化合物 AMG458|T6378|TargetMol

價(jià)格	￥343	￥534	￥987
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 AMG458	英文名稱:AMG-458
CAS:913376-83-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.77%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6378

Product Introduction

Bioactivity

名稱	AMG-458
描述	AMG-458 is a potent c-Met inhibitor with Ki of 1.2 nM, ~350-fold selectivity for c-Met than VEGFR2 in cells.
體外活性	AMG 458能夠抑制HGF介導(dǎo)的PC3和CT26細(xì)胞中c-Met的磷酸化，IC50分別為60和120 nM。[1] 觀察到AMG 458能夠在沒有NADPH的情況下與大鼠和人類的肝微粒體蛋白共價(jià)結(jié)合。AMG 458被認(rèn)為是與蛋白質(zhì)中的硫醇基反應(yīng)，產(chǎn)生甲氧基喹啉硫醚偶聯(lián)產(chǎn)物。[2] 最近的研究顯示，AMG 458能夠消除H441中c-Met的固有磷酸化。AMG 458減弱了A549細(xì)胞中的基礎(chǔ)和HGF誘導(dǎo)的c-Met磷酸化。輻射療法與AMG 458治療的結(jié)合在H441細(xì)胞系中通過減少p-Akt和p-Erk水平，協(xié)同增加細(xì)胞凋亡，但在A549中不具此效。[3]
體內(nèi)活性	AMG 458在小鼠、大鼠、狗、猴和人類的肝微粒體中具有代謝穩(wěn)定性，內(nèi)在清除率（Clint）分別低于5、62、8、8、18 (μL/min)/mg?？诜o藥后，AMG 458在所有測(cè)試物種中均展現(xiàn)出異常高的生物利用度?？诜嗀MG 458可抑制HGF介導(dǎo)的c-Met磷酸化，大約ED90為30 mg/kg，相關(guān)血漿暴露量在6小時(shí)約為15 μM。在NIH3T3/TPR-Met和U-87 MG異種移植模型中，AMG 458顯著抑制腫瘤生長，在30和100 mg/kg q.d.以及30 mg/kg b.i.d.劑量下，對(duì)體重?zé)o不良影響。[1] AMG 458在某些器官中的高濃度可能通過氧化應(yīng)激產(chǎn)生毒性。[2]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : ＜1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	AMG458 \| inhibit \| AMG-458 \| Inhibitor \| c-Met/HGFR
相關(guān)產(chǎn)品	Capmatinib 2HCl \| Cabozantinib S-malate \| Crizotinib \| Amuvatinib \| BMS 777607 \| (±)-Norcantharidin \| Capmatinib xHCl \| LMTK3-IN-1 \| L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium \| Norcantharidin \| Bacitracin Zinc \| SU11274
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 高選擇性抑制劑庫 \| 臨床前化合物庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫

關(guān)鍵字： AMG 458|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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