化合物 GSK1904529A|T6003|TargetMol

價(jià)格	￥296	￥698	￥1120
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):化合物 GSK1904529A	英文名稱(chēng):GSK1904529A
CAS:1089283-49-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T6003

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	GSK1904529A
描述	GSK1904529A (GSK 4529) is a specific inhibitor of IGF-1R (IC50=27 nM) and IR(IC50=25 nM) .
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cells are seeded in 96-well plates and incubated overnight at 37 °C, and treated with various concentrations of GSK1904529A for 72 hours. For the NIH-3T3/LISN, cells are seeded on collagen-coated 96-well tissue culture plates and allowed to adhere for 24 hours. The tissue culture medium is replaced with serum-free medium and the cells are treated with DMSO or GSK1904529A for 2 hours. IGF-I (30 ng/mL) is added and the cells are incubated at 37 °C for 72 hours. Cell proliferation is quantified using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay. IC50 values are determined.
激酶實(shí)驗(yàn)	Kinase assays: GSK1904529A is dissolved in DMSO as stock solution at 10 mM. Baculovirus-expressed glutathione S-transferase-tagged proteins encoding the intracellular domain of IGF-1R (amino acids 957-1367) and IR (amino acids 979-1382) are used for determination of IC50. Kinases are activated by preincubating the enzyme (2.7 μM final concentration) in 50 mM HEPES (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 0.1 mg/mL bovine serum albumin, and 2 mM ATP. GSK1904529A is diluted in DMSO and dispensed into the assay plates (100 nL/well). Kinase reactions contained (in 10 μL) 50 mM HEPES (pH 7.5), 3 mM DTT, 0.1 mg/mL bovine serum albumin, 1 mM CHAPS, 10 mM MgCl2, 10 μM ATP, 500 nM substrate peptide (biotin-aminohexylAEEEEYMMMMAKKKK-NH2; QPC), and 0.5 nM activated enzyme. Reactions are stopped after 1 hour at room temperature with 33 μM EDTA. Peptide phosphorylation is measured by time-resolved fluorescence resonance energy transfer with 7 nM streptavidin Surelight allophycocyanin and 1 nM europium-conjugated phosphotyrosine antibodies. Plates are read in a multilabel reader.
體外活性	GSK1904529A是一種可逆的、與ATP競(jìng)爭(zhēng)的抑制劑，對(duì)IGF-1R和IR有很強(qiáng)的酶-抑制劑結(jié)合活性，其Ki值分別為1.6 nM和1.3 nM。在0.01 μM以上濃度時(shí)，能強(qiáng)效抑制IGF-1R和IR的配體誘導(dǎo)的磷酸化，進(jìn)而阻斷下游信號(hào)傳導(dǎo)（AKT, IRS-1, 和 ERK）。GSK1904529A對(duì)NIH-3T3/LISN、TC-71、SK-N-MC、SK-ES RD-ES細(xì)胞具有強(qiáng)效抑制作用，其IC50值分別為60 nM、35 nM、43 nM、61 nM和62 nM。此外，GSK1904529A還能抑制其他多種骨髓瘤和尤因肉瘤細(xì)胞系，包括NCI-H929、MOLP-8、LP-1和KMS-12-BM等。GSK1904529A能在對(duì)GK1904529A敏感的細(xì)胞系COLO 205、MCF-7和NCI-H929中誘導(dǎo)細(xì)胞周期在G1期阻滯。[1]
體內(nèi)活性	GSK1904529A在以30 mg/kg劑量（口服，每日兩次）治療的NIH-3T3/LISN腫瘤攜帶的小鼠中顯示出98%的腫瘤生長(zhǎng)抑制效果，在COLO 205異種移植小鼠中（每日一次）顯示出75%的效果。在HT29和BxPC3異種移植小鼠中，以30 mg/kg劑量的GSK1904529A產(chǎn)生了中等程度的腫瘤生長(zhǎng)抑制效果，且沒(méi)有副作用。同時(shí)，GSK1904529A對(duì)血糖水平的影響最小。血中約3.5 μM濃度的GSK1904529A能完全抑制IGF-1R的磷酸化。GSK1904529A已被暗示用于治療包括前列腺癌、結(jié)腸癌、乳腺癌、胰腺癌、卵巢癌和肉瘤在內(nèi)的多種IGF-1R依賴(lài)型腫瘤。[1]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 114 mg/mL (133.8 mM)
關(guān)鍵字	Insulin Receptor \| Apoptosis \| Inhibitor \| anti-tumor \| GSK1904529A \| GSK4529 \| GSK-1904529A \| IGF-1R \| inhibit \| insulin \| GSK-4529
相關(guān)產(chǎn)品	L-Glutamic acid \| Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| Myricetin \| Sorafenib \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Salicylic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| 含氟化合物庫(kù) \| 抗衰老化合物庫(kù) \| 膜蛋白靶向化合物庫(kù) \| 酪氨酸激酶分子庫(kù) \| 疼痛相關(guān)化合物庫(kù)

關(guān)鍵字： GSK 4529|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶(hù)群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿(mǎn)足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿(mǎn)足客戶(hù)的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專(zhuān)業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠(chǎng),試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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