668467-91-2
中文名稱
LDN-57444
英文名稱
LDN-57444
CAS
668467-91-2
分子式
C17H11Cl3N2O3
分子量
397.64
MOL 文件
668467-91-2.mol
更新日期
2024/12/23 17:39:05
668467-91-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
3-(乙酰氧基亞氨基)-5-氯-1-(2,5-二氯芐基)吲哚-2-酮 英文別名
CS-988LDN-57444
UCH-L1 Inhibitor
LDN 57444, >=98%
LDN-57444/LDN57444
LDN-57444 USP/EP/BP
UCH-L1 INHIBITOR
LDN57444
UCH-L1 Inhibitor - CAS 668467-91-2 - Calbiochem
3-(Acetoxyimino)-5-chloro-1-(2,5-dichlorobenzyl)indolin-2-one
(Z)-3-(Acetoxyimino)-5-chloro-1-(2,5-dichlorobenzyl)indolin-2-one
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點534.4±60.0 °C(Predicted)
密度1.50±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Desiccate at +4°C
溶解度在DMSO中的溶解度為16mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)-2.57±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色黃色
穩(wěn)定性從購買之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 中的溶液可在 -20℃ 下保存長達 1 周。
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
生物活性
LDN-57444是一種可逆的競爭性的蛋白酶體抑制劑，，抑制UCch-L1時，IC50為0.88 μM，比作用于亞型Uch-L3選擇性高30倍。體外研究
50 μM LDN-57444處理24小時，抑制70% 蛋白酶活性。25 μM 以上的LDN-57444顯著降低細胞存活率，這種作用存在濃度依賴性，50 μM 時，細胞存活率降低至61.81％。LDN-57444通過細胞凋亡途徑能夠?qū)е录毎劳?，通過降低泛素蛋白酶體系統(tǒng)的活性，并增加高度泛素化蛋白的水平，這兩者都可以激活未折疊的蛋白反應(yīng)。通過激活內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激（ERS）可以觸發(fā)LDN-57444誘導(dǎo)的細胞凋亡。體內(nèi)研究
LDN-57444使體內(nèi) 突觸蛋白分布和脊柱形態(tài)發(fā)生顯著改變。LDN處理，導(dǎo)致UCH-L1活性迅速下降，但處理幾個小時，對cAMP水平的蛋白酶抑制有沒有效果。靶點
IC50: 0.88 μM (UCH-L1), 25 μM (UCH-L3)
Ki: 0.40 μM (UCH-L1)