化合物 IMD 0354|T6141|TargetMol

價(jià)格	￥215	￥498	￥697
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 IMD 0354	英文名稱:IMD-0354
CAS:978-62-1	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.71%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6141

Product Introduction

Bioactivity

名稱	IMD-0354
描述	IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V) is an IKKβ inhibitor and inhibits IκBα phosphorylation in NF-κB pathway.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cells (2×105 cells/mL) are incubated in phenol red free α-MEM containing 10% FCS (for HMC-1 and IC-2 cells) or 5% FCS (for CBhCMCs), and antibiotics with or without various concentrations of IMD-0354, STI571, or PDTC. IC-2WT cells and CBhCMCs are incubated in the presence of 100 ng/mL recombinant rat or recombinant human SCF. One hundred microliters of cell suspension is applied to each well of 96-well culture plates and are incubated for 24, 48, and 72 hours. Before 4 hours from the end of the culture, 10 μL of 5 mg/mL 3-[4,5-dimethylthiazol-2-yl]-2,5-diphenyl-tetrazolium bromide (MTT) dissolves in PBS is added to each well. The reaction is stopped with the addition of 100 μL of 10% SDS in 0.01 N HCl. Absorbance is measured at 577 nm with ImmunoMini NJ-2300.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	In vitro mTOR kinase assays : The reaction mixture consisted of the following components in 10 μL assay buffer (50 mM Hepes pH 7.5, 10 mM MgCl 2, 3 mM MnCl 2, 1 mM EGTA, 2 mM DTT, 0.01%Tween-20): 0.10 μg/mL of in-house generated mTOR enzyme, 0.05 μM ULight-eIF4E-binding protein 1 (Thr37/46) peptide and 10 μM ATP. The mixture is incubated for 60 min at room temperature. 10 μL of Detection mixture consisted of 16 mM EDTA, 0.004 mM Eu-W1024-labeled Anti-Phospho-eIF4E-binding protein 1-(Thr37/46) antibody and 1X LANCE? Detection Buffer is then added and incubated for 60 min.
體外活性	IMD-0354（<5 μM）抑制了HMC-1細(xì)胞中NF-κB的表達(dá)以及NF-κB向細(xì)胞核的轉(zhuǎn)移。IMD-0354以時(shí)間和劑量依賴的方式抑制HMC-1細(xì)胞的增殖。IMD-0354（0.5 μM）幾乎完全抑制了IC-2 g559細(xì)胞和IC-2V814細(xì)胞的增殖。IMD-0354（0.5 μM）導(dǎo)致HMC-1細(xì)胞周期在G0/G1階段停滯。IMD-0354（1 μM）增加了HMC-1細(xì)胞中具有低二倍體DNA含量的細(xì)胞數(shù)。IMD-0354（<1 μM）降低了HMC-1細(xì)胞中處于S和G2/M階段的細(xì)胞比例。IMD-0354（1 μM）降低了HMC-1細(xì)胞中Cyclin D3表達(dá)以及pRb磷酸化水平，且這一作用隨時(shí)間依賴增加。在高濃度下，IMD-0354（<10 μM）對(duì)HMC-1細(xì)胞中STAT3和STAT6的信號(hào)無影響，而STAT1和STAT5的磷酸化略有抑制。在劑量依賴的方式下，IMD-0354抑制了CBhCMCs中NF-κB向細(xì)胞核的轉(zhuǎn)移，持續(xù)24小時(shí)。[1]在HepG2細(xì)胞中，IMD-0354以10 μg/ml的濃度抑制了98.5%的NF-κB活性。[2]IMD-0354（1 μM）改善了在同時(shí)給予TNFα（6 nM）和胰島素（100 nM）的情況下，TNFα引起的3T3-L1脂肪細(xì)胞星化12小時(shí)后培養(yǎng)基中的脂聯(lián)素濃度下降，以及TNFα治療下調(diào)的Akt磷酸化恢復(fù)。[3]IMD-0354（1 μM）抑制了由腫瘤壞死因子-α（TNF-α）引起的IκBα磷酸化和NF-κB核內(nèi)轉(zhuǎn)移，在培養(yǎng)的心肌細(xì)胞中顯著減少TNF-α誘導(dǎo)的白介素-1β和單核細(xì)胞趨化蛋白-1的產(chǎn)生。[4]
體內(nèi)活性	IMD-0354以5 mg/kg的劑量顯著降低了OVA致敏小鼠肺部的NF-κB水平，但其降低幅度低于20 mg/kg劑量。20 mg/kg的IMD-0354能夠改善氣道高反應(yīng)性，減少OVA致敏小鼠氣管內(nèi)嗜酸性粒細(xì)胞和黏液產(chǎn)生細(xì)胞的數(shù)量。此劑量還能減少OVA致敏小鼠支氣管肺泡灌洗液中的細(xì)胞總數(shù)和嗜酸性粒細(xì)胞數(shù)量，抑制如白細(xì)胞介素(IL)-5、IL-13及趨化素等Th2型細(xì)胞因子在氣道和/或肺部的產(chǎn)生，但在相同實(shí)驗(yàn)條件下不影響如IL-12和干擾素-γ等Th1型細(xì)胞因子的恢復(fù)。20 mg/kg的IMD-0354使OVA致敏小鼠的血清IgE濃度部分降低。[2] IMD-0354在劑量依賴性方式下顯著減少了接受高脂飼料喂養(yǎng)的KKAy小鼠的血漿葡萄糖水平，且不影響體重。[3] 10 mg/kg的IMD-0354顯著以劑量依賴的方式減少梗塞區(qū)域/風(fēng)險(xiǎn)區(qū)域比率并保留了收縮分?jǐn)?shù)比率。[4]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 40 mg/mL (104.26 mM) Ethanol : 38.4 mg/mL (100 mM)
關(guān)鍵字	IκB kinase \| IMD-0354 \| Inhibitor \| I kappa B kinase \| IKK \| IMD0354 \| inhibit
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關(guān)鍵字： IMD 0354|||IKK2 Inhibitor V|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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