化合物 ZM 447439|T6077|TargetMol

價(jià)格	￥317	￥579	￥1220
包裝	5mg	10mg	25mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 ZM 447439	英文名稱:ZM-447439
CAS:331771-20-1	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.11%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6077

Product Introduction

Bioactivity

名稱	ZM-447439
描述	ZM 447439 is a selective and ATP-competitive inhibitor for Aurora A and Aurora B with IC50 of 110 nM and 130 nM, respectively. It is more than 8-fold selective for Aurora A/B than MEK1, Src, Lck and has little effect against CDK1/2/4, Plk1, Chk1, etc.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cell number is evaluated by crystal violet staining. In brief, cells in 96-well plates are fixed with 1% glutaraldehyde. Then cells are stained with 0.1% crystal violet. The unbound dye is removed by washing with water. Bound crystal violet is solubilized with 0.2% Triton X-100. Light extinction which increases linearly with the cell number is analyzed at 570 nm using an ELISA reader.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	In vitro kinase assays : Recombinant Aurora A and B are expressed as NH2-terminal His6-tagged fusion proteins using a baculovirus expression system. Aurora A is purified by affinity chromatography using Ni-NTA agarose, and Aurora B is purified by ion exchange chromatography using CM Sepharose Fast Flow. 1 ng purified recombinant enzyme is added to a reaction cocktail containing 25 mM Tris-HCl, pH 7.5, 12.5 mM KCl, 2.5 mM NaF, 0.6 mM DTT, 6.25 mM MnCl2, 10 μM peptide substrate, 10 μM for Aurora A or 5 μM ATP for Aurora B, and 0.2 μCi γ-[33P]ATP (specific activity ≥2,500 Ci/mmol), and is then incubated at RT for 60 minutes. Reactions are stopped by addition of 20% phosphoric acid, and the products are captured on P30 nitrocellulose filters and assayed for incorporation of 33P with a BetaplateTM counter. No enzyme and no compound control values are used to determine the concentration of ZM447439, which gave 50% inhibition of enzyme activity. Further details are available on request from Nicholas Keen.
體外活性	體外實(shí)驗(yàn)中，ZM-447439 對(duì)重組人源Aurora A和B具有選擇性抑制作用，IC50值分別為110 nM和130 nM，而其他結(jié)構(gòu)類型多樣的蛋白激酶，包括有絲分裂激酶CDK1和PLK1的IC50值均>10 μM。[1] ZM-447439作為Aurora激酶抑制劑，以時(shí)間和劑量依賴的方式抑制三種細(xì)胞系的生長(zhǎng)，72小時(shí)持續(xù)暴露后的IC50值分別為3 μM (BON)、0.9 μM (QGP-1) 和3 μM (MIP-101)。此外，ZM-447439 強(qiáng)效誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，通過(guò)促進(jìn)DNA碎片化以及caspase 3和7的激活，并使GEP-NET細(xì)胞在細(xì)胞周期的G0/G1和G2/M階段停滯。[2] 在小鼠胚胎中，通過(guò)ZM-447439抑制Aurora激酶活性，在G2期至中期調(diào)控組蛋白H3絲氨酸10位點(diǎn)(H3S10Ph)的磷酸化，影響每個(gè)胚胎周期的正常進(jìn)程。[3] 最近的研究顯示，ZM-447439對(duì)子宮頸癌SiHa細(xì)胞展示出生長(zhǎng)抑制和促凋亡效果，并增強(qiáng)對(duì)順鉑的化療敏感性。[4]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 1 mg/ml, Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	Aurora Kinase \| Inhibitor \| ZM 447439 \| Apoptosis \| ZM-447439 \| inhibit \| ZM447439
相關(guān)產(chǎn)品	L-Glutamic acid \| Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| Myricetin \| Sorafenib \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Salicylic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| 抗衰老化合物庫(kù) \| HIF-1化合物庫(kù) \| 酪氨酸激酶分子庫(kù) \| 疼痛相關(guān)化合物庫(kù) \| 細(xì)胞重編程化合物庫(kù)

關(guān)鍵字： ZM-447439|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過(guò)在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過(guò)五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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