| 體內(nèi)活性 | Pefloxacin通過(guò)多種途徑發(fā)揮強(qiáng)力殺菌作用；該是‘雙相的’：隨著單一快速殺滅作用之后增加濃度,反而會(huì)減弱殺菌作用；用Pefloxacin培育的細(xì)菌細(xì)胞中,SOS反應(yīng)（非復(fù)制的DNA修復(fù)）被誘導(dǎo),且該反應(yīng)會(huì)阻止復(fù)制,阻斷紡錘體形成及細(xì)胞分裂。故SOS反應(yīng)最終對(duì)細(xì)菌是有害的,干擾了細(xì)菌的形態(tài)學(xué)和生化性質(zhì)。與其它喹諾酮類抗生素類似,Pefloxacin主要作用于細(xì)菌DNA促旋酶(拓?fù)洚悩?gòu)酶II),一種必需的細(xì)菌酶。Pefloxacin能夠高效抑制腸桿菌科(腸桿菌,枸櫞酸桿菌,克雷白桿菌,變形桿菌,摩根氏菌屬)；Pefloxacin對(duì)該細(xì)菌家族所有種屬的最小抑菌濃度(MICs)范圍為0.03~8 mg/L；對(duì)志賀氏桿菌,沙門氏菌和耶爾森菌屬的MIC50/MIC90分別為：0.06/0.06,0.12/1.0,0.12/0.25 mg/l。Pefloxacin對(duì)嗜肺軍團(tuán)菌的抑制作用較弱(MIC50/MIC90:1.0/1.0 mg/l)；對(duì)霍亂弧菌,侵蝕艾肯菌的抑制作用非常弱,而單核細(xì)胞增多性李斯特氏菌,幽門螺旋桿菌和星狀諾卡氏菌對(duì)Pefloxacin耐藥,MIC50≥8 mg/l。分枝桿菌對(duì)Pefloxacin敏感度一般甚至不敏感,且大多厭氧菌均對(duì)Pefloxacin耐藥。立克次體菌和克次體在可治療濃度下是敏感的,而支原體和衣原體對(duì)Pefloxacin敏感性很差(MIC50/MIC90: 2/8 mg/l)。Pefloxacin對(duì)革蘭氏陰性需氧菌,比如產(chǎn)堿桿菌,綠膿桿菌,假單胞菌,不動(dòng)桿菌的MICs范圍為1~4 mg/l。革蘭氏陽(yáng)性球菌,包括凝固酶陰性葡萄球菌和金黃色葡萄球菌,就算對(duì)其他抗生素耐藥,對(duì)Pefloxacin也具有一定敏感性,MICs的范圍為0.125-0.5 mg/l。 |