庫(kù) | DNA 損傷和修復(fù)分子庫(kù) | 內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激化合物庫(kù)
關(guān)鍵字: LDN57444|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶(hù)群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿(mǎn)足不同需求的化合物庫(kù),以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等,此外,我們還建設(shè)有CADD(計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì))研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心,全方位滿(mǎn)足客戶(hù)的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專(zhuān)業(yè)的技術(shù)支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊(cè)資本 566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè) 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) 經(jīng)營(yíng)模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(guó)(陶術(shù)生物)
VIP 3年
  • 公司成立:12年
  • 注冊(cè)資本:566.265100萬(wàn)人民幣
  • 企業(yè)類(lèi)型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品:小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
  • 公司地址:靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓
詢(xún)盤(pán)

化合物 LDN-57444|T1924|TargetMol相關(guān)廠家報(bào)價(jià)

產(chǎn)品名稱(chēng) 價(jià)格   公司名稱(chēng) 報(bào)價(jià)日期
¥1093.90
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上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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2023-10-27
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