331771-20-1
中文名稱
ZM 447439
英文名稱
ZM 447439
CAS
331771-20-1
分子式
C29H31N5O4
MDL 編號
MFCD08703125
分子量
513.588
MOL 文件
331771-20-1.mol
更新日期
2024/12/23 09:09:20
331771-20-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
ZM-447439ZM447439
N-[4-[[6-甲氧基-7-[3-(4-嗎啉基)丙氧基]-4-喹唑啉基]氨基]苯基]苯甲酰胺
英文別名
ZM 447439ZM 447439, >=98%
N-(4-((6-Methoxy-7-(3-Morpholinopropoxy)quinazolin-4-yl)aMino)phenyl)benzaMide
N-[4-[[6-METHOXY-7-[3-(4-MORPHOLINYL)PROPOXY]-4-QUINAZOLINYL]AMINO]PHENYL]BENZAMIDE
BenzaMide, N-[4-[[6-Methoxy-7-[3-(4-Morpholinyl)propoxy]-4-quinazolinyl]aMino]phenyl]-
所屬類別
生物化工：Aurora Kinase 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)117-120°C
儲存條件Desiccate at RT
溶解度可溶于 DMSO（高達(dá) 50 mg/ml）或乙醇（高達(dá) 25 mg/ml）。
形態(tài)白色固體
顏色白色
穩(wěn)定性Stable for 1 year from date of purchase? as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
常見問題列表
生物活性
ZM 447439是一種選擇性的，ATP競爭性Aurora A和Aurora B抑制劑，IC50分別為110 nM和130 nM，作用于Aurora A/B比作用于MEK1， Src， Lck選擇性高8倍，對CDK1/2/4， Plk1， Chk1等幾乎沒有作用效果。體外研究
體外, ZM-447439 選擇性抑制重組人類Aurora A和B,IC50分別為110和130 nM,而抑制其他不同結(jié)構(gòu)類型蛋白激酶，包括有絲分裂激酶CDK1和PLK1時，IC50>10 μM。 Aurora 激酶抑制劑, ZM-447439 抑制BON, QGP-1和MIP-101三種細(xì)胞系生長，連續(xù)處理72小時，IC50分別為3 μM , 0.9 μM 和3 μM，這種作用存在時間和劑量依賴性。此外, ZM-447439通過促進(jìn)DNA分裂和 caspase 3 和7激活,有效誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，且使GEP-NET細(xì)胞在G0/G1期和G2/M期停頓。 在小鼠胚胎中, ZM-447439 抑制Aurora 激酶,通過在每個胚胎周期使用不同干擾，調(diào)節(jié)G2到中期的組蛋白H3 serine 10 (H3S10Ph)而使前兩次分裂發(fā)生異常。 最新研究顯示ZM-447439作用于宮頸癌SiHa細(xì)胞，抑制生長和凋亡，且增強(qiáng)對Cisplatin的化學(xué)敏感性。特征
ZM-447439是Aurora選擇性ATP競爭性抑制劑靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Aurora A
(Cell-free assay) | 110 nM |
|
Aurora B
(Cell-free assay) | 130 nM |
|
LCK
(Cell-free assay) | 880 nM |
|
Src
(Cell-free assay) | 1.03 μM |
|
MEK1
(Cell-free assay) | 1.79 μM |
體外研究
體外, ZM-447439 選擇性抑制重組人類Aurora A和B,IC50分別為110和130 nM,而抑制其他不同結(jié)構(gòu)類型蛋白激酶，包括有絲分裂激酶CDK1和PLK1時，IC50>10 μM。 Aurora 激酶抑制劑, ZM-447439 抑制BON, QGP-1和MIP-101三種細(xì)胞系生長，連續(xù)處理72小時，IC50分別為3 μM , 0.9 μM 和3 μM，這種作用存在時間和劑量依賴性。此外, ZM-447439通過促進(jìn)DNA分裂和 caspase 3 和7激活,有效誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，且使GEP-NET細(xì)胞在G0/G1期和G2/M期停頓。 在小鼠胚胎中, ZM-447439 抑制Aurora 激酶,通過在每個胚胎周期使用不同干擾，調(diào)節(jié)G2到中期的組蛋白H3 serine 10 (H3S10Ph)而使前兩次分裂發(fā)生異常。 最新研究顯示ZM-447439作用于宮頸癌SiHa細(xì)胞，抑制生長和凋亡，且增強(qiáng)對Cisplatin的化學(xué)敏感性。