卡紐替尼|T6136|TargetMol

價(jià)格	￥181	￥298	￥473
包裝	2mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:卡紐替尼	英文名稱:Canertinib
CAS:267243-28-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.18%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6136

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Canertinib
描述	Canertinib (CI-1033) is a pan-erbB tyrosine kinase inhibitor which work against esophageal squamous cell carcinoma in vitro and in vivo. Canertinib treatment significantly affects tumour metabolism, proliferation and hypoxia as determined by PET.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cells (1 × 104) are seeded in each well of a 24-well plastic culture plate and left overnight in DMEM or RPMI-1640 supplemented with 10% FBS. The next morning, the cells are treated with the indicated concentrations of CI-1033 (0.1-5.0 nM) for varying periods (1, 3, 5 and 7 days). After treatment, the cells are counted using a Coulter counter. The percent of cell proliferation is calculated by this formula: treatment cell number/control cell number × 100 for each time period.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	Tyrosine Kinase Assays: Enzyme assays for determination of IC50 are performed in 96-well filter plates in a total volume of 0.1 mL, containing 20 mM Hepes, pH 7.4, 50 mM sodium vanadate, 40 mM magnesium chloride, 10 μM adenosine triphosphate (ATP) containing 0.5 mCi of [32P]ATP, 20 mg of polyglutamic acid/tyrosine, 10 ng of EGFR tyrosine kinase, and appropriate dilutions of CI-1033. All components except the ATP are added to the well and the plate is incubated with shaking for 10 min at 25 °C. The reaction is started by adding [32P]ATP, and the plate is incubated at 25 °C for another 10 min. The reaction is terminated by addition of 0.1 mL of 20% trichloroacetic acid (TCA). The plate is kept at 4 °C for at least 15 min to allow the substrate to precipitate. The wells are then washed five times with 0.2 mL of 10% TCA and 32P incorporation determined with a Wallac β plate counter.
體外活性	CI-1033在MDA-MB 453細(xì)胞中展現(xiàn)出針對(duì)erbB2自磷酸化的出色不可逆抑制作用。該化合物在Caco-2細(xì)胞中也顯示出高滲透性，并抑制了長(zhǎng)春堿的分泌運(yùn)輸，表明CI-1033可能是P-gp的抑制劑。[1] CI-1033單獨(dú)使用時(shí)，顯著抑制了持續(xù)激活的Akt和MAP激酶。與吉西他濱聯(lián)合使用時(shí)，CI-1033可以抑制Akt并防止MAPK磷酸化水平的增加。CI-1033在MDA-MB-453細(xì)胞中促進(jìn)p27表達(dá)和p38磷酸化。[2] CI-1033對(duì)erbB受體家族具有高度特異性，即使在50 μM的濃度下也不對(duì)PGFR、FGFR或IR敏感。在表達(dá)EGFR的A431細(xì)胞中，CI-1033顯示出高水平的抑制活性，IC50為7.4 nM。CI-1033可抑制由heregulin刺激的erbB2、erbB3和erbB4的酪氨酸磷酸化，其IC50分別為5、14和10 nM，并且還能抑制對(duì)heregulin的響應(yīng)中pp62c-fos的表達(dá)。[3] CI-1033預(yù)計(jì)能在HER2激酶ATP結(jié)合位點(diǎn)內(nèi)的Cys773上共價(jià)修飾，并增強(qiáng)成熟和未成熟ErbB-2分子的破壞。[4] CI-1033顯著降低了EGFR酪氨酸殘基845和1068的可測(cè)量磷酸化，這些殘基分別負(fù)責(zé)Src和Ras/MAPK信號(hào)傳導(dǎo)。在3μM或更高濃度下，CI-1033能顯著去磷酸化Her-2的酪氨酸殘基877和1248。CI可以阻斷EGFR的內(nèi)吞作用并在初代骨肉瘤細(xì)胞中通過可調(diào)節(jié)的方式增加凋亡率。[5] 此外，CI-1033在0.1 nM的濃度下顯著抑制了TT、TE2、TE6和TE10細(xì)胞的增殖。[6]
體內(nèi)活性	Canertinib在裸鼠體內(nèi)對(duì)A431異種移植瘤的作用顯著，劑量為體重的5 mg/kg。[1] 在H125異種移植模型中，Canertinib（每天20至80 mg/kg）能顯著促進(jìn)腫瘤退縮。[3] 通過口服給予Canertinib，能在不造成動(dòng)物死亡和體重減輕<10%的情況下，顯著抑制裸鼠中TT、TE6和TE10異種移植瘤的生長(zhǎng)。[6]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 4.86 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	ErbB-1 \| inhibit \| Inhibitor \| Epidermal growth factor receptor \| PD 183805 \| HER1 \| CI1033 \| Orthopoxvirus \| PD183805 \| Canertinib \| EGFR \| CI 1033
相關(guān)產(chǎn)品	Lapatinib \| Neratinib \| Chalcone \| Gefitinib \| Erlotinib \| Osimertinib \| Erlotinib hydrochloride \| Afatinib Dimaleate \| Lidocaine Hydrochloride hydrate \| Genistein \| Khellin \| Osimertinib mesylate
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字：卡紐替尼|||PD-183805|||CI-1033|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過在中國市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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