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N-羥基-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-6-甲酰胺,PCI-34051

N-羥基-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-6-甲酰胺|T6325|TargetMol

價格 223 495 886
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發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-02
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:N-羥基-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-6-甲酰胺英文名稱:PCI-34051
CAS:950762-95-5品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.14%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6325
2024-12-02 N-羥基-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-6-甲酰胺 PCI-34051 1mg/223RMB;5mg/495RMB;10mg/886RMB 223 TargetMol 美國 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.14% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱PCI-34051
描述PCI-34051 is an effective and selective HDAC8 inhibitor (IC50: 10 nM).
細(xì)胞實驗Cell lines: A549 cell line,Ovcar-3 cell line. Concentrations: 5 μM. Incubation Time: 24 hours. Method: Tumor cell lines and human umbilical vein endothelial cells are cultured for at least two doubling times,and growth is monitored at the end of PCI-34051 exposure using an Alamar Blue fluorometric cell proliferation assay as recommended by the manufacturer.PCI-34051 is assayed in triplicate wells in 96-well plates.The concentration required to inhibit cell growth by 50% (GI50) and 95% confidence intervals are estimated from the nonlinear regression using a four-parameter logistic equation.
激酶實驗Histone deacetylase activity:For PCI-34051 characterization, measurements are performed in a reaction volume of 100 μL using 96-well assay plates in a fluorescence plate reader. For each isozyme. The HDAC protein in reaction buffer (50 mM HEPES, 100 mM KCl, 0.001% Tween-20, 5% dimethyl sulfoxide, pH7.4, supplemented with bovine serum albumin at concentrations of 0-0.05%) is mixed with PCI-34051 at various concentrations and allowed to incubate for 15 min. Trypsin is added to a final concentration of 50 nM, and acetyl-Gly-Ala-(N-acetyl-Lys)-amino-4-methyl coumarin is added to a final concentration of 25-100 μM to initiate the reaction. After a 30 min lag time, the fluorescence is measured over a 30 min time frame using an excitation wavelength of 335 nm and a detection wavelength of 460 nm. The increase in fluorescence with time is used as the measure of the reaction rate.
體外活性PCI-34051對HDAC8具有良好的活性(Ki: 10 nM),并且相較于其他一類HDACs(包括HDAC1)顯示出約5倍的高特異性。與HDAC1/6相比,PCI-34051的選擇性高達(dá)200倍;與HDAC2/3//10相比,選擇性更是高出1000倍。在對卵巢腫瘤細(xì)胞系OVCAR-3的研究中,PCI-34051展示出6 μM的GI50值和15%的細(xì)胞死亡率。在處理敏感細(xì)胞系時,24小時內(nèi)或更早時間點,觀察不到明顯的微管蛋白或組蛋白乙酰化(<25 μM)。PCI-34051誘導(dǎo)的凋亡依賴于卡斯帕斯;在用5 μM PCI-34051處理后的不同時間點測量卡斯帕斯-3活性時,從12小時到24小時再到48小時,活性呈現(xiàn)增加趨勢。PCI-34051不促進Bid蛋白的裂解。而J.RT3-T.5和P116對PCI-34051敏感,缺乏PLCγ1的J.gamma1細(xì)胞線則明顯減少了PCI-34051誘導(dǎo)的凋亡程度。此外,穩(wěn)態(tài)鈣水平強烈影響PCI-34051誘導(dǎo)的凋亡。PCI-34051促使細(xì)胞色素c從線粒體釋放。
體內(nèi)活性給予PCI-34051和Dexamethasone可以減少哮喘中的嗜酸性炎癥和氣道高反應(yīng)性,從而減少氣道重塑[2]。
存儲條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 15 mg/mL (50.62 mM)
1eq. NaOH : 5.9 mg/mL (20 mM)
關(guān)鍵字PCI34051 | Apoptosis | inhibit | HDAC | Histone deacetylases | Inhibitor | PCI-34051
相關(guān)產(chǎn)品Valproic Acid | L-Glutamic acid | Metronidazole | 5-Fluorouracil | Curcumin | Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) | Stavudine | Tributyrin | L-Ascorbic acid | Acetylcysteine | Salicylic acid | Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫抑制劑庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 抗癌活性化合物庫 | 已知活性化合物庫 | 細(xì)胞凋亡化合物庫 | 抗衰老化合物庫 | 高選擇性抑制劑庫
關(guān)鍵字: PCI 34051|||N-羥基-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-6-甲酰胺|TargetMol

公司簡介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起,為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部,化學(xué)事業(yè)部,生物事業(yè)部和新材料部。 從虛擬篩選到實體化合物分子供應(yīng);從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個性化定制合成;從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選,從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化,我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。 經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘,我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商,為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊資本 566.2651萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年營業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 化學(xué)試劑,生物活性小分子 經(jīng)營模式 貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(陶術(shù)生物)
VIP 12年
  • 公司成立:12年
  • 注冊資本:566.2651萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:小分子抑制劑,藥物篩選化合物庫,天然產(chǎn)物,活性分子化合物等
  • 公司地址:上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓
詢盤

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